米非司酮为强抗孕激素,通过与
孕酮竞争受体,使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制,胚囊从蜕膜剥离,从而达到拮抗孕酮的作用,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。
米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性,与前列腺素类药物序贯用药可以提高
完全流产率,与糖皮质激素受体也有一定结合力。
适应证
本品用于终止停经49天内的妊娠和或避孕措施失败等。
用于终止停经49天内的妊娠,米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。
米非司酮可用于无防护性生活后或避孕措施失败(如避孕套破损或滑脱、体外射精失败、安全期计算失误等)后72小时以内,预防妊娠的临床补救措施。
用于成年生育年龄女性有中重度症状的子宫肌瘤的术前治疗。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,米非司酮片剂、胶囊还可用于治疗
库欣综合征(伴高血糖的不能耐受手术或手术失败者)。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
米非司酮片:口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为90分钟和48.6分钟,在此之前药物已经开始起效。
米非司酮胶囊:口服吸收迅速,约56.4±20.4分钟血药浓度达峰值。
米非司酮软胶囊:口服吸收迅速,约66±36分钟血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
米非司酮片在体内消除缓慢,消除半衰期约20~34小时,服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。人体生物利用度比较试验结果表明,米非司酮胶囊、软胶囊与片剂具有生物等效性。
药物联用
米非司酮与双炔失碳酯联合制成复方米非司酮片,其中米非司酮是抗孕激素药物,双炔失碳酯是孕激素类避孕药。复方米非司酮片与
米索前列醇片序贯合并使用,可以终止停经49天内的
早期妊娠,并且可以提升流产完全率,避免阴道长时间出血,降低并发症发生风险,建议患者遵医嘱用药。
米非司酮/米索前列醇片复合包装在临床使用,米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性;米索前列醇具有宫颈软化、增强子宫及宫内压力作用,两者序贯合用可显著提高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度,得到满意的终止早孕效果。
为什么做无痛人流要服米非司酮片?
在无痛人流术前服用米非司酮片,主要是为了软化宫颈,减轻疼痛,方便手术操作以及防止并发症。
米非司酮片可以使胚胎从子宫内壁剥离,并且软化宫颈。无痛人流术前吃米非司酮片,有利于手术器械进入宫腔,方便手术操作,在一定程度上减轻疼痛,缩短手术时间,减少术中出血,也可以降低
子宫穿孔、
宫腔粘连、术后感染等并发症的发生率。
禁用情况
对米非司酮过敏者禁用。
肝肾功能不全禁用。
肾上腺皮质功能不全者禁用。
有使用前列腺素类药物禁忌(如
青光眼、哮喘、前列腺素类药物过敏)者禁用。
年龄超过35岁的吸烟妇女禁用。
同时进行长期皮质类固醇治疗者禁用。
有异常出血史禁用
进行抗凝治疗者禁用。
遗传性卟啉症患者禁用。
孕妇(除终止早孕妇女外)禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
易过敏体质患者慎用。
高血压者慎用。
严重贫血慎用。
儿童慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇
除终止早孕妇女外,其他孕妇禁用。
哺乳期妇女
尚不明确米非司酮是否被分泌在乳汁中,但是许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中,并且尚不明确米非司酮对婴儿的影响,故哺乳期妇女禁用。
儿童
尚缺乏米非司酮儿童用药的有效性和安全性研究资料,不建议儿童使用。
老人
老人用药尚不明确,请咨询医生后谨慎使用。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
酮康唑、
伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁:酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁等肝药酶抑制剂可能抑制米非司酮代谢,以致增加血清米非司酮水平。
CYP3A4底物或治疗窗窄的药物:米司非酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加,因此米司非酮与CYP3A4底物(如
西罗莫司)或治疗窗窄的药物,包括一些用于
全身麻醉的制剂,应当谨慎。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊厥药:利福平、肾上腺皮质激素(如
地塞米松)和某些抗惊厥药(如
苯妥英、苯巴比妥、
卡马西平)可能诱导米非司酮代谢,以致降低米非司酮血清水平。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
阿司匹林或其他非甾体抗炎药:米非司酮与阿司匹林或其他非甾体抗炎药同用,容易增加胃肠道的不良反应。
