纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ-受体、δ-受体、κ-受体、б-受体）均有拮抗作用，能阻断阿片样物质与受体的结合。
可用于
阿片类药物中毒的治疗，
镇静催眠药中毒的治疗，
急性酒精中毒的治疗。由于其对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征，因此可用于阿片类及其它麻醉性镇痛药依赖的诊断。
盐酸纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对
酒精中毒有促醒作用。
适应证
纳洛酮用于阿片类药物、镇静催眠药或急性酒精中毒的治疗。
用于阿片类药物中毒的治疗，拮抗该类药物所导致的
呼吸抑制，促使病人苏醒。
用于镇静催眠药中毒的治疗。
用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、
共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及
生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
用于急性阿片类药物过量的诊断。
药物起效时间
舌下含服吸收速度较快，易透过血-脑屏障，10分钟即可产生药效。
静脉注射或气管内给药时通常在2分钟内起效。
肌肉注射或皮下注射通常5~10分钟内起效。
药物维持时间
本品作用时间约持续45~90分钟。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
过敏禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
肝肾功能不全者慎用。
高血压慎用。
低血压慎用。
心律不齐及心功能障碍者慎用。
对于已知或怀疑其母亲对阿片类药物有依赖性的新生儿慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用，由于未在妊娠妇女进行足够的和有效的研究，因此妊娠妇女只有在必要时才考虑用药。
母亲依赖常伴有胎儿依赖，因此在对已知或可疑的阿片依赖妊娠妇女使用本品之前应考虑对胎儿的危险。
纳洛酮可透过胎盘，诱发母亲和胎儿出现戒断症状。轻至中度高血压患者在临产时使用纳洛酮应密切监护，以免发生严重高血压。
哺乳期女性
慎用，还不清楚本品是否会通过人乳分泌，因此哺乳妇女应慎用本品。
儿童
对患儿或新生儿使用本品可逆转阿片类作用。阿片类中毒患儿对本品的反应很强，因此需要对其进行至少24小时的密切监护，直到本品完全代谢。
在分娩后开始不久给母亲使用本品，对延长新生儿生命的作用只能维持2小时。如果需要的话，在分娩后可直接给新生儿使用本品。
老人
没有足够的65岁和65岁以上患者使用本品的临床试验，未发现老年患者与年轻患者对纳洛酮反应的差异。
一般情况下，老年患者的剂量选择需慎重，考虑到肝脏、肾脏或心脏功能降低和伴随疾病或其他药物治疗的几率较大，应从小剂量开始用药。
不良相互作用
禁止联用
不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶液中以前，应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。
纳洛酮促进
乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
纳洛酮有很多剂型，可在医生或药师指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
盐酸纳洛酮舌下片：0.4mg/片。
盐酸纳洛酮注射液：0.4mg/1ml；1mg/1ml；2mg/2ml；4mg/10ml；2mg/1ml。
注射用盐酸纳洛酮（冻干粉针剂）：0.4mg/瓶；1mg/瓶；0.8mg/瓶；1.2mg/瓶；2mg/瓶。
具体用法
用法
盐酸纳洛酮舌下片：舌下含服。
盐酸纳洛酮注射剂：本品可静脉输注、注射或肌内注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。
用量
舌下片
一次0.4～0.8mg（1～2片），根据病情需要可重复用药。
注射剂
因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。
静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。
静脉输注：静脉输注本品可用生理盐水或
葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
成人使用：
阿片类药物过量首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应：部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。
本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正
呼吸抑制时，应每隔２-３分钟，静脉注射0.1mg-0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。
同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1-2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。
儿童使用：
阿片类药物过量：小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/㎏，如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用
灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应：参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005 mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。
新生儿用药：
阿片类药物引起的抑制：静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验：用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果未出现，每注射0.6mg，再观察20分钟。
本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。
药物漏用
纳洛酮为原料药，规格剂型较多。通常在医疗机构内紧急情况下使用，漏用的可能性极小。如有特殊情况，应在医生指导下使用。
药物过量
症状
神经系统：头晕、癫痫等。
心血管系统：严重高血压、低血压、心搏徐缓。
精神异常：易怒、焦虑、压力大、多疑、悲伤、注意力不集中、厌食。
消化系统：恶心、胃痛。
措施
对使用本品过量的患者应进行对症治疗，并严密监护。
神经系统：轻症如头晕等注意观察和休息；重症如癫痫等，若之前无癫痫发作史，则需就医诊断治疗。
心血管系统：血压波动在可控范围可自行观察，注意休息，避免情绪激动。若出现血压骤升，类似
恶性高血压症状则需立即停药，就医治疗。
精神异常：可能是戒断症状出现的表现。因此若可控则自行控制观察，若不可控，家人须时刻陪同且及时就医治疗。
消化系统：清淡饮食，注意观察和休息，可使用消化系统药物缓解。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
治疗结束后，临床症状消失，经医生评估不必继续使用后即可停用。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果您用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
术后：患者使用本品的不良反应偶见：低血压、高血压、
室性心动过速和纤颤、呼吸困难、
肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病，术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。
逆转阿片类抑制：突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和纤颤、肺水肿以及心脏停搏，甚至可能导致死亡。
类阿片依赖：对阿片类药物产生躯体依赖的患者突然逆转其阿片作用可能会引起急性戒断综合症，包括但不局限于下述症状和体征：躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾、恶心或呕吐、腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进。
对新生儿，阿片戒断症状可能有：惊厥；过度哭泣；反射性活动过多。
术后使用本品和减药时引起的不良反应按器官系统分类如下：
心脏：肺水肿、心脏停搏或衰竭、心悸亢进、室性纤颤和室性心动过速。据报道由此引起的后遗症有死亡、昏迷和脑病。
胃肠道：呕吐、恶心。
精神病学：激动、幻觉、发抖。
皮肤和皮下注射：非特异性注射点反应、出汗。
血管病症：高血压、低血压、潮热或发红。
不良反应的处理方法
术后：对于低血压、高血压等生理症状医生可给予对症药物治疗；对于患者情绪不稳定等症状，医生和陪同人员注意患者的心理支持，避免刺激患者情绪的行为。
缓解急性戒断综合征：可遵医嘱用甲己炔巴比妥缓解。
心血管系统：血压波动在可控范围可自行观察，注意休息，避免情绪激动。若出现血压骤升，类似
恶性高血压症状则需立即停药，就医治疗。
消化系统：清淡饮食，注意观察和休息，可使用消化系统药物缓解。
精神异常：可能是戒断症状继发表现。因此若可控则自行控制观察，若不可控，家人须时刻陪同且及时就医治疗。
皮肤和皮下注射：一般在输液过程中出现注射点反应，若出现需停止输液，通常在停止后即可缓解。
药物贮存
遮光，密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
由于某些阿片类药物的作用时间长于纳洛酮，因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护，必要时应重复给药。
本品对非阿片类药物引起的
呼吸抑制和
左丙氧芬引起的急性毒性的控制无效。只能部分逆转部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大纳洛酮的用量。如果不能完全响应，在临床上需要用机械辅助治疗呼吸抑制。
由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
