咪达唑仑是短效镇静催眠药，具有催眠和镇静作用，其起效快、作用时间短，催眠作用尤其显著，还具有抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用，可用于麻醉、镇静，但无镇痛作用。
适应证
片剂
可用于睡眠障碍、失眠，特别适用于入睡困难者，手术或诊断性操作前用药。
溶液剂
用于儿童诊断或治疗性操作前以及操作过程中的镇静/抗焦虑/遗忘。
也可用于儿童术前镇静/抗焦虑/遗忘。
注射剂
用于诊断、治疗、内窥镜手术（如
支气管镜检查、胃镜检査、膀胱镜检査、
冠状动脉造影、心脏导管插入术、
肿瘤手术、放射过程、缝合撕裂伤和其它单独用药或与其他中枢神经系统抑制剂联合用药的过程）之前或操作过程中的镇静/抗焦虑/记忆缺失。
可用于外科手术麻醉前的术前镇静/抗焦虑/记忆缺失。
可用于麻醉诱导及维持。用于其他麻醉剂给药之前的全麻诱导，在使用麻醉性前驱用药的情况下，能在相对狭窄的剂量范围和短时间内实现麻醉诱导。静脉注射咪达唑仑也可以作为二氧化氮和氧的静脉补充（复合麻醉）。
持续静脉滴注可作为麻醉剂用于气管插管及机械通气患者的镇静，或是用于病危护理治疗中的镇静。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速，0.5～1小时血药浓度达峰值；若与食物同服，达峰时间延迟1小时。
成人肌内注射后的起效时间是15分钟内起效，静脉注射后1.5～5分钟起效。
药物维持时间
本品药物维持时间尚不明确，但消除半衰期短，健康成人的药物消除半衰期为1.8～6.4小时(平均约为3小时)，具体请遵医嘱用药。
药物联用
咪达唑仑注射剂与芬太尼、吗啡、哌替啶等合用，将增加其镇静效果。
本品可与硫酸阿托品或盐酸
东莨菪碱以及减量的麻醉剂合用，用于麻醉前的镇静。
禁用情况
过敏禁用。
患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用（仅片剂）。
儿童禁用（片剂）。
孕妇禁用，尤其是怀孕开始3个月内及娩前3个月内。
急性狭角型青光眼患者禁用，可用于接受适当治疗的
开角型青光眼患者（仅注射剂）。
严重呼吸功能不全患者禁用。
严重
肝功能不全患者禁用，由于可导致
肝性脑病，苯二氮䓬类药物不适合用于重度肝损害患者的治疗。
睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
本品应避免用于有酒精或药物滥用史的患者。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
老年人、衰弱患者以及呼吸或心血管功能不全患者慎用，因为这类患者可能对咪达唑仑样心脏-呼吸功能抑制的临床副作用更敏感，因此这类患者使用本品应非常谨慎，如有必要应考虑降低剂量。
肾功能不全患者慎用，因口服本品会造成蓄积，因此应滴定给药。
当成人或儿童患者患有不代偿的急性疾病，如严重液体或
电解质紊乱，静脉注射咪达唑仑时需特别注意。
特殊人群用药
孕妇
怀孕前3个月期间服用苯二氮䓬类药物会增加先天性畸形的风险；怀孕的最后3个月之内使用咪达唑仑或在分娩期间使用大剂量咪达唑仑，可导致胎心不齐、新生儿肌张力减退、吸吮力差、体温过低和中度
呼吸抑制。
怀孕后期长期服用苯二氮䓬类药物的妇女分娩的婴儿可能形成生理依赖性，而且可能在出生后出现戒断症状。因此，除非无更安全的选择，否则应避免在孕期使用苯二氮䓬类药物。
哺乳期女性
本品会随乳汁分泌，因此哺乳期妇女应慎用。
儿童
片剂儿童禁用，注射液儿童慎用。
早产儿和新生儿用药：新生儿应避免快速注射。咪达唑仑快速静脉注射（少于2分钟）用于新生儿可导致严重的低血压，特别是和芬太尼合用时。新生儿的器官功能低下和/或未成熟，对于咪达唑仑可能导致的严重和/或长时间呼吸抑制作用比较敏感。
老人
