本品是
依那普利的
马来酸盐,属于
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物,在体内水解后得到活性代谢产物
依那普利拉,其降压作用与依那普利相比更缓慢而持久,主要用于治疗高血压、
心力衰竭等。
适应证
本品常用于治疗下列疾病:
各期
原发性高血压:诊室血压达到140/90mm Hg可诊断为高血压。
各级心力衰竭:本品可提高症状性心衰患者的生存率,延缓心衰的进展,减少住院次数。
预防症状性心衰:本品可延缓患者症状性心衰的进展,并减少因此住院的次数。
预防左心室功能不全患者冠状动脉缺血事件:本品可降低心肌梗死的发生概率并减少
不稳定型心绞痛的发生。
药物起效时间
胃肠道内的食物不影响本品的吸收,口服吸收较快,依那普利的血药浓度达峰时间约为1小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
依那普利的维持时间尚不明确,其半衰期为11小时,每天需要服用1~2次。
药物联用
钙离子通道阻滞剂(CCB):
氨氯地平、
硝苯地平缓释片等CCB类药物主要通过阻断血管平滑肌上的钙离子通道扩张血管起到降压作用,当ACEI类药物单药治疗2~4周不能达到良好降压效果时,可与此类药物联用,更适合老年人单纯收缩期高血压,还可抑制CCB类药物引起的下肢水肿等不良反应。
本品与叶酸联用制成马来酸依那普利叶酸片,可用于治疗伴有血浆
同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。
β受体阻滞剂:阿罗洛尔、拉贝洛尔、
美托洛尔等β受体阻滞剂可使心率变缓,通常不用此单药治疗高血压,而是与其他降压药合用。高血压合并心肌梗死和心力衰竭的患者首选ACEI和β受体阻滞剂联合用药,可改善预后,且要缓慢撤药,否则易导致高血压反跳、心律失常或心绞痛加剧。
马来酸依那普利片最佳服用时间是什么?
马来酸依那普利在早晨的时候服用可达到很好控制血压的效果。因为血压波动范围表现为“两峰一谷”,早晨6~9点和下午的4~6点属于血压的2个高峰值,而夜间2~3点属于血压的低谷值。
因此每日1次的降压药应在早晨服用,每日2次的降压药应在早晨和下午5点服药,可避免血压大范围波动对人体造成的影响。
马来酸依那普利引起咳嗽怎么办?
马来酸依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂类降压药,此类药物常见不良反应之一是刺激性干咳,症状轻微的停药即可缓解,严重时需要服用止咳药治疗.
可在医生指导下更换钙离子通道阻滞剂(氨氯地平、硝苯地平)、β受体阻滞剂(阿罗洛尔和美托洛尔)和利尿剂(氢氯噻嗪)等其他类型降压药。
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
血管神经性水肿患者禁用。服用
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的患者可能会出现血管神经性水肿,因此有此类病史或者有遗传性/特发性血管神经性水肿的患者禁用。
孕妇禁用。
不能与阿利吉仑一起用于糖尿病患者。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
肾功能不全患者慎用,本品降低血压的功能可能会使肾功能不全的患者病情加重甚至可引起急性肾衰竭。
血管神经性水肿病史患者慎用,服用本品可能增加血管神经性水肿复发的风险。
特殊人群用药
孕妇:不主张使用,临床试验中提示妊娠中3个月和末3个月期间服用ACEI类药物,可引起胎儿和新生儿的发病和死亡,如致畸并导致胎儿颅顶发育不全和肾脏缺陷。孕妇使用时应当严密监测羊水量和胎儿的肾功能及血压情况。
哺乳期妇女:哺乳期女性服用本品时,
依那普利及活性代谢产物
依那普利拉可少量分泌至乳汁中,影响婴儿血压,因此需要经医生评估后使用。
儿童:儿童患者需要根据年龄和体重计算药量,但新生儿和
肾小球滤过率<30ml/(min·1.73m
