马来酸氟伏沙明片为临床上常用的抗抑郁药物,通过增加人体内欣快物质和褪黑素浓度,有效改善情绪低落、焦虑、睡眠不佳等症状,在治疗抑郁症、强迫症以及焦虑症等方面发挥显著的疗效。
适应证
抑郁症:可用于各种类型抑郁障碍,如重度产前抑郁、老年抑郁、神经系统疾病伴随的抑郁等,尤其适用于长时间抑郁且具有自杀倾向的人群。
强迫症:对年龄超过8岁的儿童和青少年、成年人均有效,缓解不能自控的、反复发作的思想、行为以及情绪。
焦虑症:适用于焦虑症状突出的抑郁障碍的治疗,能够明显改善抑郁障碍患者的焦虑症状。
其他:可以用于
创伤后应激障碍和神经性贪食,提高患者生活质量,降低神经性暴食次数等。此外,还可以提高并维持抗精神分裂症药物(如
氯氮平)在血液中的药物浓度,增强药物疗效,从而治疗精神分裂症。
药物起效时间
马来酸氟伏沙明片口服吸收较快,3~8小时即可达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
马来酸氟伏沙明片的药物维持时间尚不确切,单次服药后半衰期为13~15小时,通常在服药10~14天后,血药浓度可达到稳态。
药物联用
可与抗精神病药物(如
利培酮、
奥氮平等)联合用于单药治疗精神分裂症无效或难治性精神分裂症,明显改善症状,但是安全性降低,故应严格遵守医嘱服药。
可与苯二氮䓬类药物(如劳拉西泮、阿普唑仑等)联合用于焦虑障碍和
惊恐障碍,既可以快速发挥疗效、降低成瘾性,还有利于降低马来酸氟伏沙明片不良反应发生率。需要注意的是,两者联用时间宜控制在发作时间4~6周以内。
马来酸氟伏沙明片促进睡眠吗?
马来酸氟伏沙明片在发挥改善情绪作用的同时,也具有促进睡眠的作用。
该药可以抑制褪黑素的代谢,使血清中褪黑素浓度升高。褪黑素具有产生睡意、延长睡眠时间等作用,因此该药能够改善睡眠、调节生物钟。
不过,对于失眠的患者,首选苯二氮䓬类药物,如阿普唑仑等。若患者是因抑郁或焦虑障碍引起的失眠,则优先考虑马来酸氟伏沙明片。
马来酸氟伏沙明片突然停药会怎样?
马来酸氟伏沙明片突然停药可能会出现撤药综合征,主要表现为焦虑、失眠、恶心、呕吐等。
撤药综合征发生率约20%,多发生于长期服用抗抑郁药的人群中,因此这类患者不可擅自减药或停药,需遵循逐渐减药的原则,在医生指导下停药。
马来酸氟伏沙明片有成瘾性吗?
马来酸氟伏沙明片没有成瘾性,可以长期服药。
马来酸氟伏沙明片属于5-羟色胺再摄取抑制剂,可以发挥产生愉悦感、促进睡眠等作用,但并不具有成瘾性。
需要注意的是,该药可能引起5-羟色胺综合征,出现面部潮红、多汗、心跳加速等症状;停药时可能导致撤药综合征,表现为失眠、焦虑等。若出现上述症状,需尽快就医,在医生指导下对症处理。
禁用情况
对马来酸氟伏沙明及辅料过敏者禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
癫痫、躁狂症慎用。
肝、肾功能不全慎用。
孕妇慎用。
年龄低于8岁的强迫症儿童慎用。
驾车或操作机器慎用。
年龄在18岁以下的儿童青少年抑郁症患者慎用。
同时应用影响血小板功能的药物以及有非正常出血病史的患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:未发现该药对胚胎有害,一般不推荐用药,尤其是怀孕前3个月。孕妇优先考虑健康教育、心理治疗等,如表现出重度抑郁甚至有自杀的趋势,可在医生权衡后谨慎使用。
哺乳期女性:因该药可极少量进入母乳,哺乳期女性禁用。
儿童:该药在年龄小于8岁的强迫症人群中的研究数据较少,经医生指导,在利大于弊时谨慎使用;不推荐18岁以下儿童以及青少年抑郁症患者应用马来酸氟伏沙明片。
老年人:在对老年患者进行剂量调整时,应缓慢增量,根据医生指导谨慎使用。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂:
异卡波肼、
司来吉兰等,马来酸氟伏沙明与其联合使用时,易导致中枢神经系统毒性、血清素综合征(高血压、肌痉挛等)。两者不可同时使用,若必须联用,在不可逆转的单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰等)停药超过2周后,或停用可逆转的单胺氧化酶抑制剂(
