本品为口服抗糖尿病药,通过刺激
胰岛素的分泌降低血糖,临床上主要用于
2型糖尿病的治疗。
适应证
本品可单独用于治疗经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
本品还可与二甲双胍联合使用,用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病(但本品不能替代二甲双胍)。
药物起效时间
本品空腹状态下口服60分钟后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为1.5小时,每日用药3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
二甲双胍:本品与二甲双胍联合应用,治疗二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
重度感染者慎用。
手术前后的患者慎用。
有严重外伤的患者慎用。
营养不良者对降糖药比较敏感,易发生低血糖,应谨慎使用。
伴有肾上腺或垂体功能不全者对降糖药比较敏感,易发生低血糖,应谨慎使用。
特殊人群用药
孕妇
那格列奈动物研究显示,在大剂量情况下对胚胎发育有毒性。孕妇服用此药的经验不足,因此,无法估计人类妊娠时本品的安全性,孕妇禁用本品。
育龄期妇女在本品治疗期间应采取有效的避孕措施。
哺乳期女性
本品口服后可自大鼠乳汁中排出。目前尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出,母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的,因此,哺乳期妇女禁用本品。
儿童
尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此,不推荐儿童使用。
老人
未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。因此老年患者没有必要调整剂量,遵医嘱用药即可。
不良相互作用
那格列奈能够抑制甲磺丁脲(一种CYP2C9的底物)在体外的代谢,应谨慎联用。
当那格列奈与强效CYP2C9抑制剂(如
氟康唑、
吉非贝齐、
磺吡酮)联合用药时,可能出现药物作用时间延长和低血糖的风险,应谨慎联用。
本品降血糖的作用可被某些药物增强,这些药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐、
单胺氧化酶抑制剂、非选择性β-
肾上腺素能阻滞剂、同化激素(如美雄酮)、
胍乙啶、武靴藤提取物、葡糖甘露聚糖和
硫辛酸。
本品降血糖作用可被某些药物所削弱,这些药物包括噻嗪类利尿药、肾上腺皮质激素类、
甲状腺激素、类交感神经药、生长激素、
生长抑素类似剂(如兰瑞肽、奥曲肽)、
利福平、
苯妥英和圣约翰草。
本品与其他抗糖尿病药物合用,会增强低血糖的风险。
本品与磺酰脲类制剂都具有快速促进
胰岛素分泌的作用。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以应当谨慎与磺酰脲类制剂并用。
本品与α-葡糖苷酶抑制剂联合使用时发生低血糖现象,谨慎联用。
剂型规格
片剂:30mg/片;60mg/片;90mg/片;120mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
主餐前服用,餐前即刻服用或餐前30分钟内服用。
用量
本品常用剂量为餐前120mg,可单独应用,也可与二甲双胍合用,一日3次,剂量可根据定期的HbA1c检测结果或餐后1~2小时血糖检测结果调整剂量,最大推荐剂量为每次180mg。
对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者(即HbA1c<7.5%),可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用,餐前服用
那格列奈60mg即可,根据治疗的效果调整剂量。
药物漏用
本品为控制血糖的药物,于主餐前服用,如果出现漏用在餐后半小时内想起可补服;如果在用完餐半小时以后才想起,则应根据血糖水平确定是否需要补服,如果不确定还请咨询医生。
药物过量
药物过量的表现
本品过量服用可增强降血糖作用,出现低血糖症状,如心悸、出汗、昏迷、癫痫发作等。
药物过量的处理方法
对不伴有意识丧失或神经症状的低血糖症状,可通过口服
葡萄糖、调整药物剂量或/和进食来治疗。
出现昏迷、癫痫发作或其他神经症状的低血糖反应,请立即就医,由医生通过静脉滴注葡萄糖等来治疗。
药物停用
当稳定接受本品治疗的患者暴露于应激条件时,例如发热、创伤、感染或手术,可能出现血糖失控,此时应停止使用本品,并暂时采用
胰岛素代替。
如果患者服用2~3个月后,饭后血糖效果不佳时[抽取静脉血浆,饭后血糖2小时值不能控制在11.1mmol/L(200mg/dl)以下等],须考虑是否停药变更其他适当的治疗方法。
不良反应的表现
低血糖反应:服用
那格列奈后,可观察到低血糖的症状,低血糖症状可能突然发生。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。
皮肤过敏:极少的患者服用后可能出现
皮疹、瘙痒和荨麻疹等反应。
胃肠道不适反应:如腹痛、腹泻及消化不良等。
其他反应:头痛及呼吸道感染。
心脏异常反应:心肌梗死发作。
不良反应的处理方法
如果患者出现低血糖症状,可通过立即进食碳水化合物来升高血糖。
服用本品出现肝功能异常的情况,通常程度较轻且为一过性,无需特殊处理。若患者情况较为严重,请及时就医,由医生处理。
如果患者出现皮肤瘙痒等过敏反应,不要抓挠,如情况较为严重,应及时就医。
如果患者出现腹痛等胃肠道反应,一般不需特殊处理,期间注意清淡饮食。如情况较为严重,应及时就医。
如果患者出现头痛,一般不需特殊处理,期间注意休息。如情况较为严重,应及时就医。
如果患者出现呼吸道感染反应,应立即就医。
如果患者出现心肌梗死发作的情况,请立即拨打急救电话,送往医院抢救。
药物贮存
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品不适用于磺脲类降糖药治疗不理想的
2型糖尿病患者。
老年患者、营养不良患者、伴有肾上腺、垂体功能不全或严重
肾损伤的患者对降糖药比较敏感,易发生低血糖。
剧烈运动、饮酒、腹泻、呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时,低血糖的危险性增加。
本品服用期间,要定期检查血糖。
服用本品出现低血糖时不可使用蔗糖来纠正低血糖,而应用
葡萄糖等来纠正低血糖。
需要驾驶或操纵机械的患者应注意采取预防措施避免低血糖。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。