马来酸依那普利是
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物,在肝脏水解为
依那普利拉,可以扩张外周血管,降低外周阻力和肾血管阻力并增加血流量发挥缓慢而持久的降压作用。
适应证
马来酸依那普利抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素II(升压物质)生成和醛固酮分泌减少发挥降低血压的作用,并可以预防和逆转心血管重构,在所有可以耐受ACEI类药物的高血压患者中都是临床首选药,常用于治疗下列疾病:
肾血管性高血压:
肾动脉狭窄导致肾脏血流量减少进而引起血压增高,ACEI类药物既可降压又可以降低
蛋白尿,是临床高血压伴肾脏损害和蛋白尿患者的首选降压药,但双侧或单侧肾动脉狭窄患者可能诱发急性肾功能不全应禁止使用。
各级
心力衰竭:通常需要合并2~3种药物协同降压,本品可提高症状性心衰患者的生存率,延缓疾病进展,降低因心衰导致的住院频次。
预防症状性心衰:本品可延缓无症状性左心室功能不全患者症状性心衰的进展并减少因此住院的次数。
预防左心室功能不全患者冠状动脉缺血事件:本品可减少心肌梗死的发生概率并减少
不稳定型心绞痛所导致的住院。
药物起效时间
本品口服吸收较快,不受食物影响,1小时左右血药浓度可达峰,在体内快速代谢成活性代谢产物依那普利拉,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品药物维持时间尚不明确,其半衰期为11小时,每日需用1次。
药物联用
钙离子通道阻滞剂(CCB):ACEI类药物单药治疗2~4周不能达到良好降压效果时,可加服
左旋氨氯地平、
尼群地平等CCB类药物,可阻断血管平滑肌上的钙离子通道,扩张血管起降压作用,更适合老年人单纯收缩期高血压,还可抑制CCB类药物引起的下肢水肿等不良反应。
β受体阻滞剂:
比索洛尔、
普萘洛尔等β受体阻滞剂可使心率变缓,通常与其他降压药合用达到降压效果且可改善预后,ACEI+β受体阻滞剂联合用药是高血压合并心肌梗死和心理衰竭的患者临床首选。
利尿剂:噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪)会导致
低钾血症,马来酸依那普利可提高血钾浓度,联用可抵消或减轻低钾的不良反应,对老年人单纯收缩期高血压及合并心力衰竭的患者效果更好。
降脂药:ACEI联用降脂药(
匹伐他汀、
辛伐他汀)可以降低心血管疾病的患者复发及死亡的风险。
服用马来酸依那普利干咳换什么药?
出现干咳可以更换钙离子通道阻滞剂(
氨氯地平、
硝苯地平)、β受体阻滞剂(阿罗洛尔和
美托洛尔)和利尿剂(氢氯噻嗪)等其他类型降压药。
马来酸依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂类降压药,此类药物常见不良反应之一是刺激性干咳,若症状轻微停药即可缓解,严重时需要服用止咳药治疗。
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
血管神经性水肿患者禁用。服用ACEI类药物会出现血管神经性水肿,有病史和遗传性/特发性血管神经性水肿的患者应禁用。
妊娠期妇女不主张使用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
肾功能不全患者慎用,低血压加重肾功能不全患者的肾功能损伤,严重会引起急性肾衰竭。
血管神经性水肿病史患者慎用:增加血管神经性水肿出现的风险。
特殊人群用药
孕妇:不主张使用,
依那普利可致畸并导致胎儿颅顶发育不全和肾脏缺陷,非必要禁止使用,使用时要严密监测羊水量和胎儿的肾功能及血压情况。
哺乳期妇女:哺乳期妇女用药时,
依那普利拉可少量分泌至乳汁中,需要在医生指导下使用。
儿童:儿童患者需要根据年龄和体重计算药量。
老年人:老年人常伴有肾功能减低,需要根据医嘱减量服用并监测肾功能;同时老年人对血压降低作用比较敏感,应适量减少用药剂量。
不良相互作用
因药效增加需谨慎联用的药物
降压药
本品与β受体阻滞剂(
普萘洛尔)、
甲基多巴,钙通道阻滞剂(
氨氯地平)和利尿剂(氢氯噻嗪)等药物联用会使降压效果增强。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻断剂
该类抑制剂包括ACEI(
赖诺普利、雷米普利)、
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(
