本品为喹诺酮类抗菌药,可通过抑制细菌DNA的合成和复制导致细菌死亡。具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对肠杆菌科的大部分细菌在体外具有良好的抗菌作用。可用于治疗敏感菌感染。
适应证
适用于敏感菌所致的泌尿道感染、
前列腺炎和肠道感染。
起效时间
本品的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个体体质等因素有关。健康成人空腹状态下口服本品400mg,在1~2小时后达到血浆峰浓度,遵医嘱服用。
维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期为3~4小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议,选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
有
重症肌无力及其病史的患者应避免使用本品,因为喹诺酮类药品可能会加剧其肌无力症状。
有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用。
已知
QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类(
奎尼丁、
普鲁卡因胺)和III类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药品的患者应避免使用本品。
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应,应避免使用。
有周围神经病变病史的患者应避免使用本品及其他喹诺酮类抗菌药。
慎用情况
肝肾功能均减退者需权衡利弊后慎用,并调整剂量。
已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)应在获益超过风险时使用本品。
对于已知患有
主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者,仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下,使用本品。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇并未进行足够、良好对照的研究,孕妇应避免应用。
哺乳期女性
本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料,参考本类药物的其他品种经乳汁分泌,加上对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,哺乳期女性不应使用本品,或使用时需停止哺乳。
儿童
口服
诺氟沙星在儿童及18岁以下青少年的安全性和有效性尚未确立,诺氟沙星用于数种幼龄动物时,可致关节病变,本品不宜用于18岁以下的患者。
老年人
老年患者在接受喹诺酮类药物(如诺氟沙星)治疗时,发生严重肌腱疾病(包括肌腱断裂)的风险增加。同时接受皮质类固醇治疗时,风险进一步增加。老年患者(特别是正在服用皮质类固醇的老年患者)应谨慎使用本品。
此外,本品主要经肾脏排泄,由于老年患者常有肾功能减退,需减量应用,并可能需要进行肾功能监测。
流行病学研究报告显示,使用喹诺酮类药物后2个月内主动脉瘤和
主动脉夹层的发生率增加,尤其是老年患者。
不良相互作用
呋喃妥因:本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
多种维生素,或含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药:可减少本品吸收,建议避免合用。不能避免时在本品服药前2h或服药后6h服用。
去羟肌苷:可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与喹诺酮类药物螯合,故不宜合用。
经CYP1A2酶代谢的药物:本品体外试验显示抑制CYP1A2酶。本品在正常剂量下与经CYP1A2酶代谢的药物(如咖啡因、
氯氮平、
罗匹尼罗、他克林、
茶碱、替扎尼定)同时使用,可导致这些药物的浓度增高。
尿碱化剂:可减少本品在尿中的溶解度,导致
结晶尿和肾毒性。
茶碱类:与本品合用时,可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,从而出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、
震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故本品与茶碱合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
环孢素:与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
华法林:同用时,可增强华法林的抗凝作用,故合用时应严密监测患者的
凝血酶原时间。
丙磺舒:可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
咖啡因:本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
非甾体抗炎药(NSAID):与本品同时服用,可增加中枢神经系统刺激和惊厥发作的风险。
格列本脲(磺酰脲类药物):若联合使用,在极少数情况下,导致严重低血糖。
剂型规格
片剂:0.1g/片。
具体用法
用法
口服,同时饮水250ml。
应在进餐或进食牛奶或其他乳制品至少1小时之前或至少2小时之后服用本品。
用量
大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性
下尿路感染:一次400mg,一日2次,疗程3天。
其他病原体所致的单纯性尿路感染:一次400mg,一日2次,疗程7~10天。
肠道感染:一次300~400mg,一日2次,疗程5~7天。
肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量,具体请遵医嘱。
肝功能减退如属重度(肝硬化
腹腔积液)患者可减少药物清除,血药浓度增高,肝肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服。如果接近下次服药时间,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无资料显示关于本品过量使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,请立即就医,由医生进行催吐或洗胃等治疗。
药物停用
患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后,应停止使用本品。出现
肌腱炎或
