美利曲辛为三环类双相抗抑郁药,主要是通过抑制去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,增加了突触间隙单胺类递质的浓度,达到抗抑郁的作用。小剂量的美利曲辛具有兴奋特性,有抗焦虑、抗抑郁的作用。
适应证
美利曲辛因为其具有较强的抗胆碱作用,一般和
氟哌噻吨制成复方药剂,具体如下。
用于治疗轻、中度抑郁和焦虑。
治疗神经衰弱,心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
药物起效时间
口服后,美利曲辛的血药浓度达到峰值的时间约为3.5小时,一般在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期为12~24小时,每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
美利曲辛与氟哌噻吨合用,制成复方制剂,即氟哌噻吨美利曲辛片或胶囊,用于轻、中度抑郁和焦虑的治疗。氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂,二者小剂量使用时,可以联合发挥抗抑郁、抗焦虑和兴奋的特性。
大多应用于治疗其他疾病的伴随症状,所以会与治疗其他疾病的药物联合使用。如
消化系统疾病伴随焦虑抑郁时,需要与
奥美拉唑、莫沙必利、
枸橼酸铋钾等消化系统药物一起使用。具体用药情况可咨询专业医师或药师。
盐酸帕罗西汀片与氟哌噻吨美利曲辛片的区别?
主要表现为成分、作用机制和用途的不同。
成分不同:
盐酸帕罗西汀片的主要成分是盐酸帕罗西汀的单一制剂。氟哌噻吨美利曲辛片为
盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛的复合剂。
作用机制不同:盐酸帕罗西汀片是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-HT浓度升高,增强中枢5-羟色胺能神经功能。美利曲辛为三环类双相抗抑郁药,主要是通过抑制NA和5-HT的再摄取,增加了突触间隙单胺类递质的浓度,达到抗抑郁的作用。
用途不同:盐酸帕罗西汀片可以治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,范围比氟哌噻吨美利曲辛片更广。氟哌噻吨美利曲辛片适用于轻、中度抑郁和焦虑。
禁用情况
对盐酸美利曲辛过敏的患者禁止使用。
严重心脏疾病的患者禁用:不推荐心肌梗死恢复早期、冠状动脉缺血及
心脏传导阻滞或心律失常患者使用。美利曲辛作为三环类抗抑郁药,有心脏毒性作用,原有心脏疾病的病人用药后可能产生严重的传导阻滞或心律失常,甚至是心跳骤停。
前列腺腺瘤患者禁用:美利曲辛的抗胆碱能作用会加重
尿潴留的症状。
未经治疗的闭角型青光眼患者禁用:美利曲辛的抗胆碱能作用和抗组织胺作用会加重青光眼的症状。
精神高度兴奋者禁用:美利曲辛具有兴奋特性,会加剧精神兴奋症状。
其他:循环衰竭、昏迷状态、血恶液质、任何原因引起的中枢神经系统抑制、肾上腺
嗜铬细胞瘤等疾病患者禁用。
驾驶人员禁用。
慎用情况
甲状腺功能亢进者慎用:由于本品具有兴奋特性,不建议激动或过度亢奋的患者服用。
心脏疾病患者慎用。
近期有手术者慎用:美利曲辛属于三环类抗抑郁药,手术过程中
局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药,易致发生心律失常、低血压的风险增加。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
老年人慎用。
癫痫患者慎用。
尿潴留者慎用。
特殊人群用药
孕妇:动物的生殖毒性研究表明,
氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方制剂对胚胎发育无有害作用,但是未对孕妇进行对照研究。相关证据表明,妊娠末三月使用抗精神药物,使新生儿患有锥体外系症状和/或撤药症状的风险增加,新生儿可能表现出不同程度的并发症。出于安全性考虑,妊娠期妇女仅在确有必要时,在专业医师评估、指导下谨慎使用。
哺乳期妇女:未进行有关母乳中是否有美利曲辛分泌的动物和人体研究。但其它的三环类药物,如阿米替林和去甲阿米替林在母乳中仅有微量分泌。可能会对母乳喂养的婴儿产生影响。哺乳期妇女应在专业医师评估、指导下,权衡利弊谨慎使用。
儿童:目前对于儿童使用美利曲辛药物的安全性和有效性的研究不足,故不推荐儿童使用。
老年人:老年人肝肾功能可能减退,对药物的耐受性降低,容易出现不良反应,用药时需调整剂量,应在医生的指导下使用。
不良相互作用
单胺氧化酶抑制剂(如苯异丙肼、
吗氯贝胺、
司来吉兰):美利曲辛与吗氯贝胺以及司来吉兰合用有导致5-HT综合征的风险,因此禁止同时使用。
肾上腺素神经阻断剂(如
胍乙啶、倍他尼定、利舍平、
可乐定、
甲基多巴):美利曲辛片可降低这类药物的降压作用,在合用时应谨慎。
抗胆碱药物(如阿托品、
山莨菪碱、
东莨菪碱):美利曲辛片会增强此类药物在眼、中枢神经系统、肠道、膀胱的作用,可能会增加发生