吗氯贝胺等)1天后,才能启用马来酸氟伏沙明片。此外,如果停用马来酸氟伏沙明,改用单胺氧化酶抑制剂的话,则至少停药1周。
CYP450同工酶代谢药物:
阿洛司琼、替扎尼定、
硫利达嗪等,氟伏沙明可抑制多种肝脏代谢酶活性,导致这些药物的血浆平均浓度明显升高、安全性降低,不可随意联用。
5-羟色胺能药物:
匹莫齐特、
西布曲明等与马来酸氟伏沙明联用,容易引起5-羟色胺综合征,出现躁动、颤抖等不适症状,不可同时使用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
5-羟色胺增效剂:5-羟色胺再摄取抑制剂(
氟西汀等)、曲坦类、锂盐等,这类药可增强5-羟色胺的作用,引起5-羟色胺综合征。
苯二氮䓬类:如阿普唑仑、三唑仑、地西泮等被肝脏氧化作用代谢的苯二氮䓬类药物,马来酸氟伏沙明可能减少这些药物的清除,使这类药物的血药浓度升高,镇静催眠作用增强,不良反应发生风险升高。
三环类抗抑郁药:马来酸氟伏沙明能够增加三环类抗抑郁药的稳态血药浓度,应谨慎联用。
色氨酸:色氨酸能够增加马来酸氟伏沙明的5-羟色胺能效应,提高发生
共济失调等不良反应的风险,应谨慎联用。
β受体阻滞剂:如
普萘洛尔、
美托洛尔等经肝脏代谢的药物与马来酸氟伏沙明联用,可干扰这类药物的代谢,使其在体内蓄积,造成低血压、心动过缓。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
茶碱:两者联用茶碱浓度升高,因茶碱治疗窗较窄,易导致中毒,出现恶心、呕吐、
低钾血症、心跳加快等,合用时应减低茶碱剂量到日常维持剂量的三分之一,并监测茶碱血药浓度。
乙醇:合用时会使马来酸氟伏沙明片中枢抑制作用增强,引起记忆力变差、注意力难集中等症状,患者在服药期间应避免饮酒。
提示:马来酸氟伏沙明片还可以影响咖啡因、地尔硫卓等多种药物的代谢,使其浓度升高、安全性降低。马来酸氟伏沙明若联用其他药物,应告知医生,遵医嘱用药。
马来酸氟伏沙明片应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服,用温开水送服。不应咀嚼。
用量
常规用量
抑郁障碍:初始剂量为50~100mg/天,睡前服用一次,每隔4~7天增加50mg,直至症状好转。该药有效剂量通常为100mg/天,多数患者使用剂量大于150mg/天,应分两次服用,最大剂量低于300mg/天。
强迫障碍:初始剂量为50mg/天,睡前一次服用,服用3~4天,逐渐增加到有效剂量。该药常用有效剂量为100~300mg/天,大部分人群有效剂量为200mg/天,症状无明显好转可加至最大剂量300mg/天,每日剂量超过150mg时,应分2~3次服用。
焦虑障碍:一般使用剂量为100~300mg/天,最大剂量不超过300mg/天。
特殊人群用量
8岁以上的儿童和青少年:用于强迫障碍时,初始剂量为25mg/天,睡前服用一次,以4~7天的频率加量25mg,直至症状缓解。需要注意的是,年龄低于11岁的儿童最大剂量为200mg/天。每日服用剂量超过50mg后,遵循早少晚多的原则,分两次服用。
老年人:推荐起始剂量50~100mg/天,通常是加量间隔时间长于青壮年、有效剂量小于青壮年,调整剂量需谨慎。
肝、肾功能不全患者:起始剂量应较低,并且密切监测。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药,才能真正发挥药物治疗作用。若发生漏服,一般处理如下。
对于每日服用1次的患者,当天想起的时候马上补服。
对于每日服用2~3次的患者,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和晚上8点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天14点以前以原量服用,晚上8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和晚上8点服药,如果早晨8点漏服了药品,当天14点以后想起则无须补服,晚上8点服药时间和剂量不变。
