吗替麦考酚酯为免疫抑制剂，在体内转化为活性代谢产物
麦考酚酸，抑制
淋巴细胞增殖和B淋巴细胞产生抗体等，临床常用于抗排异及自身免疫病的治疗。
适应证
本品与皮质类固醇、
环孢素或
他克莫司联用，可用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者，预防器官的排斥反应。
本品适用于III～V型成人狼疮性肾炎的诱导期治疗和维持期治疗。
药理作用
本品在体内转化为麦考酚酸，麦考酚酸具有以下作用。
可以抑制鸟嘌呤核苷的从头合成，进而阻断DNA合成，从而抑制淋巴细胞增殖。
可抑制淋巴细胞和
单核细胞糖蛋白的糖基化，因此可抑制白细胞参与炎症反应和移植物排斥反应。
可以抑制B淋巴细胞产生抗体。
药物起效时间
本品的起效时间是多久目前尚不明确，与患者的病情、服药时长及个人体质等因素有关，请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确，其半衰期为11.4~24.4小时，具体请遵医嘱用药。
药物联用
本品与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇联用，主要用于预防移植器官的排斥反应。
禁用情况
未使用高效避孕方法的育龄期妇女禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
对本品任何成分过敏者患者禁用。
次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT）遗传缺陷患者禁用。
慎用情况
驾驶或操作机器者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在怀孕早期会增加自然流产风险，而且本品具有致畸的可能性，故孕妇禁用。
哺乳期女性
在大鼠研究中，发现本药可经乳汁中分泌。虽然人体中尚未明确是否可经乳汁分泌，但因其可导致哺乳期婴儿发生严重不良反应，故哺乳期女性应禁用。
儿童
肾脏同种异体移植的儿童患者严格在医生指导下使用。
肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定，狼疮性肾炎的儿童患者的安全性和有效性尚不充分。因此，不推荐使用。
老人
因老年人肝、肾及心脏功能下降，同年轻人相比，老年人发生不良反应的危险性增高，因此老年人的剂量选择要慎重。
不良相互作用
DNA聚合酶抑制剂（
阿昔洛韦和
更昔洛韦）：与本品联用，会导致二者的血浆浓度较单独用药时有所升高。
替米沙坦：与替米沙坦联用，可使麦考酚酸的浓度降低，应谨慎合用。
利福平：心肺抑制的患者合并使用本品与利福平会导致麦考酚酸的药物吸收率明显下降，在合并使用时，应对麦考酚酸的暴露水平进行监测，并相应地调整本品的剂量，以维持临床疗效。
小肠内清除产β-
葡萄糖醛酸酶细菌的抗生素（氨基糖苷、头孢菌素、氟喹诺酮和青霉素类）：与本品联用，可能会导致麦考酚酸全身暴露量减少。
硫唑嘌呤：与本品联用，可能引起骨髓抑制。
环丙沙星或阿莫西林
克拉维酸：与本品联用，肾脏移植受者麦考酚酸初始浓度出现明显下降。继续服用该作用有减弱的趋势，停药后消失。
诺氟沙星和
甲硝唑：单次给予本品后，联合使用诺氟沙星和甲硝唑导致麦考酚酸的药物吸收率降低。将本品与其中任何一种抗生素单独联合使用不会对麦考酚酸全身暴露产生影响。
从肾小管分泌的药物：从肾小管分泌的药物（例如丙磺舒）可与麦考酚酸的代谢产物竞争，使其和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。
司维拉姆：与本品联用，导致麦考酚酸的血浆药物峰浓度和12小时内药物药物吸收率明显降低，应谨慎联用。应在使用本品2小时后应用司维拉姆。
消胆胺：与本品联用，可使麦考酚酸的药物吸收率明显下降，应慎重联用。
可抑制麦考酚酸葡萄糖苷酸化的药物与本品联用，可能会增加麦考酚酸暴露量，因此，此类药物与本品合用时应谨慎。
剂型规格
胶囊剂：0.25g/粒。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
推荐空腹服用，但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要服用
吗替麦考酚酯可以和食物同服。
用量
肾脏移植：成人，
肾移植患者推荐口服剂量为1g，每日2次（日剂量为2g）。
肝脏移植：成人，肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5~1g，每日2次（日剂量1~2g）。
狼疮性肾炎
诱导期治疗：成人推荐剂量为每日1.5~2g，分2次口服给药。本品通常应与皮质类固醇联合使用。
维持期治疗：成人推荐剂量为每日0.5~1.5g，分2次口服给药。
需要调整剂量的患者
对于有严重慢性肾功能损害[
肾小球滤过率小于25ml/(min·1.73m
2)]的肾移植患者，在渡过了术后早期后，应避免使用大于每次1g，每日2次的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者，不需调整剂量。
如果出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数<1.3×103/μl），吗替麦考酚酯应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗。