在老年患者中本品表现出较强的镇静效应，因此也可能增加发生心脏和呼吸功能抑制的风险，老年患者应慎用本品。
由于老年患者常常具有一个或多个器官系统功能低下，以及需要的咪达唑仑剂量随着年龄的增长而降低，因此建议老年患者减少咪达唑仑的起始剂量，并且应考虑药效加深和/或延长的可能。
老年人用药时应注意监测血压、心肺功能,以低剂量为宜。
不良相互作用
咪达唑仑几乎全部通过CYP3A4和CYP3A5代谢，与改变CYP3A活性的药物联用，会导致本品的药代动力学发生改变，临床效应和不良反应可能分别被增强或削弱。
口服咪达唑仑与中效CYP3A抑制剂合用时，需仔细评估患者的状况。中效CYP3A抑制剂包括
氟康唑、
泰利霉素、红霉素、
地尔硫䓬、维拉帕米、
奈法唑酮、NK1受体拮抗剂（
阿瑞匹坦、奈妥匹坦、卡索匹坦）、tabimoreline、
泊沙康唑等。
本品与CYP3A诱导剂合用时，可能需要增加咪达唑仑的剂量，特别是与强效CYP3A诱导剂合并用药时。
强效CYP3A诱导剂包括
利福平、
卡马西平、
苯妥英、
恩扎鲁胺和
米托坦等；中效CYP3A诱导剂包括圣约翰草；弱效CYP3A诱导剂包括依非韦仑、氧异安定、替卡格雷、维罗非尼、槲皮黄素和人参。
咪达唑仑与其他镇静剂/催眠剂同时服用可能会导致镇静/催眠作用增强，可能导致昏迷或死亡的深度镇静、临床相关的呼吸和/或心血管抑制。
本品与以下药物联用，包括阿片制剂/类罂粟碱（当其作为镇痛药、镇咳药或替代疗法使用时）、抗精神病药物、作为抗焦虑药或催眠药使用的其他苯二氮䓬类、巴比妥类、
丙泊酚、氯胺酮、
依托咪酯；镇静类抗抑郁药，抗
组胺类药物和中枢降压药，如需使用应进行监测，应谨慎联用。
咪达唑仑使吸入麻醉剂的最低肺泡浓度（MAC）降低。
咪达唑仑与酒精合用时，可能增强如镇静和心脏-呼吸功能抑制等作用。在使用咪达唑仑的患者应避免摄入酒精。
提高警觉性/记忆力的药物，如乙酰胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱可逆转咪达唑仑的催眠作用。与此类似，250mg咖啡因可部分逆转咪达唑仑的镇静作用，因此应谨慎联用。
剂型规格
片剂：7.5mg/片；15mg/片。
口服溶液剂：0.2%（10ml:20mg）。
注射剂：1ml:5mg；2ml:2mg；2mL:10mg；3mL:15mg；5ml:5mg；10ml:50mg。
具体用法
用法
片剂：口服。因起效快，患者必须在就寝前即刻用水吞服本品。如果患者服药后可保证至少7~8个小时不受干扰的睡眠，则可在一天内的任何时间服用本品。
口服溶液剂：口服。
注射剂：仅用于肌内或静脉注射，需缓慢给药，本品可与
硫酸吗啡、哌替啶、硫酸阿托品或
东莨菪碱等经常使用的前驱用药在同个注射器内混合使用。本品可用0.9%
氯化钠或5%
葡萄糖溶液稀释。用于肌内注射时，必须注射于大肌肉深部。
用量
口服制剂用量
治疗失眠症，每次7.5～15mg，睡前服；老年患者每次7.5mg，睡前服；治疗期限一般不超过2周。
肌内注射用量
术前20～60分钟注射，成人一般为5～10mg（0.10～0.15mg/kg）；可单用，亦可与镇痛药合用。
儿童剂量可稍高，为0.15～0.2mg/kg。作儿童诱导麻醉时，用本品5～10mg（0.15～0.2mg/kg）与氯胺酮50～100mg（8mg/kg）合用。
静脉注射用量
视患者个体差异而定，同时加强监测。
药物漏用
咪达唑仑为处方药，该药用于术前或术中的镇静和麻醉时，使用较严格，均在医生指导和监督下使用，一般不会漏用。
用于睡眠障碍时，由于该药一般在睡前服用，如当晚想起可立即服用，如第二天想起无需补服，切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
但由于该药停药或减药可能会产生
戒断反应，一旦出现不适症状，应立即就医。
药物过量
过量危害