药物过量
症状
胃肠道反应:常见症状为恶心、呕吐、腹泻等。
心血管反应:心跳减慢或加快、
心电图异常、血压降低,甚至心跳骤停等。
措施
如果不慎过量服药,应立即就医,由医生进行救治。
紧急处理:必要时可在保护气道的情况下进行洗胃,使用
活性炭吸附,以减少药物吸收,但不宜催吐。
支持治疗和对症治疗:保持气道通畅和供氧,并监测心率和血压等
生命体征;严重低血压患者可采用升压药(如去甲肾上腺素、多巴胺等)。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药并及时就医,在医生帮助下调整用药方案。
连续数周感到心悸无力、头晕、恶心、呕吐等。
过敏性皮疹。
肝功能指标异常,如氨基转移酶升高等。
有癫痫病史的患者如出现癫痫发作或发作频率增加应立即停药。
如引起闭角型青光眼,应立即停药就医。
具有躁狂症病史的患者服用马来酸氟伏沙明片时,如进入躁狂期,应立即停药。
此外,若满疗程后症状缓解、消失,可遵医嘱停药;或服用最大剂量10~14天后,症状没有明显改善,甚至逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应的表现
消化系统反应:常见症状为恶心、口干、便秘等。
神经系统反应:精神紧张、焦虑、失眠、嗜睡、头痛、易疲倦等。
皮肤异常:常见多汗。
生殖系统及乳腺异常:异常射精、溢乳、闭经等。
5-羟色胺综合征:多种症状同时出现,包括自主神经功能亢进(发热、颤抖等)、精神状态改变(躁狂、
意识障碍等)和神经肌肉异常(肌痉挛、
共济失调等)。
肝脏受损:表现为血清氨基转移酶升高。
代谢异常:食欲减退、体重降低等。
其他:凝血功能障碍、脱发、自杀倾向等。
不良反应的处理方法
若上述症状轻微,可在密切监测下继续服药或者降低药物剂量,部分患者可自行恢复。若上述症状持续发作或症状加重,应及时就医,在医生指导下对症处理。
消化系统反应:恶心、呕吐等可通过采取用餐时服药或者睡前服用大部分剂量等方法缓解。腹泻的人群可尝试止泻药(如
蒙脱石散等),如果症状无好转迹象则考虑停药。少数人群会出现便秘,可增加水分和纤维的摄入,必要时服用
乳果糖等泻药。
神经系统反应:嗜睡、乏力等人群可将服药时间调整为睡前,焦虑、精神紧张等人群可加用阿普唑仑等苯二氮䓬类药物,但不可长期联用。若症状频繁发作,应停止用药。
过敏反应:可在医生指导下服用
氯雷他定等抗过敏药物。
皮肤异常:大量出汗者可停药或加用抗胆碱药物止汗。
生殖系统及乳腺异常:对性功能较为在意的人群可停药,改用文拉法辛等对性功能影响较小的药物。
泌尿系统异常:
排尿异常可采取热敷法缓解,将温水袋置于腹部膀胱区,按摩帮助排尿,严重者可使用
新斯的明等药物。
心血管系统反应:心率过快可使用
美托洛尔等β受体阻滞剂减慢心率,血压降低人群避免快速站立或下蹲等动作,严重时可加用
肾上腺素等升压药。
代谢异常:食欲减退、体重降低等人群可通过多吃流食、酸性食物等方式增加摄入量,反之需要减少食物摄入、增加运动量等。
需要注意的是,如果出现5-羟色胺综合征、肝功能损伤、凝血功能障碍等,应立即停药并就医。如出现过敏性休克或心跳骤停,应立即拨打120急救电话,就地抢救。
药物贮存
马来酸氟伏沙明片应密封、避光保存。
药物应远离儿童放置。
其他
用药初期,多数患者依从性不佳,可能出现擅自停药的情况,需监督患者按时服用,确保药物能够发挥疗效。
服药期间,患者应定期检查血常规、生化功能、
心电图等指标,及时观察指标变化并遵医嘱处理。
严密监控自杀行为或自杀倾向。抑郁障碍患者自杀率较高,需要定期、密切评估自杀风险,家属应加强陪护,阻止自杀行为。
少数人群治疗初期可能出现血糖异常情况,如低血糖、糖耐量下降等,对于糖尿病患者应密切监测血糖,遵医嘱调整降糖药物剂量。
患者服药期间,还可以通过定期锻炼、规律作息、戒烟戒酒等方式放松心情、提高生活质量。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。