米非司酮的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在较大差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:10mg/片;25mg/片;200mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;12.5mg/粒。
软胶囊:5mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
用于停经≤49天的健康早孕妇女
服用方案有两种:
顿服200mg。
空腹或进食2小时后口服,一次25~50mg,每日2次,连服2~3天,总量150mg,服药后禁食2小时。第3~4天清晨口服
米索前列醇600μg或于阴道后穹窿放置
卡前列甲酯栓1mg,卧床休息1~2小时门诊观察6小时,注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和副反应。
用于预防妊娠的临床补救措施
在无防护性生活或避孕失败后72小时内,空腹或进食2小时后口服10mg~25mg,服药后禁食1~2小时。
用于成年生育年龄女性有中重度症状的子宫肌瘤的术前治疗
一次10mg,每日1次。于月经1-3天开始,空腹或进食2小时后服用10mg,服药后禁食2小时,连服3个月为一疗程。
药物漏用
米非司酮用于终止停经49天内的妊娠时,必须在医院服用,一般不会漏用,但一旦漏用会影响效果。若发生漏用,请立即咨询医生是否需要补服。
米非司酮用于预防妊娠的临床补救措施时,若发现漏用,在无防护性生活后或避孕措施失败后72小时以内补服即可。若超过72小时,请咨询医生后更换其他方案。
若服药后2小时内发生呕吐,应立即补服一片。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
在耐受性研究中,健康非妊娠妇女和男性对象单次口服1800mg米非司酮,未见有严重不良反应报告。如果病人摄入大大超过剂量,应当密切注意肾上腺衰竭征兆(如严重恶心、剧烈呕吐、频繁腹泻、乏力、食欲减退等)。
措施:若发现米非司酮服用过量,请立即停药,尽快就医,进行规范化治疗。
药物停用
请遵医嘱服用米非司酮,患者治疗结束后可在医生的指导下停止用药。
若患者出现过敏反应或严重的不良反应,如大量出血,需要立即停用药物,并及时就医,接受规范化治疗。
不良反应的表现
部分早孕妇女服药后有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻、肛门坠胀感、子宫出血和下腹痛(包括子宫痉挛),个别妇女可出现
皮疹、头疼、眩晕、衰弱、发热、乳房胀痛等症状。
其它:
背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、白带和盆骨痛等。
不良反应的处理方法
若患者出现恶心、呕吐、头晕等轻微症状,一般无需处理。若患者出现其它不良反应或实验室检查异常,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
症状严重的患者应告知医生后对症治疗,待患者状态稳定后更换其他药物进行治疗。若患者出现子宫出血,请告知医生,进行规范化治疗,严重者需要输血和刮宫。
药物贮存
米非司酮片、米非司酮胶囊和米非司酮软胶囊应遮光,密封,在干燥处保存。
米非司酮胶囊(Ⅱ)应遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
确认为早孕者,停经天数不应超过49天,孕期越短,效果越好。
当米非司酮用于终止停经49天内的妊娠时,米非司酮必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。
服用米非司酮前必须向服药者详细告知治疗效果,及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异常情况,应及时就医。
服用米非司酮后,一般会较早出现少量阴道出血,平均9~16天,部分妇女流产后出血时间较长。在某些病人中,过多的出血可能需要血管收缩剂治疗、刮宫、输注生理盐水或输血。
少数早孕妇女服用米非司酮后,即可自然流产。约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后,6小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物。
服用米非司酮后8~15天应去原治疗单位复诊,以确定流产效果。必要时做B型超声波检查或血HCG测定,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。
使用米非司酮避孕失败者建议采取药物流产,终止妊娠;使用米非司酮终止早孕失败者,必须进行人工流产终止妊娠。
没有米非司酮在患慢性疾病(如心血管、高血压、肝、呼吸或肾脏病人)、Ⅰ型糖尿病、严重贫血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据,请咨询医生后用药。
服用米非司酮的妇女在本周期之前至少有过一次常规月经,本周期才能使用此紧急避孕方法。
服用米非司酮后,本周期月经转经前,不能再有无保护性生活。若再有性生活必须采用有效的避孕措施。
米非司酮的紧急避孕片剂量达不到流产的作用,因此用药前必须采用灵敏度高的检测方法,确实未怀孕者方可服用紧急避孕片,防止妊娠。
妊娠超过2个月或可能为宫外孕的妇女避免使用。
米非司酮不得用于不能理解治疗程序或不能依从治疗方案的病人。
米非司酮不能作为常规避孕药每次性生活后或每月服用,只能是临床补救措施。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。