奈拉替尼为抗肿瘤药，临床常用于HER2阳性的
早期乳腺癌的强化辅助治疗。
作为酪氨酸激酶抑制剂（TKI），奈拉替尼通过与
表皮生长因子受体不可逆结合，抑制
肿瘤生长。
适应证
适用于人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含
曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。
药物起效时间
本品及其主要活性代谢产物在口服给药后2~8小时达到峰浓度。
药物维持时间
尚不明确，奈拉替尼的半衰期为7~17小时，每日用药1次，请遵医嘱用药。
奈拉替尼效果如何
奈拉替尼是属于抗肿瘤药物，临床效果在每位患者身上表现都是不同的，需要在医生指导下选择。
适应症：临床用于辅助治疗成人HRE2过度表达的早期乳腺癌，是属于激酶抑制剂，降低某些酶自体磷酸化，抑制信号传导，从而起到抗肿瘤的作用。
不良反应：常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、呕吐、口干、乏力、转氨酶增高、食欲下降、皮疹、皮肤皲裂、指甲异常、鼻出血等；严重不良反应为腹泻和肝脏毒性。
禁忌症：孕妇禁用，哺乳期用药建议停止哺乳。
抗肿瘤药物不能自己盲目选择，需要在专业医生指导下进行使用。
本品的禁忌情况如下。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可能导致胎儿出生缺陷、流产，孕妇应在医生指导下用药。
哺乳期女性
没有关于母乳中检出奈拉替尼或其代谢产物的数据、母乳喂养对婴儿的影响或对乳汁生成有影响的数据。建议服用奈拉替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药之后至少 1 个月。
儿童
奈拉替尼在儿童中的安全性和疗效尚不明确。
老年人
老年人应在医生指导下用药。
不良相互作用
质子泵抑制剂（如
奥美拉唑）、H
2受体拮抗剂（如
西咪替丁）：合用可降低奈拉替尼的疗效，尽量避免同时使用。如果一定要同时使用，则在H
2受体拮抗剂给药前至少2小时或给药10小时后服用奈拉替尼，在抗酸剂给药3小时后服用奈拉替尼。
强效和中等CYP3A4抑制剂，如
伊曲康唑、
酮康唑等：合用后奈拉替尼的血药浓度升高，可能增加不良反应的风险，因此避免合用。
强CYP3A4诱导剂，如
利福平：合用可降低奈拉替尼的血药浓度，这可能降低奈拉替尼的疗效，避免合用。
地高辛：奈拉替尼与地高辛伴随用药，会增加地高辛的浓度，地高辛的浓度增加可能导致包括心脏毒性在内的不良反应风险的增加。
本品应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
具体用法
用法
口服，随餐服用。建议在每天的同一时间服用本品。
药片应全部吞下，在吞咽前不得咀嚼、压碎或分裂。
用量
推荐剂量为240mg，每日一次，随餐服用，连续用药一年。
治疗期间预防腹泻
推荐在治疗的前2个周期（56天）期间给予止泻药预防，并应在首剂奈拉替尼给药时服用洛哌丁胺。根据临床需要，可以通过暂时中断奈拉替尼给药或减少其用药剂量来控制腹泻。
肝脏损害的患者
轻度至中度肝脏损害患者，无需剂量调整。
重度肝脏损害患者，奈拉替尼起始剂量降低至80mg，一日一次。
不良反应的用量调整
出现不良反应时，医生会根据患者的个体安全性和耐受情况调整奈拉替尼的剂量。可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应。
如出现3级不良反应，应停药3周，恢复至≤1级，在降低剂量下重新开始。
如果未能从治疗相关毒性中恢复至≤1级、有导致治疗延迟＞3周的毒性或不能耐受120mg的患者，停止使用奈拉替尼。
推荐的起始剂量，每日240mg。
第一次剂量减少，每日200mg。
第二次剂量减少，每日160mg。
第三次剂量减少，每日120mg。
药物漏用
本品应每天同一时间服用，如果忘记服用，不要补服，可在下一个服药时间按每日剂量服用。切记不可一次使用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
本品过量使用后可能出现胃肠系统异常，如腹泻、腹痛、恶心、呕吐和脱水。
没有特定的解毒药。如果出现用药过量，应立即停药，并多喝水促进药物代谢与排出。同时还请密切关注身体情况，出现不适，还请及时就医。