单独使用本品过量或输注过快都有可能会引起反射消失、呼吸暂停、
肌张力低、低血压、心脏呼吸功能抑制、气道梗阻或窒息，极少数患者可能发生昏迷，但很少会危及生命。
如果发生昏迷，一般会持续数小时并可能延长和周期性发作，尤其对于老年患者而言，在患有呼吸系统疾病的患者中
呼吸抑制作用更加严重。
处理措施
如果发生药物过量，应尽快就医，监测患者的
生命体征，根据患者的临床状况采取支持治疗，特别是针对心脏-呼吸功能抑制作用或中枢神经系统作用的对症治疗。
如果是口服给药，可采取适当方法阻止进一步吸收，比如在给药后1~2小时内使用
活性炭，但必须对嗜睡患者给予气道保护。如果发生混合性吞食，可考虑洗胃，但是不可作为常规措施。
如果中枢神经系统受到严重抑制，可使用
氟马西尼（一种苯二氮䓬抑制剂），但必须在严密监测下使用。氟马西尼的半衰期短（约1小时），因此需要在药效减退后对用药患者进行监测。如同时使用降低癫痫阈值的药物（如三环类抗抑郁药），应用氟马西尼需非常谨慎。
药物停用
疗程结束后，临床症状消失，经医生评估不必继续使用后即可停用。
长期治疗时应根据个体情况逐渐减小剂量，不可突然停药。突然停药后发生戒断现象/反弹性失眠的风险较高，因此建议药物剂量的减少应逐渐进行。
反弹性失眠是一种短暂性综合征，指停用本品片剂后，可能出现比治疗开始前更严重的失眠，并可能伴随情绪变化、焦虑和躁动。骤然中断治疗后产生反弹性失眠的风险更大，因此建议本品减量应逐渐进行。
如出现精神类及反常药物反应，应停药。
如出现过敏反应，应停药。
不良反应的表现
免疫系统异常：易感个体可能发生麻疹、
皮疹、皮肤瘙痒、超敏反应或
血管性水肿。
神经异常：意识模糊状态，
定向力障碍，情感和
情绪障碍。这些现象主要出现在治疗开始阶段，通常在多次用药后消失，偶见性欲改变。
抑郁：原有的抑郁症状可能会在苯二氮䓬类药物使用期间表现出来；已知使用苯二氮䓬类药物会发生反常反应，如躁动、激动、活动过度、紧张、焦虑、易激惹、攻击性、愤怒、噩梦、做梦异常、幻觉、行为失当和其他行为上的不良反应，老年人更易发生这类反应。
依赖性：使用本品（即使在治疗剂量）可能产生生理依赖性：突然停止治疗可能产生戒断症状或反弹现象，包括反弹性失眠、情绪变化、焦虑和躁动。也可能产生心理依赖性。
神经系统异常：白天嗜睡、头痛、头晕、警觉性下降、
共济失调、癫痫样作用。这些现象主要发生在治疗开始阶段，通常在多次用药后消失。
作为术前用药时，本品可能引起术后镇静作用。在治疗剂量下可能发生
顺行性遗忘，高剂量下风险增加。遗忘效应可能引起不当行为。
特殊感觉异常：视力模糊、
复视、
眼球震颤、瞳孔收缩、眼睑轮转、视觉障碍、注意力集中障碍、听力减退、平衡丧失、头晕。复视主要发生在治疗开始阶段，通常在多次用药后消失。
胃肠系统异常：可能发生打嗝、恶心、呕吐、
反酸、过度流涎、干呕，偶有胃肠道紊乱的报道。
各种肌肉骨骼和结缔组织异常：
肌无力，这一现象主要发生在治疗开始阶段，通常在多次用药后消失。
全身性疾病及给药部位各种反应：疲乏。这一现象主要发生在治疗开始阶段，通常在多次用药后消失。
生命体征波动：注射给药最常见的不良反应是生命体征的波动，包括潮气量的减少和/或呼吸频率减少（静脉给药后23.3%，肌内给药后10.8%）、窒息（静脉给药后15.4%）以及血压和脉搏的改变。
各类损伤、中毒和手术并发症：在使用苯二氮䓬类药物的患者中有跌倒和骨折的报道。在同时服用镇静药（包括酒精饮料）的患者和老年患者中风险增加。
呼吸系统异常：本品可引起
喉痉挛、
支气管痉挛、呼吸困难、换气过度、喘息、浅呼吸、气道梗阻、呼吸急促、呼吸衰竭、缺氧、呼吸骤停，尤其是在与其他中枢神经系统（CNS）抑制剂联合使用时。
心脏异常：可能引起二联律、室性早搏、血管迷走神经性晕厥、心动过缓、心动过速、结性心律，曾有
心力衰竭包括心脏停搏的报道。