肌腱断裂的迹象,应休息,并及时联系医生。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用喹诺酮类。
应用本品应在第一次出现
皮疹、
黄疸或其他任何过敏症状时停止使用。
患者使用本品如果出现包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、
偏执狂、头晕、错乱、
震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为等中枢神经系统反应,应停止给药并采取适当的措施。这些反应可能发生在首次用药后。
如果患者出现外周神经病变症状,包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、乏力,或其他感觉,包括轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉的变化,应立即停药。
如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻,可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗菌药。
同时口服降糖药(如
格列本脲)或使用
胰岛素的糖尿病患者,容易出现血糖紊乱,如果在接受本品治疗时,出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
如果发生光毒性反应,应立即停药并就医。
不良反应的表现
使用本品已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应,包括
肌腱炎和
肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统的影响和
重症肌无力加剧。这些不良反应可发生在使用本品后数小时至数周。
肌腱炎和肌腱断裂:常发生在跟腱,致
跟腱断裂;也可能发生于肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点。60岁以上人群、服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术患者,从事剧烈的体力活动者,肾衰竭以及以往肌腱疾病(如类风湿关节炎)者风险增加。
周围神经病变:本品可产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病,影响小和(或)大的轴索,致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。
中枢神经系统异常:使用本品可发生惊厥和
颅内压增高(含假性脑瘤)以及中毒引起的精神病。其他中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、
偏执狂、头晕、错乱、
震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。
重症肌无力加重:本品具有神经肌肉阻断活性,可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。
变态反应:可发生荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应(如
中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征),血管神经性水肿,过敏性休克、
过敏性肺炎等。一些患者在第一次给药后即发生,有些反应可伴随有心血管系统衰竭、意识丧失、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、发热等。
艰难梭菌相关性腹泻:抗菌药品治疗使结肠道正常菌群改变,从而导致艰难梭菌过度生长,引起腹泻,一般发生在使用抗菌药品治疗后2个月,严重程度从轻度腹泻至严重
结肠炎。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高,并可能需要结肠切除术。
肝胆异常:少数患者可发生血清转氨酶升高、
血尿素氮增高及周围血象白细胞计数减少,多属轻度,并呈一过性,但也可导致肝炎、
黄疸、急性肝坏死或
肝衰竭等严重不良反应。
泌尿系统异常:可发生急性肾功能不全或肾衰竭、
间质性肾炎、
结晶尿,多见于高剂量应用时。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24h排尿量在1200ml以上。
心血管系统异常:少数患者可发生
QT间期延长,罕见尖端扭转型室性心动过速、
室性心律失常。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。
中枢神经系统异常:惊厥、
共济失调、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、头痛、嗜睡、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。
周围神经异常:感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、多发性神经炎等。
对血糖的干扰:曾有喹诺酮类抗菌药引起血糖紊乱(如症状性高血糖和低血糖)的报道,这种情况多发生于同时口服降糖药(如
格列本脲)或使用
胰岛素的糖尿病患者中。因此,对于此类患者,应密切监测其血糖变化情况。
光敏感性/光毒性:在使用喹诺酮类抗菌药后暴露于阳光或紫外线照射下,会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应。
光毒性反应可能表现过度的晒伤反应(如烧灼感、红斑、水疱、渗出、水肿),常出现在暴露于光的部位(通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部),因此使用本品时应该避免过度暴露于光源下。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应在遮光处密封保存。
本品存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
由于目前大肠埃希菌对
诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
在未确诊或并非高度怀疑为细菌感染,或无预防指征的情况下,使用本品可能对患者无益,还会增加耐药菌产生的风险。
大剂量应用或尿pH在7以上时可发生
结晶尿,为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
长期治疗过程中,应定期评估器官系统功能,包括肾脏、肝脏和造血功能。
本品严禁用于食品和饲料加工。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。