2)的儿童患者不推荐使用本品。
老年人:年龄大于65岁的老年患者对ACEI的反应比年轻人好。但常伴有肾功能损害,因此需要谨慎使用该药物,应同时进行肾功能监测并在医生指导下使用。
不良相互作用
因药效增加需要谨慎联用的药物
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻断剂:包括血管紧张素转换酶抑制剂(
卡托普利、贝那普利)、
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(缬沙坦、
厄贝沙坦)、醛固酮拮抗剂(
螺内酯、依普利酮)和直接肾素抑制剂(阿利吉仑),本品与此类药物联用使低血压的风险增加,
高钾血症和肾功能损伤的风险也会相应变大。
因药效减弱需要谨慎联用的药物
非甾体类抗炎药(包括选择性环氧化酶-2抑制剂):此类药物会降低利尿剂或其他抗高血压药物的降压效果,还会导致肾功能减退甚至急性肾功能衰竭,服用时应严密监测肾功能变化。
因不良反应增加需要谨慎联用的药物
使血钾增高的药物:本品会使
血清钾浓度增加,与保钾利尿药(氨苯喋啶或阿米洛利)、补钾制剂(
门冬氨酸钾镁)、含钾代用食盐或其他可能增加血钾的药物,可使血钾显著升高导致高钾血症,易发生心律失常甚至心脏停搏。
降糖药:ACEI 可改善
胰岛素抵抗和减少
蛋白尿,特别适用于伴有
心力衰竭、心肌梗死、糖耐量减退或
糖尿病肾病的高血压患者。与口服降血糖药或胰岛素联用会增强降糖作用,使发生低血糖的风险增加,服药的同时应密切监测血糖变化。
可注射金:与金硫丁二钠联用出现
亚硝酸盐中毒症状,初期可见面部潮红、恶心、呕吐和低血压,严重会出现惊厥、心律失常和昏迷等危险情况。
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂:与此类药物(
西罗莫司,依维莫司)联用会增加血管神经性水肿的风险,应谨慎联用。
脑啡肽酶抑制剂:与此类药物(沙库巴曲)联用会增加血管神经性水肿的风险,应谨慎联用。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片。
口腔崩解片:10mg/片。
分散片:5mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂、分散片:口服,用适量的水送服。
分散片:冲服,药品倒入适量凉开水中,摇匀服下。
口腔崩解片:药物放置在舌面,无需咀嚼,待药物迅速崩解后服下(无需用水或只需少量水)。
用量
成人用量
片剂、分散片:每日1次,初始剂量晨服5~10mg,如果血压不能达到正常,可将剂量增加。在服药3周后可增加剂量,维持剂量一般为每日10mg,最大剂量为每日40mg。
口腔崩解片:每日1次,初始剂量10~20mg。轻度高血压起始剂量每日10mg;轻度以上起始剂量为每日20mg;常用维持量每日20mg。最大剂量可遵医嘱调整至每日40mg。
胶囊剂:每日1~2次,初始剂量为5~10mg。
口腔崩解片:以较小的剂量5mg或以下开始服用。在医生指导下可调整剂量以满足不同患者的需求。通常每日1次,每日20mg即可见效。
片剂、分散片:每日1~2次,初始剂量2.5mg。给药2~3小时内注意监测血压,以防低血压发生。
其他
肾功能不全患者:
片剂、分散片:初始计量晨服2.5mg,维持剂量5~10mg,中度肾功能障碍最大剂量不超过每日20mg,严重肾功能障碍最大剂量不超过每日10mg。
胶囊剂:初始计量2.5mg,可根据血压水平逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg,最大剂量不宜超过40mg。
心力衰竭/无症状性左心室功能不全患者:
片剂:起始剂量为2.5mg,1次或分2次服用,在医生指导下可在2~4周内根据降压效果和患者耐受情况逐渐增加到20mg维持剂量。
药物漏用
一日1次的药物无需补服,想到忘记服药时服用即可,即使第2天才想起忘记服药也不可私自加倍服用。