麻痹性肠梗阻、
高热等的风险,应避免合用。
抗毒蕈碱药或中枢神经系统抑制药:美利曲辛与此类药物合用,可使中枢抑制作用增强。
中枢神经系统镇静剂:会增加酒精、巴比妥及其他中枢神经抑制药的抑制作用。
不同厂家的制剂因生产工艺不同,其药效和不良反应也可能不同,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
氟哌噻吨美利曲辛片:每片含氟哌噻吨0.5mg、美利曲辛10mg。
氟哌噻吨美利曲辛胶囊:每粒含氟哌噻吨0.5mg、美利曲辛10mg。
具体用法
本药为处方药,必须由医生根据实际病情开具处方拿药,按量、按疗程遵医嘱服用,不可盲目自行用药。如果正在使用其他药物,请提前将病情和用药情况告知医生。
成人:一日2片(粒),早晨、中午各服1片(粒)。严重者一日3片(粒),早晨2片(粒),中午1片(粒)。最大日剂量为4片(粒)。
维持剂量:一日1片(粒),早晨服。最大日剂量为4片(粒)。
老年人:早晨服用1片(粒)即可。
药物漏用
药物漏用的时间如果距离下次服药时间已超过标准用药时间间隔的一半,则无须补服,下次按时、按量服药即可。不要一次服用双倍剂量以弥补漏服。
比如,应在早晨7点第一次服药,在中午12点服用第二次,两次服药间隔为5小时。
无需补服:如果在上午9:30后才想起,则无需补服,等中午12点服用。
需要补服:如果早晨7点忘记服药,若在上午9:30之前想起,则可以补服早晨7点的第一次药量,在中午12点按时、按量服药。
药物过量
症状
严重抗胆碱症状,表现为心动过速、瞳孔扩大、
尿潴留、肠蠕动减弱,甚至出现
呼吸抑制、突发中枢抑制、昏迷等。
心脏症状比如心律失常(室性快速型心律失常、尖端扭转型室性心动过速、室颤)、
心力衰竭、低血压、低血钾、
心源性休克。
处理措施
住院治疗(重症监护病房),对症及支持治疗。给予洗胃治疗,即使服药后期阶段也应使用
活性炭治疗。采取措施维持呼吸和心血管系统功能。3~5天内持续使用
心电图监测心脏功能。可用地西泮治疗惊厥,不宜使用
肾上腺素,以避免血压进一步降低。
药物停用
美利曲辛应遵医嘱按疗程服用。
如遵医嘱按疗程用药后,病情未得到有效控制,或出现药物相关的严重不良反应,应及时停药并就医,切不可盲目自行滥用。服药后出现以下情况,需要及时就医:
胃肠道不良反应严重,出现水样或血样便。
出现面部肿胀、荨麻疹、呼吸困难,甚至休克等过敏反应。
出现关节痛、肌肉痛、肢体麻木等表现。
厌食、发热、皮肤瘙痒、眼睛或皮肤发黄等提示肝功能损伤。
足剂量用药后,病情反复没有任何缓解。
表现及处理方法
胃肠道反应
表现:恶心、便秘、口干、消化不良、胃肠不适等。
处理措施:此类症状一般比较轻微,无须作特殊处理,通常可在持续用药或停药后1~2天内自行缓解。若症状较重,难以耐受,则应及时就医。
过敏反应
表现:皮肤黏膜反应、脸部肿胀、呼吸困难、体温升高伴寒战、瘙痒、
皮疹、皮肤发红、点状淤血、
血小板减少、
肾炎、过敏性休克、过敏性接触性皮炎、
支气管痉挛、低血压、虚脱等。
处理措施:轻微的过敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹等。出现轻微症状时可服用抗组胺药(如
马来酸氯苯那敏)进行缓解。此时无须过度担忧,但应时刻注意皮疹或皮肤发红的地方有无继续蔓延,以防止病情恶化。
若出现脸、嘴唇、舌头肿胀或气短等严重过敏反应症状,立即就医。
中枢神经系统症状
表现:失眠、头晕、反射亢进、
共济失调、紧张、不安、兴奋等。
处理措施:情况严重者,应停用药物,并到医院就诊。服药可能引起疲劳或头晕,开车、操作机械或从事需要集中注意力的危险工作者需注意。如出现头晕,则不得从事驾驶、操作机械等有潜在危险性的活动。
实验室检查指标异常
表现:血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、肝功能指标异常等。
处理措施:及时就医治疗。若在用药期间需要进行相关检查(如血常规等),请提前告知医生服药情况,避免因药物对检查结果的影响,混淆诊断结果。
其他症状
表现:疲劳、虚弱、多汗、无力等。
处理措施:症状轻微可耐受的情况下,可以继续观察。若症状加重,无法耐受,建议立即停药并就医。
注意:老年人、儿童或本身有肝肾功能疾病、心脏病、糖尿病等基础疾病的患者,用药后若感觉身体不舒服,请及时就医。
药物贮存
避光,在25℃以下密封保存,存放在儿童接触不到的地方。
其他
避免饮酒:
乙醇会抑制肝药酶的活性,使药物在体内聚集,血药浓度升高,增加药物不良反应的发生风险。与此同时,美利曲辛也可增强乙醇对中枢神经的抑制作用。建议用药期间及用药后一周内不宜饮酒。
避免食用易过敏食物:若已知对海鲜类食物过敏,如鱼、虾、蟹、贝类、海带、紫菜等,建议服药期间避免食用,以免引起严重过敏反应。
注意饮食清淡:若食用生冷油腻食物(如冰激凌、肉类)、辛辣刺激性食物,应注意适量,以免出现头晕、腹泻、发热等不良反应时,混淆是药物还是食物引起的症状。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。