药物介绍
MAVYRET即格卡瑞韦哌仑他韦片,是由两种药物成分组成的复方制剂,包括格卡瑞韦(一种丙型肝炎病毒HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂)和哌仑他韦(一种HCV NS5A抑制剂),是针对HCV的抗病毒药物,适用于治疗12岁及以上、体重≥45千克的慢性HCV基因型(GT)1、2、3、4、5或6感染但无肝硬化或有代偿性肝硬化的丙肝患者。
黑框警示信息:HCV和乙型肝炎病毒(HBV)共感染的患者,使用本品后HBV可能会被重新激活,在某些情况下导致急性重型肝炎、
肝衰竭,甚至死亡。
制剂规格
格卡瑞韦哌仑他韦片是口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
片剂:每片含格卡瑞韦100毫克和哌仑他韦40毫克。
用途
适用于治疗12岁及以上、体重≥45千克的
慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因型(GT)1、2、3、4、5或6感染但无肝硬化或有代偿性肝硬化的丙肝患者。
需要注意的是,本品适用的12岁及以上、体重≥45千克的HCV基因1型感染者,这些患者既往可接受过HCV NS5A抑制剂或HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂其中一种药物治疗,但不能两种药物都使用过。
用药须知
禁止用药
对格卡瑞韦、哌仑他韦或本品制剂中任何辅料成分过敏者,禁用本品。
中度或重度
肝功能不全者或既往有肝功能失代偿者,禁用本品。
谨慎用药
12岁以下儿童用药安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用MAVYRET?
目前尚无妊娠期女性使用本品的数据,以评估药物相关风险。动物研究未发现本品对胚胎发育的不利影响。建议妊娠期女性如确用药,应注意药物对胎儿的潜在影响。
目前尚不明确本品是否经乳汁分泌,或本品对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。动物研究显示,本品可存在于动物乳汁中,但对哺乳期幼崽的生长发育无影响。建议哺乳期女性权衡利弊,考虑母亲对本品的临床需求与本品对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。
如何用药
开始用药前,应进行乙型肝炎病毒(HBV)检测,检测
乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝核心抗体(抗HBc)水平。
推荐用法用量
12岁及以上、体重≥45千克的儿童和成年患者:口服,推荐剂量为一次3片,一日一次,一日总剂量相当于格卡瑞韦300毫克和哌仑他韦120毫克。
本品与食物同服,尽量在每日的同一时间服药。
调整用药疗程
丙型肝炎病毒(HCV)基因型1、2、3、4、5或6感染的初治患者(指未接受过治疗的患者):无肝硬化或有代偿性肝硬化,均用药8周。
经治患者(指接受过治疗的患者):应按HCV基因型不同来调整用药疗程。
HCV基因1型:接受过HCV NS5A抑制剂但未接受过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂的患者,用药16周;接受过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂但未接受过HCV NS5A抑制剂的患者,用药12周。
HCV基因1、2、4、5或6型:接受过
干扰素、
利巴韦林或
索磷布韦治疗,但没有使用过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂或HCV NS5A抑制剂的患者,无肝硬化者用药8周,有代偿性肝硬化者用药12周。
HCV基因3型:接受过干扰素、利巴韦林或索磷布韦,但没有使用过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂或HCV NS5A抑制剂的患者,无论是否有肝硬化,均用药16周。
HCV/HCV-1共感染并有任何程度的肾功能不全者:按照上述“经治患者”的给药方案服药。
肝移植或
