尿激酶是从健康人尿中提取的一种蛋白水解酶,也可从人肾细胞培养制取,可直接使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶,从而发挥溶解血栓的作用,尤其对新鲜血栓效果更好,但病程超过7天者效果不佳,此外,尿激酶还可以预防血栓的形成。
适应证
血栓栓塞性疾病的溶栓治疗:可以用于急性广泛性
肺栓塞、胸痛6~12小时内的
冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3~6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉或静脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。
预防
血栓形成:本品可以用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。
眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。
药物起效时间
注射尿激酶后,
纤溶酶的活性迅速上升,约15分钟可达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尿激酶维持时间目前尚无明确数据,但本品半衰期小于20分钟。
药物联用
急性心肌梗死时,本品与
阿司匹林联用,可增加溶栓疗效,不显著增加严重出血的发生率。
禁用情况
急性内脏或颅内出血禁用。
对扩容和血管加压药无反应的休克患者禁用。
陈旧性脑梗死、近两个月内进行过颅内或脊髓内外科手术者禁用。
低纤维蛋白原血症及出血性素质者(紫斑病、坏死病)禁用。
出血性疾病或出血倾向、不能实施压迫部位的血管穿刺以及近4周内有外伤者禁用。
创伤性或长时间的心肺复苏术患者禁用。
对本品过敏者禁用。
慎用情况
哺乳期慎用。
分娩后10天内慎用。
3周内手术、组织穿刺者慎用。
继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍者慎用。
亚急性细菌性心内膜炎、二尖瓣病变并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者慎用。
近10天内进行过静脉穿刺、组织活检者慎用。
年龄>70岁者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前本品对于孕妇安全性没有相关研究,因此,除非急需用本品,否则孕妇不用。
哺乳期女性
本品能否从乳汁中排泄尚无报道,因此,哺乳期妇女慎用。
儿童
本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道,需要遵医嘱用药。
老人
本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道,需要遵医嘱用药,年龄超过70岁者慎用。
不良相互作用
谨慎联用
肝素和口服抗凝药:大剂量本品与肝素或口服抗凝药联用,可能会增加出血危险。
影响血小板功能的药物:本品与影响血小板功能的药物(
阿司匹林、
吲哚美辛、保泰松)联用,可能会增加出血危险。
剂型规格
注射剂:1000U/瓶;1万单位/瓶;2万U/瓶;5万U/瓶;10万U/瓶;20万U/瓶;25万U/瓶;50万U/瓶;100万U/瓶;150万U/瓶。
具体用法
用法
用量
肺栓塞:初次剂量按体重4400U/kg,配置好以90ml/小时速度在10分钟内滴完,其后按相同给药速度,连续静脉滴注2小时或12小时,或按体重15000U/kg配制后肺动脉内注入,按情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多用3次。
心肌梗死:配置好以6000U/分的速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予
肝素2500~10000U,也可将本品200~300万U配制后静脉滴注,45分钟到90分钟滴完。
外周动脉血栓:以生理盐水配制本品(浓度2500U/ml)4000U/分的速度经导管注入凝块,每2小时夹闭导管1次,可调整滴入速度为1000U/分,直至血块溶解。
防治心脏瓣膜替换术后的
血栓形成:本品按4400U/kg体重配制后10分钟到15分钟滴完,然后以每小时4400U/kg体重静脉滴注维持,当瓣膜功能正常后即停止用药,如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
眼科应用:常用量为5000U用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
药物漏用
本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓,为注射剂,由专业医护人员操作使用,通常不会发生漏用现象。
药物过量
症状:本品属于溶栓药,成人总用药量不宜超过300万U,过量使用可能会有出血风险。
措施:一旦出现出血症应立即停药并及时就医,医生会按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血,通常
纤维蛋白原血浆水平小于100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物,紧急情况下也可使用氨基已酸。
药物停用
出现以下症状应停止用药,及时就医。
用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
不良反应的表现
胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐。
出血倾向:局部血肿、皮肤或黏膜出血,肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等,严重出血可见
大量咯血或消化道大出血、
腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等。
不良反应的处理方法
若患者出现食欲不振、恶心、呕吐等消化道反应,通常无需过度担心,由医生调整剂量或停药后症状即可消失。
若患者出现皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、过敏性休克等过敏症状,通常需要及时停药并就医,若出现过敏性休克,家属需要及时拨打120,医生会根据患者情况进行治疗,如使用抗
组胺药物(
氯雷他定)进行抗过敏治疗。
若患者出血症状持续,通常需要及时停药并就医,医生会按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血或红细胞、
纤维蛋白原等,也可使用
氨基己酸等抗纤溶药注射止血,但通常效果不显著。
注意事项
本品不得用酸性溶液稀释,以免药效下降。
本品必须在临用前新鲜配制,随配随用。
溶解时应将药瓶轻轻倾斜和转动,切勿用力振荡(因可产生不溶物)。
静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿。
动脉穿刺给药结束时,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血。
用药期间应密切观察患者反应,如
脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。
应用本品前,应对患者进行红细胞压积、血小板记数、
凝血酶时间(TT)、
凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血激活酶时间(APTT)及
优球蛋白溶解时间(ELT)的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。
药物贮存
本品应遮光,密闭,在10℃以下保存。
已配制的注射液在室温(25℃)下不能超过8小时,冰箱内(2~5℃)不可超过48小时。
本药品应放置在远离儿童的地方。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。