每日服用2次的药物,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的1/2”原则来判断。如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。如果漏服药物时间超过用药时间间隔的1/2,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
补服药物:原本应早晨7点和下午5点服药,如果早晨7点漏服了药品,可在当天中午12点以前(如11点)以原量服用,下午5点服药时间和剂量不变。
不补服药物:原本应早晨7点和下午5点服药,如果早晨7点漏服了药品,想起漏服药物时间为当天中午12点以后(如下午1点),则不需补服药物,直接在下午5点剂量不变服药。
药物过量
症状
药物过量主要会导致低血压,心动过缓,严重过量会使肾素-血管紧张素系统受阻,出现昏迷。
措施
如果是刚服用不久,可催吐或者洗胃,在服用30分钟之内给予吸附剂和硫酸钠减少药物吸收。
如果过量服用时间较长,应立即就医,通常会采用静脉滴注生理盐水溶液或
儿茶酚胺,来缓解低血压症状。如果发生顽固的心动过缓时,应进行起搏治疗。本品活性代谢产物
依那普利拉也可通过透析清除。
药物停用
常规用药症状消除并恢复后,即可遵医嘱缓慢停药终止治疗。
用膜翅目昆虫的毒液对服用ACEI类药物的患者进行脱敏时可能会出现危及生命的过敏反应,应立即停药并就医。
与利尿剂等药物联用可能会导致症状性低血压,出现此类情况时药立即停用并对症治疗。
服药期间出现面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿时应立即停用并就医。
肾脏监测到
血尿素氮和血清肌酐增高时应立即停用并治疗,否则会造成肾功能损伤。
不良反应的表现
常见不良反应
头晕、头痛:常见晕眩、头痛、疲乏和虚弱、低血压、晕厥、
皮疹和刺激性干咳等。
罕见不良反应
过敏/血管神经性水肿:治疗期间可能在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部出现此类水肿。
心血管系统不良反应:出现心肌梗死、胸痛、心律失常、心绞痛、
雷诺现象等症状。
胃肠道系统:出现腹痛、呕吐、消化不良、便秘等症状,严重可见
肠梗阻、胰腺炎等。
代谢:口服降糖药或应用
胰岛素的糖尿病患者有低血糖风险,糖尿病患者服用本品时应密切监测血糖变化。
神经系统/精神方面:可能会出现抑郁、精神错乱、嗜睡、失眠、神经过敏等异常情况。
呼吸系统:出现
支气管痉挛/哮喘、呼吸困难、流涕、咽痛和声嘶等呼吸系统疾病。
皮肤及皮肤组织:出现
天疱疮、瘙痒、多形性红斑、剥脱性皮炎等难以忍受的副反应。
其他:阳痿、潮红、味觉改变、耳鸣、视觉模糊。
不良反应的处理方法
本品不良反应较轻且短暂,如出现头晕、乏力、呕吐、咳嗽等症状,停药后即可恢复,无须终止治疗。
如果出现低血压,患者可采取仰卧位,静脉滴注生理盐水,以扩充血容量,待血压回升后可继续服药,无须终止治疗。
如果出现过敏/血管神经性水肿,患者应立即停止服药并及时就医,医生会给予抗组胺药或
肾上腺素等药物治疗。
如果糖尿病患者出现低血糖等症状,应立即停止服药,及时补充糖分,并密切监测血糖变化。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存,温度保持在25℃以下。
分散片:应该在遮光,密封保存。
胶囊:遮光和密封保存,避免风化吸潮或异物进入,温度保持在10~30℃之间。
口腔崩解片:在遮光和密封条件下保存。
药品放置在儿童不易碰触的位置,避免误服。
其他
高血压患者除了药物治疗外,还需要对生活方式进行干预,最大限度地降低
心脑血管疾病及死亡的风险。
主要措施:低钠饮食;控制体重,肥胖使心血管疾病风险增加;戒烟、戒酒,酗酒可致血压升高,吸烟致癌且使心血管疾病的风险增加;适当增加体育运动,增强体质,避免精神压力,保持乐观心态。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。