药物介绍
MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合应用，适用于有BRAF（人染色体上的一个基因）V600E或V600K突变的无法切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。
本品活性成分binimetinib是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和信号调节激酶2（MEK2）的可逆抑制剂，有抗肿瘤活性，抑制
肿瘤细胞增殖。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
MEKTOVI一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。本品的剂型和规格如下。
片剂：15毫克。
用途
本品与encorafenib联合应用，适用于治疗有BRAF（人染色体上的一个基因）V600E或V600K突变的无法切除或转移性黑色素瘤。
用药须知
禁止用药
对本品制剂中任何成分过敏者禁用。
谨慎用药
左心室射血分数低于50%的患者的用药安全性和有效性尚未确定。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用MEKTOVI？
基于作用机制和动物研究结果，本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用本品的有效数据，以评估相关风险。建议妊娠期女性用药前，必须知晓本品对胎儿的潜在不良反应。
目前尚无数据表明本品经母乳分泌或对泌乳量、母乳喂养婴儿有影响。考虑到本品可能导致母乳喂养婴儿出现潜在严重不良反应，建议哺乳期女性用药期间及最后一次给药后3日内，暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议使用本品期间及最后一次用药后至少30日内进行有效避孕。
如何用药？
用药前应先对患者进行检测，确认存在BRAF V600E或V600K突变。
本品为片剂，口服，推荐剂量为一日2次，一次45毫克，用药间隔12小时，与encorafenib联合用药，合用至疾病进展或出现不耐受的毒性。
本品片剂是否与食物同服均可。
如果encorafenib永久停药，也应停用本品。
可根据不良反应严重程度，调整本品剂量至一日2次，一次30毫克；不能耐受一日2次，一次30毫克的患者应永久停用本品。
中度或重度
肝功能不全者（
总胆红素水平＞1.5倍正常上限值和伴有任何
天冬氨酸氨基转移酶升高），推荐剂量为一日2次，一次30毫克。轻度肝功能不全者，无须调整剂量。
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：
心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺病、肝毒性、横纹肌溶解、出血等。
与encorafenib合用后的不良反应：疲劳、发热、外周水肿、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、便秘、
皮疹、头晕、视力障碍、浆液性
视网膜病变、出血、高血压等。
其他较少发生的不良反应：
结肠炎、脂膜炎、过敏反应等。
用药注意
心肌病：表现为伴有症状或无症状的左心功能不全。使用本品治疗之前和用药1个月后检查左心室射血分数，然后每2～3个月检测一次，以免用药患者出现心肌病。密切监测有心血管危险因素患者的用药情况，可根据不良反应程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
静脉血栓栓塞：本品可能导致患者出现深静脉血栓或
肺栓塞。用药期间需注意患者是否出现此类症状。可根据相关情况，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
眼毒性：有病例报道出现浆液性视网膜病变、
视网膜静脉阻塞和
葡萄膜炎等。患者在用药期间应定期进行眼科检查，注意是否有视觉障碍。
间质性肺病（ILD）：有病例报道用药患者出现ILD，包括肺炎。用药期间应监测患者肺部症状，及时检查新出现的、无法解释或疑似提示有ILD可能的症状。可根据严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
肝毒性：用药前和治疗期间监测患者肝功能，包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）等指标。可根据肝脏受损程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
横纹肌溶解：根据临床情况，用药期间定期监测患者的肌酸磷酸激酶和肌酐水平。可根据检查情况，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
出血：本品可能导致出现严重出血事件，如直肠出血、便血、痔疮出血、致命性颅内出血等。用药期间需密切观察，根据严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在用药期间及最后一次给药后至少30日内进行有效避孕。
联合用药的相关风险：本品与encorafenib联合用药，也可参考encorafenib的用药注意事项。
如果漏用药物怎么办？
如果距离下次用药时间间隔超过6小时，可补服。
如果距离下次用药时间不到6小时，请勿补服。
如果服药后呕吐，请勿补服，在下次用药时继续按规定剂量用药即可。
如果用药过量了怎么办？
由于本品活性成分binimetinib与血浆蛋白的结合率为97%，过量服用的本品可能较难通过血液透析清除。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用MEKTOVI后，如果出现以下情况，需要立即就医。
静脉血栓、腿痛或肿胀等。
视力变化。
新发或原有呼吸道症状恶化，包括咳嗽、呼吸困难等。
黄疸、
尿色深、恶心、呕吐、食欲不振、疲劳、淤青等肝毒性症状。
异常的虚弱、肌肉疼痛和消化道、颅内出血情况。
MEKTOVI应该如何保存？
MEKTOVI应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
目前尚未研究本品在临床上的其他药物相互作用。
有些药物可能与MEKTOVI相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果仍在使用其他药物，使用MEKTOVI前请将用药史和用药现状告知医生。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该凭医生开具的处方购买，MEKTOVI为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
