本品的有效成分是吡咯替尼，属于小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于
表皮生长因子受体2(HER2)阳性复发或转移性乳腺癌的靶向治疗。
适应证
本品与卡培他滨联合，用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过
曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用此药前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
药物起效时间
连续每日1次口服本品，第8天达到稳态血药浓度。稳态时，中位血药浓度达峰时间约4.0～5.0小时。具体起效时间尚无明确数据。
药物维持时间
抗
肿瘤药物按照固定周期给药。本品每日1次连续服用，每21天为一个周期。通常认为在治疗剂量与疗程内药物有效。
药物联用
常用药物联用
卡培他滨：目前取得肯定效果的联合用药，是本品与卡培他滨联合用药，治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗治疗、且既往接受过蒽环类或紫杉类化疗的复发或转移性乳腺癌。
其他联合用药，还在研究当中。
马来酸吡咯替尼片上市了吗，什么时候上市的？
马来酸吡咯替尼片上市了，2018年8月批准上市的。
马来酸吡咯替尼片是什么类型的肿瘤药物？
马来酸吡咯替尼片是一种乳腺癌靶向治疗药物，属于小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于表皮生长因子受体2(HER2)阳性复发或转移性乳腺癌的靶向治疗。
马来酸吡咯替尼什么时间吃最佳？
建议马来酸吡咯替尼在餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。高脂餐后较空腹状态，更有利于吡咯替尼的吸收。
禁用情况
已知对吡咯替尼或任何其他辅料成分过敏者禁用。
慎用情况
65岁以上老年患者慎用。
肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇：目前还没有吡咯替尼在孕妇中使用的相关资料，而且在动物试验中发现吡咯替尼对胚胎具有毒性。
建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少8周内避孕。
妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用，且使用前应充分了解可能对胎儿产生的危害，并充分权衡利弊。
哺乳期妇女：目前还不清楚吡咯替尼是否经乳汁排泄，但非临床研究中观察到吡咯替尼可分泌到大鼠乳汁。因此建议哺乳期妇女在吡咯替尼治疗期间暂停母乳喂养。
儿童：目前还没有18岁以下儿童及青少年患者使用吡咯替尼的安全性和有效性数据。
老人：目前吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限，建议65岁以上的老年患者应根据临床情况和实验室检查指标，在医生指导下谨慎使用。
剂型规格
片剂：80mg/片；160mg/片。
具体用法
用法
用药前必须使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测，只有HER2阳性乳腺癌患者才可使用该药。
口服，餐后30分钟内服用，每天同一时间用药，连续服用，每21天为一个疗程。
用量
推荐剂量
推荐剂量为400mg/天，每天1次。
剂量调整
使用吡咯替尼治疗过程中，如果发生了不良反应，可在医生指导下根据不良反应严重程度给予暂停给药、降低剂量或者停止给药。
其中降低剂量，适合于暂停给药后，患者仍存在临床不可控制的不良反应，可在暂停给药后恢复用药时，下调用药剂量。
减少剂量时，第一次减至320 mg/天，一日1次；第二次减至240mg/天，一日1次；如需进一步降低剂量至240mg/天以下，则终止治疗。
药物漏用
本品用药过程中，如果发生漏用，无需补服，待到第二天服药时间时继续正常服药即可。
药物过量
过量危害
目前关于吡咯替尼过量的数据不多。吡咯替尼一期临床试验中，曾有2例患者服用吡咯替尼480mg/天，出现了3级腹泻，经抗腹泻治疗后恢复。其中1例还出现了3级恶心、2级呕吐。
处理措施
目前尚没有吡咯替尼过量的解毒剂，如果发生了吡咯替尼过量，需要根据患者出现的不适进行常规对症支持治疗。
药物停用
暂停用药
如果发生以下不良反应，需要暂停用药，对患者身体状况进行观察评估，身体状态恢复后再恢复用药。
腹泻：如果用药后出现3级腹泻，或者1～2级腹泻但是伴随有并发症（≥2级的恶心或呕吐、发热、中性粒细胞减少、便血或脱水），可先暂停卡培他滨，如暂停卡培他滨后3天仍不能缓解，再暂停吡咯替尼，直至恢复至≤1级。
第一次恢复用药，可恢复到400mg/天。第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至320mg/天。