戒断：戒断症状包括头痛、肌肉疼痛、极度焦虑、紧张，躁动、意识模糊和易激惹。严重时可能出现失实感、人格解体、
听觉过敏、麻木和手足刺痛感，对光、噪声和身体接触敏感，幻觉或惊厥。
注射部位反应：注射剂可能发生注射部位局部触痛、注射时疼痛、发红、硬结、
静脉炎，以及注射部位荨麻疹、肿胀或灼烧感、注射部位发热或发冷。
不良反应的处理方法
如果患者发生激动、不自主运动、亢进、好斗等症状，应立即就医。这些反应可能是由于咪达唑仑剂量不足、过量或给药方式不当导致；不过也应考虑是其他异常反应的可能。
静脉注射任何剂量的咪达唑仑前，需保证能及时提供氧气、复苏药品和气管插管，以及能保持患者呼吸道通畅和支持通气的急救人员。
应采用脉搏血氧仪等检测手段对患者进行持续监测，以便能发现肺换气不足、气道梗阻或窒息的早期体征。强烈推荐要立刻使用特定的逆转剂如
氟马西尼。患者处于复苏期时也应继续监测生命体征。
发生过敏反应时，应避免搔抓，及时告知医生，症状严重者需进行抗过敏治疗；发生过敏性休克，必须就地抢救，并立即就医，由医生保持气道畅通、吸氧及使用
肾上腺素、糖皮质激素等治疗。
出现轻度胃肠道反应时，可清淡饮食，如果症状不能缓解，或出现加重，应及时就医，由医生进行对症治疗，并调整用药。
出现其他不良反应时，如症状轻微，可自行缓解，则无需处理；若症状严重或无法耐受，需到医院就诊，寻求医生的帮助。
药物贮存
遮光，密封保存（仅注射剂）；遮光，25℃以下密封保存（仅口服制剂）。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
在给药前仔细了解患者的病史以判断患者的基本医学情况或合并用药情况是否可能影响对镇痛/镇静的反应，以及体检情况（包括排查呼吸道异常而进行的体检），并建议在给药前适当禁食。
本品只能在能够提供呼吸和心脏功能连续监测的医院或门诊中使用（包括内科和牙科诊所）。无论患者的年龄及身体状况如何，都应确保可及时获得复苏药品以及与患者年龄和形体大小相匹配的设备，同时医护人员经过培训并能熟练处理气道方面的事宜。
对于儿童的深度镇静，除给药的医生外，另需要专门人员来全程监护患者。
使用本品注射液时应谨慎，避免动脉内注射或外渗。
在血液动力学不良的患者中，开始输注咪达唑仑时，应以小剂量逐步滴定至起始剂量，并监测患者血液动力学的不稳定性，例如低血压。这些患者同时也易受咪达唑仑
呼吸抑制作用的影响，故需小心监测呼吸速率及氧饱和度。
在重复使用数周后，本品的催眠效果可能有所减弱。
苯二氮䓬类安眠药的疗程应尽可能短，不应超过2周。应根据个体情况逐渐减小剂量。如需延长治疗时间，应事先对患者的病情进行再评估。
本品可能引起
顺行性遗忘，最易发生在服药后最初数小时内。因此为了降低该风险，病人应保证能够有7~8小时不间断的睡眠。
只要本品的口服剂量不超过15mg/天，且患者在服药后能保证有至少7~8小时不间断的睡眠，则标准患者口服本品后不会出现残留效应。
苯二氮䓬类药物不应单独用于抑郁症治疗或者与抑郁相关的焦虑症的治疗，因为在这些患者中可发生自杀现象。
使用本品可能产生生理和心理上的依赖。依赖性风险随给药剂量的增加和治疗时间的延长而增加，在具有酒精或药物滥用史的患者中风险更大。
本品的镇静、遗忘、注意力不集中和肌肉功能受损对驾驶和机械操作能力会产生不良影响。在接受本品治疗前，特别是门诊患者，应提醒患者在完全恢复前不得驾驶机动车或进行机械操作。
患者注射咪达唑仑后，建议患者在咪达唑仑的作用如睡意消退，或者是麻醉和手术后一整天（以时间较长者计）后，才能从事操作危险机械或开车的活动。针对儿童，应注意照看直至能保证安全地行走。
如果睡眠时间不足或摄入酒精，警觉性下降的可能性会增加。
本品严禁用于食品和饲料加工。
如果使用本品的育龄妇女打算或怀疑已怀孕时，需告知医生停止使用本品。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