药物停用
如果洛哌丁胺不能控制腹泻，可以加用其他治疗腹泻药物，也可暂停用药或降低剂量。
按照不良反应分级，如使用中出现3级不良反应，应在医生指导下暂停用药3周，直至恢复至≤1级。
如果出现4级不良反应， 应永久停药。如严重的腹泻（致命性腹泻，需紧急干预）、
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（>20倍正常值上限）等。
如果未能从治疗相关毒性中恢复至≤1级、有导致治疗延迟＞3周的毒性或不能耐受120mg的患者，停止使用奈拉替尼。
本品的不良反应如下，出现不良反应请及时联系医生。
不良反应的表现
最常见的不良反应（>5% ）
腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、
皮疹、口腔炎、食欲下降、
肌肉痉挛、消化不良、
天门冬氨酸氨基转移酶（AST）或
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。
最常报告的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。
不良反应按照严重程度可以进行分级，以腹泻为例：
1级腹泻：每天排便次数较平时增加＜4次。
2级腹泻：每天排便次数较平时增加4~6次。
3级腹泻：每天排便次数较平时增加≥7次，大便失禁、需住院治疗。
4级腹泻：可能危及生命。
不良反应的处理方法
腹泻的处理方法
为了预防腹泻，建议在治疗的前2个周期（56天）期间给予止泻药，并应在首剂奈拉替尼给药时服用洛哌丁胺。如果出现腹泻，需要通过正确使用止泻药、调整饮食以及适当调整奈拉替尼剂量等方法来管理。
如果出现1级腹泻、持续＜5天的2级腹泻、持续≤2d的3级腹泻，应在医生指导下进行止泻治疗，并补充液体。
如果腹泻时出现任何并发症、持续≥5天的2级腹泻、持续＞2天的3级腹泻，应停药，调整饮食。如果一周内缓解至≤1级，则以原剂量重新开始治疗；如果超过一周缓解，则降低剂量后重新开始治疗。
如果出现4级腹泻，应永久停药。
如果每日120mg剂量下腹泻程度≥2级，应永久停药。
肝脏毒性的处理方法
如果出现3级ALT升高（>5~20倍正常值上限）或3级胆红素升高（>3~10倍正常值上限），应暂停用药，直至恢复至≤1级，评价是否其他原因导致，如在3周内恢复至≤1级，降低40mg剂量重新开始。如减少剂量后再次出现3级不良反应，应永久停药。
如果出现4级ALT升高（>20倍正常值上限）或4级胆红素升高（>10倍正常值上限），应永久停药。
其他不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应，一般无需特殊处理，继续用药或停药后通常可以自行消退，若症状持续存在或加重，请及时询问医生，根据情况选择是否停药及对症治疗。
如用药后出现严重不良反应如严重过敏反应，请立即停药并及时就医，在医生指导下对症治疗。
药物请在医生指导下使用。
药物贮存
密封，不超过25℃保存。
其他
腹泻相关
奈拉替尼治疗期间曾报告了重度腹泻及由腹泻引起的并发症，预防性使用止泻药可降低腹泻发生率和腹泻的严重程度。根据临床需要可考虑在洛哌丁胺基础上添加其他药物。
用药期间监测患者的腹泻情况，并按需使用额外的止泻药进行治疗。发生重度腹泻伴脱水时，可按需补充液体和电解质、中断奈拉替尼、减少后续的奈拉替尼给药剂量调整。
指标检测
开始治疗前应检测
总胆红素、
天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、
丙氨酸氨基转移酶（ALT）及
碱性磷酸酶水平，治疗头3个月，每月检查一次，继后每3个月检查一次。
在发生3级腹泻或有肝脏毒性体征或症状的患者中也应检测这些指标，肝脏毒性体征或症状包括疲乏加重、恶心、呕吐、右上腹压痛、发热、
皮疹或嗜酸性粒细胞增多等。
避孕
育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少1个月，应采取有效的避孕措施。
在治疗期间及治疗结束后至少3个月，男性患者的性伴侣应采取有效的避孕措施。
其他
当本品的性状发生变化，例如颜色、形状、味道发生改变，或者表面出现裂纹和斑点等情况时，请勿使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