老年人：肾脏移植患者合适的推荐剂量为1g，每日2次，肝脏移植患者为0.5~1g，每日2次。
药物漏用
本品一般一天服药2次，漏服后在想起距下次服药时间已经不足用药时间的一半，则不需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可，绝不可一次服用双倍药量。
举例：本应在8时、20时分别服用药物，患者8时忘记服用，如在14时后想起忘记服药，则不需补服，于20时正常服药即可；如在14时前想起应立即补服，后于20时正常服药。
药物过量
药物过量的表现
替麦考酚酯过量可能会导致免疫系统的过度抑制，增加感染和骨髓抑制的易感性。
药物过量的处理方法
如不慎使用过量，请立即到医院就诊，由医生处理。
药物停用
如果出现中性粒细胞减少，请在医生指导下停用本品或减少剂量。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
在预防急性器官排斥的关键临床试验中，腹泻、
白细胞减少症、
脓毒症以及呕吐是最常见的不良反应。接受不同
器官移植的患者不良反应存在差异，但常见不良反应基本相同，具体如下。
常见不良反应
感染：各种真菌、细菌、病毒感染。
血液及淋巴系统异常：贫血（包括低色素性贫血）、
瘀斑、白细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症。
精神异常：意识模糊状态、抑郁、失眠。
各类神经系统异常：头晕、头痛、高张力、感觉错乱、嗜睡、
震颤。
心脏异常：心动过速。
呼吸系统、胸及纵隔异常：咳嗽、呼吸困难、
胸腔积液。
胃肠系统异常：腹痛、
结肠炎、便秘、食欲下降、腹泻、消化不良、食管炎、肠胃气胀、胃炎、胃肠出血、胃肠溃疡、
肠梗阻、恶心、口腔黏膜炎、呕吐、胰腺炎。
全身性异常及给药部位各种反应：乏力、寒战、疝气、不适、疼痛、发热、水肿（包括外周、面部和
阴囊水肿）。
免疫系统异常：超敏反应。
偶见不良反应
感染：原虫感染。
良性、恶性及性质不明的肿瘤（包括囊状和息肉状）：淋巴肿瘤、淋巴增生。
血液及淋巴系统异常：单纯红细胞再生障碍性贫血、骨髓功能衰竭。
免疫系统异常：低丙球蛋白血症。
呼吸系统、胸及纵隔异常：支气管扩张、间质性肺病、
肺纤维化。
血管与淋巴管类异常：淋巴囊肿。
全身性异常及给药部位各种反应：嘌呤从头合成抑制剂相关性急性炎症综合征。
不良反应的处理方法
如果患者出现上述感染，良性、恶性及性质不明的肿瘤（包括囊状和息肉状），血液及淋巴系统疾病，代谢及营养类疾病，请及时就医。
如果患者出现头晕、头痛等精神异常反应，如果症状轻微，请注意多休息，停药后会自行消失。如果出现意识模糊、抑郁、失眠等严重反应，请立即拨打急救电话，送往医院医治。
如果患者服用后出现腹痛、腹泻等胃肠道不良反应，一般无需特殊处理，期间注意饮食清淡，停药后会自行消失。如出现食管炎、胃炎、胃肠出血、胃肠溃疡、肠梗阻等比较严重的症状，请及时就医。
如果患者出现血压升高或降低、心动过速等心血管不适反应，请及时就医。如情况紧急，请拨打急救电话，在医生指导下就地抢救或送往医院抢救。
如果患者出现呼吸困难、胸腔积液等，请立即就医。如情况比较紧急，可拨打急救电话，注意打开窗户，保持空气流通，家属注意清除患者口中的异物，等待医护人员送往医院急救。
如果患者出现脱发、皮疹等皮肤及皮下组织异常，应避免抓挠，及时就医。
如果患者出现肝胆、泌尿系统异常，请及时就医。
如果患者出现乏力、寒战、水肿发热、寒战等全身性异常及给药部位各种反应，应立即就医。
如果患者出现免疫系统异常，如严重超敏反应，请拨打急救电话，在医生指导下就地急救，等待医护人员送往医院进一步抢救。
药物贮存
本品应在15~30℃以下避光保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
接受免疫抑制剂治疗的患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或涂抹含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下的伤害。
已经证明吗替麦考酚酯具有致畸性作用，因此禁止打开吗替麦考酚酯胶囊或压碎胶囊。对于胶囊中的粉末，避免吸入或者直接接触皮肤或黏膜。如果发生接触，用肥皂和清水彻底清洗，并用清水冲洗眼睛。
本品用于治疗狼疮性肾炎时，应由具有狼疮性肾炎治疗经验的专科医生进行给药。
在使用本品期间，接种疫苗的效果可能欠佳，且应避免使用
减毒活疫苗。
如果患者在接受本品治疗期间出现嗜睡、意识模糊、头晕、
震颤或低血压等药物不良反应，应建议患者在驾驶或操作机器时慎用本品。
在治疗的第1个月，应每周完成1次
全血细胞计数，在治疗的第2个月和第3个月内，应每月完成2次检验，然后至1年时每月完成1次检验。
有生育能力的女性患者使用本品前，须向医生咨询关于避孕和怀孕的建议。确需用药应进行血清或尿液妊娠试验检测，并取得阴性结果。在服用本品前、服用本品期间及终止后6周内，进行性生活应选择高效的避孕措施。
男性患者在服用本品期间及结束后的90天内采取高效的避孕方法，且期间不可捐精。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