替米沙坦、奥美沙坦)、醛固酮拮抗剂(
螺内酯、依普利酮)和直接肾素抑制剂(阿利吉仑),本品与上述药物联用增加低血压、高钾血症和肾功能损伤的风险。
因药效减弱需谨慎联用的药物
非甾体类抗炎药(包括选择性COX-2抑制剂)
与此类药物联用可减弱其他药物(利尿剂氢氯噻嗪等)的降压效果,还会引起肾功能减退,严重时导致急性肾衰竭,应严密监测肾功能的变化。
因不良反应增加需谨慎联用的药物
使血钾增高的药物
本品使
血清钾的浓度增加,保钾利尿药(
氨苯蝶啶或阿米洛利)、补钾制剂(
枸橼酸钾)、含钾代用食盐可使血钾浓度升高导致高钾血症。
降糖药
本品可改善
胰岛素抵抗和减少
蛋白尿,对伴有
心力衰竭、心肌梗死、糖耐量减退或
糖尿病肾病的高血压患者有益。与口服降血糖药或胰岛素联用可使低血糖风险增加,应密切监测血糖变化。
可注射金
与金硫丁二钠联用出现
亚硝酸盐中毒症状,症状可见面部潮红、恶心、呕吐、低血压、惊厥、心律失常和昏迷等。
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂
与此类药物(
西罗莫司,依维莫司)联用会增加血管神经性水肿的风险,应避免联用。
脑啡肽酶抑制剂
与此类药物(沙库巴曲)联用会增加血管神经性水肿的风险,应避免联用。
锂剂
与锂同用可致锂中毒,如出现症状应立即停药。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
片剂:口服,适量的水送服。
用量
成人用量
原发性高血压:根据高血压的严重程度,起始剂量为10mg至20mg,每日1次。
对于轻度高血压,建议起始剂量为每日10mg。治疗其他程度的高血压,起始剂量为每日20mg。常用维持量为20mg。根据病人需要,最大剂量为每日40mg。
其他
肾功能不全患者:应延长服药间隔时间和/或减少服用剂量,建议咨询医生。
心力衰竭/无症状性左心室功能不全患者:初始剂量2.5mg,患者应在医生指导下服用。在2~4周内根据降压效果和患者耐受情况,逐渐增加到20mg维持剂量。
药物漏用
一日1次的药物无须补服,想到忘记服药时服用即可,即使第2天才想起忘记服药也不可私自加倍服用。
药物过量
本品过量易引起症状性低血压和昏迷。应对措施如下:
服用时间较短,采取催吐或者洗胃的措施,服下30分钟内可用吸附剂和硫酸钠减少药物经胃部的吸收。
服用时间较长,应立即就医,静脉输注生理盐水溶液或
儿茶酚胺扩充血容量,或者输注血管紧张素II逆转ACEI类药物引起的副作用。
心动过缓时应进行心脏起搏治疗以维持正常心率。
严重时可血液透析。
药物停用
常规用药血压恢复到正常水平后,可缓慢停药。
用膜翅目昆虫的毒液对服用ACEI类药物的患者进行脱敏时可能会出现过敏反应,反应严重应立即停药。
面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿可出现在服用的任意时期,需要立即停药并就医。
不良反应的表现
常见不良反应
晕眩、头晕、疲乏和虚弱、
皮疹以及刺激性干咳等是临床上常见的不良反应。
罕见不良反应
过敏/血管神经性水肿:治疗期间可能在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部出现此类水肿。
胃肠道系统:出现腹痛、呕吐、消化不良、便秘、
肠梗阻等。
呼吸系统:出现呼吸困难、流涕、咽痛和声嘶等严重呼吸系统疾病。
皮肤及皮肤组织:出现
天疱疮、瘙痒、多形性红斑、剥脱性皮炎等难以忍受的副反应。
不良反应的处理方法
如出现晕眩、头痛、疲乏和虚弱等症状,应立即停药,停药即可恢复,无须终止治疗。
如出现过敏/血管神经性水肿,需要进行抗敏治疗,如抗组胺药(
氯雷他定等)可缓解症状,严重水肿须立即就医。
如出现心血管系统、内分泌系统、胃肠道系统呼吸系统等的相关症状,应立即停药并就医。
药物贮存
片剂:遮光,温度保持在25℃以下,保持包装密封。
药品应放置在儿童不易触碰的位置,避免误服。
其他
高血压患者除了药物治疗外,还需要对生活方式进行干预,最大限度地降低心脑血管及死亡的风险。
主要措施:低钠饮食(每人摄入盐量小于6g/d);控制体重,超重增加患心血管疾病的风险;戒烟、戒酒,酗酒可致血压升高,吸烟增加心血管疾病的风险;适当增加中等强度的体育运动(快走和慢跑等),提高免疫力,增强身体素质;减轻精神压力,保持心情愉悦。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。