本品是降血脂药,主要作用部位在肝脏,用于防治
动脉粥样硬化性心血管疾病(包括冠心病、
缺血性脑卒中等)。
适应证
药理作用
洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰
辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加。
洛伐他汀可使血胆固醇和
低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化性心血管疾病(包括冠心病、缺血性脑卒中等)的防治产生作用,还可降低
血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
药物起效时间
本品口服吸收良好,达峰时间为2~4小时,一般在此之前就已起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期为3小时,每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
胆固醇吸收抑制剂或PCSK9抑制剂:对于单独使用洛伐他汀降脂效果不佳的患者,临床通常会联合使用不同作用机制的降脂药物,主要包括胆固醇吸收抑制剂和PCSK9抑制剂等。
禁用情况
过敏禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇:由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良,故孕妇禁用。
哺乳期:由于在动物实验中本品在母乳中是否有分泌尚不清楚,故乳母禁用。
儿童:在儿童中的使用有限,长期安全性未确立。
老人:老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
强CYP3A4酶抑制剂(HIV蛋白酶抑制剂、HCV蛋白酶抑制剂等):
洛伐他汀需要通过CYP3A4酶代谢,因此对该酶有强烈抑制作用的药物,均可导致本品暴露量升高,进而增加包括横纹肌溶解在内的严重不良反应的风险,禁止联用。
有机阴离子转运多肽1B1抑制剂:有机阴离子转运多肽1B1抑制剂会导致洛伐他汀肝脏摄取减少,全身暴露量增加,进而增加包括横纹肌溶解在内的严重不良反应的风险。
临床上常见的有机阴离子转运多肽1B1抑制剂包括
环孢素、吉非罗齐等,禁止联用。
谨慎联用
口服抗凝药:本品与口服抗凝药合用可使
凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。
考来替泊、
考来烯胺:考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。
铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等):铝镁复方制酸剂影响他汀药物吸收减少,使其血浆浓度降低。
口服避孕药:与口服避孕药(
炔雌醇、
炔诺孕酮等)同服,可升高避孕药的血药浓度。
剂型规格
片剂:10mg/片;20mg/片。
具体用法
用法
口服,晚餐时服用。
用量
成人常用量:10~20mg,每日一次晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80mg。
药物漏用
本品为降脂药,通常1天服药1次,一般发生漏服后可不必补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
药物过量
目前尚无关于对本品过量使用的研究资料,请遵医嘱服用。如不慎过量,请及时就医。
药物停用
服用本品前及用药期间应定期检查血清转氨酶。若血清转氨酶持续升高并上升至正常值上限三倍以上时,应停止用药。
不良反应的表现
消化系统:胃肠不适、腹泻、胀气。
神经系统:头痛、头晕、视觉模糊、
味觉障碍、失眠等。
肝胆疾病:转氨酶升高。
生殖系统:少见阳痿。
骨骼肌和结缔组织疾病:肌炎、
肌痛、罕见横纹肌溶解。
内分泌系统:高血糖反应、糖耐量异常、
糖化血红蛋白水平升高、新诊断糖尿病、血糖控制恶化。
不良反应的处理方法
消化系统:应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化、生冷、油腻的食物,如症状不能缓解或症状加重,应立即就医治疗。
神经系统:若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
过敏反应:避免搔抓,必要时在医生指导下针对性处置。
肝胆疾病:在用药期间需要监测肝功能,如有异常应及时就医,可在医师指导下调整服用剂量或服用保肝药物。
生殖系统反应:及时就医。
骨骼肌和结缔组织疾病:建议患者减少运动,卧床休息,若仍不缓解需立即停药,及时就医。
内分泌系统反应:及时去内分泌科就诊,在医师指导下针对性处置。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品仅有中度降低
甘油三酯作用,故不适用于以高甘油三酯为主要异常(即高血脂I、IV和V型)的患者。
下列情况易发生继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭,包括严重急性感染、低血压、大手术、外伤、严重代谢、内分泌或电解质平衡紊乱和不能控制的抽搐,应暂停或终止服用
洛伐他汀。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。