肾移植的接受者:12岁及以上、体重≥45千克的儿童和成年受者,用药12周;没有接受过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂但接受过HCV NS5A抑制剂治疗的HCV基因1型患者,以及接受过干扰素、利巴韦林或索磷布韦治疗但没有使用过HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂或HCV NS5A抑制剂的HCV基因3型患者,均用药16周。
中度或重度
肝功能不全者或既往有肝功能失代偿者,禁忌使用本品。
不良反应
使用本品需要特殊注意的不良反应:乙型肝炎病毒(HBV)再激活、肝功能失代偿或肝硬化。
常见不良反应:头痛、疲劳、腹泻、恶心、瘙痒、乏力等。
用药注意
乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)共感染者有HBV再激活的风险:已有病例报告显示,HBV/HCV共感染者,正在接受或接受过HCV直接抗病毒药物,但未接受HBV抗病毒治疗的患者,可出现HBV再激活。一些病例可引起急性重型肝炎、
肝衰竭,甚至死亡。用药前对所有患者进行HBV检测。在用药期间和治疗后的随访期间,监测HBV/HCV共感染者的HBV活化和肝炎发作情况,并根据临床状况,对HBV感染进行适当治疗。
晚期
肝病患者有出现肝功能失代偿/肝衰竭的风险:肝硬化和本身已有中度或重度
肝功能不全的患者,有较高风险出现肝功能失代偿或肝衰竭,严重时可导致死亡。用药期间检查患者肝功能情况,包括临床和实验室指标监测。如果出现肝功能失代偿或肝衰竭迹象,如
黄疸、
肝腹水、
肝性脑病和静脉曲张破裂出血等,应立即停用本品。
药物相互作用:如果需要联合用药,建议用药期间监测药物浓度。
如果我漏服药物怎么办?
如果距离原应服药时间未超过18小时,尽快补服,然后在下次用药时间按正常剂量用药即可。
如果距离原应服药时间已超过18小时,无须补服,下一次在规定用药时间按规定剂量用药即可。
尽量不要跳过或漏服药物,以免影响整个疗程的药物治疗效果。
如果我服药过量了怎么办?
如果服用本品过量,应及时监测患者不良反应症状,立即进行适当对症治疗。
格卡瑞韦和哌仑他韦不能通过透析大量清除。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微,可适当对症处理,调整用药剂量后,坚持用药。
如果不良反应程度严重,需要及时就医。
什么情况下需要立即就医?
使用格卡瑞韦哌仑他韦片后,如果出现以下情况,需要立即就医。
乙型肝炎病毒(HBV)再激活。
肝脏疾病恶化:恶心、疲倦、皮肤或巩膜(眼睛白色部分)发黄、比正常人更容易流血或淤青、意识错乱、食欲不振、腹泻、尿液加深或呈褐色、大便黑色或带血、胃部肿胀或疼痛、嗜睡、吐血、头晕等。
MAVYRET应该如何保存?
格卡瑞韦哌仑他韦片应保存在≤30℃条件下,密封保存于原始药瓶中。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与格卡瑞韦哌仑他韦片相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见,如果需要使用其他药物,使用格卡瑞韦哌仑他韦片前请将用药史告知医生。
本品与
卡马西平、依非韦伦和圣约翰草(贯叶
连翘)合用,会降低本品的血药浓度,导致药效减弱。不建议将本品与这些药物联合用药。
直接抗病毒药物清除丙型肝炎病毒(HCV)可能导致肝功能发生变化,影响联合用药的安全性和有效性。联合用药时,需经常检测相关的实验室指标(如
国际标准化比值INR、血糖等),并及时调整联合用药的药物剂量。
格卡瑞韦和哌仑他韦是
P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/3的抑制剂。本品与以这些蛋白为底物的药物合用,可能会增加这些底物药物的血药浓度;本品与这些蛋白的抑制剂合用,也会增加本品血药浓度,增加不良反应发生风险。但若将本品与这些蛋白的诱导剂合用,会降低本品血药浓度,降低药效。
格卡瑞韦和哌仑他韦是细胞色素P450(CYP)3A、CYP1A2和尿苷
葡萄糖醛酸糖基转移酶(UGT)1A1的弱抑制剂。本品与这些底物药物合用,可能会影响药物浓度。
本品与丁丙诺啡
纳洛酮或美沙酮联合用药时,无须调整剂量。目前尚不明确本品是否可以与
纳曲酮合用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买,格卡瑞韦哌仑他韦片为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前,疾病症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。