手足综合征：如果出现了2～3级的手足综合征，可先暂停卡培他滨，如暂停卡培他滨后14天仍不能缓解，再暂停吡咯替尼，直至恢复至≤1级。
2级手足综合征，第一次恢复用药，可恢复到400mg/天；第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至320mg/天。
3级手足综合征，第一次恢复用药，可恢复到320mg/天；第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至240mg/天。
左心室射血分数（LVEF）：LVEF低于正常值下限，或出现≥2级（至少较基线下降10）的LVEF下降且合并相关的症状，暂停吡咯替尼，直至LVEF恢复至正常范围内，且较基线下降小于10%，相关症状恢复。
第一次恢复用药，下调剂量至320mg/天。第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至240mg/天。
肝功能异常：≥3级
天冬氨酸转氨酶（ALT）或
丙氨酸转氨酶（AST）升高（＞5倍正常值上限)）伴
总胆红素在2倍正常值上限以下，暂停吡咯替尼，直至恢复至≤1级。
第一次恢复用药，恢复到400mg/天；第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至320mg/天。
其他：如果出现了≥2级的非血液学不良反应，或者≥3级的血液学不良反应，暂停吡咯替尼或卡培他滨，直至恢复至≤1级。第一次恢复用药，恢复到400mg/天；第二次暂停用药后恢复用药，下调剂量至320mg/天。
本品暂停用药时，每次连续暂停时间以及每个周期（21天）累计暂停时间不得超过14天。
停止用药
如果出现了4级腹泻、重度进展性大疱样
皮疹或黏膜病灶，≥2级
丙氨酸氨基转移酶（ALT）或
天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高(＞3倍正常值上限)伴总胆红素升高＞2倍正常值上限，永久停用吡咯替尼治疗。
不良反应的表现
胃肠道反应：腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、腹痛等。
代谢及营养类疾病：血
甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低。
感染性疾病：上呼吸道感染、尿路感染等。
全身性疾病：乏力。
神经系统疾病：头晕。
血液系统疾病：中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、
血红蛋白降低、血小板降低等。
肝胆系统疾病：AST升高、血胆红素升高、ALT升高、
碱性磷酸酶升高等。
不良反应的处理方法
用药期间出现不良反应时，应及时就医，不要擅自调整药物或停药。可在医生指导下根据不良反应及严重程度暂停给药、降低剂量或者停止给药，并进行对症治疗。
腹泻：用药期间应该关注大便性状和排便次数，如果大便不成形，应尽早开始抗腹泻治疗；如果出现3级腹泻，或者1～2级腹泻伴并发症（如2级以上的恶心呕吐、发热、便血或脱水等），尽快就医，在医生指导下接受对症治疗、暂停吡咯替尼治疗及剂量调整。
皮肤反应：如果出现手足综合征（手掌和脚底红肿疼痛，水疱或皮疹），应加强皮肤护理，使用润肤霜或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，避免压力和摩擦，并及时就医对症治疗。如果出现严重皮疹，
中毒性表皮坏死松解症，尽快就医。
感染：如果出现上呼吸道感染，尿路感染等，应及时就医，进行抗感染治疗。
血液学不良反应：用药期间定期监测血常规，如果出现
中性粒细胞降低、白细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低等，及时就诊予以对症支持治疗。
药物贮存
密封，在25℃以下干燥处保存。打开包装后，保存不得超过一个月，也就是一个月之内如果吃不完就要废弃。
放置在儿童触摸不到的位置。
药物相互作用
谨慎联用
合并使用可能会降低吡咯替尼的系统暴露，从而可能影响其抗
肿瘤效果。应密切监测，结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
合并使用可能会增加吡咯替尼的系统暴露，导致药物毒副作用风险增加等。应密切监测，结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
肝功能不全患者，尤其需要警惕。
经CYP2C19肝药酶代谢的药物：谨慎与经CYP2C19肝药酶代谢的药物联合使用，可能会导致血药浓度升高，毒副作用风险增加。
抑制
P-糖蛋白的药物：谨慎与抑制P-糖蛋白的药物联合使用，可能会导致吡咯替尼的血药浓度升高，增加毒副作用风险。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
