罗格列酮片属噻唑烷二酮类降糖药,通过提高靶组织对
胰岛素的敏感性而有效地控制血糖,用于
2型糖尿病患者血糖的控制。
适应证
单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。
药理作用
罗格列酮通过激活过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ核受体),可对参与
葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。
此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
药物起效时间
罗格列酮片空腹状态下口服1小时后达到血浆峰浓度(Cmax),治疗2周后方可见血糖降低,2~3个月可观察到疗效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其消除半衰期为3~4小时。
药物联用
二甲双胍或磺酰脲类药物:对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2 型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
禁用情况
本品过敏者禁用。
妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
有心衰病史或有心衰危险因素的患者禁用。
有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者禁用。
骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者禁用。
严重血脂紊乱的患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
65岁老年人慎用。
水肿患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:由于缺乏孕妇用药资料,因此,除非所获利益大于对胎儿的潜在危险,否则孕妇不应服用本品。
哺乳期女性:大鼠乳汁中可检测出药物相关物质,但本品是否经人乳汁排出尚不清楚。因此哺乳妇女不宜服用本品。
儿童:目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料,故18岁以下患者不应服用本品。
老人:老年患者无须根据年龄而调整剂量,65岁老年人慎用。
不良相互作用
CYP2C8抑制剂或诱导剂:体外试验资料证实,
罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢,故应谨慎与CYP2C8抑制剂或诱导剂联用。
剂型规格
片剂:1mg/片;4mg/片。
具体用法
用法
口服,本品可于空腹或进餐时服用,温水送服 。
用量
本品的起始用量为4mg/日,每日1次。
经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8mg/日,每日一次或分两次服用(早、晚各 1 次)。
药物漏用
每日用药1次,若忘记用药,当日想起时用药即可,若第二日想起则无需补用,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量。
每日服用2次,如果漏服药物时间较短,尽快补服,但如果想起时距下一次用药时间不足标准用药间隔的一半,则无需补服,下次正常服药即可。
不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果不确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于
罗格列酮片过量使用的研究资料,请遵医嘱服用。如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医,医生会根据临床表现给予相应的支持治疗。
药物停用
鉴于有急性冠状动脉事件的患者中有可能发生心衰,急性冠状动脉事件的患者不推荐使用罗格列酮,出现这种急性事件期间要考虑停用罗格列酮。
若出现视觉障碍,可在医师指导下停药。
如果服用本品的患者血清转氨酶(ALT)大于正常上限3倍时,则需尽快复查肝酶,若复查结果肝酶仍大于正常值3倍以上时,则应停止服用本品。
不良反应的表现
全身性损害:以水肿为主要表现,包括全身性水肿、下肢水肿、面部水肿等,其他包括乏力、疼痛、过敏反应、过敏样反应、发热。
神经系统损害:头痛、头晕、眩晕、嗜睡、失眠。
消化系统损害:腹泻、腹痛、恶心、呕吐、口干、胃肠胀气、食欲不振、肝酶升高。
代谢和营养障碍:低血糖反应、体重增加。
心血管损害:心悸、心律失常、心动过速、
心力衰竭、心前区不适。
血液系统损害:贫血、白细胞减少。
呼吸系统损害:胸闷、上呼吸道感染、呼吸困难。
不良反应的处理方法
若出现全身性损害,需要及时就医,遵医嘱对症治疗。
若出现神经系统损害,建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重,可在医生指导下对症治疗。
若出现消化系统损害,应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类)。如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
若出现低血糖反应,必要时遵医嘱补充
葡萄糖,若出现体重增加,一般无须特殊处理。
若出现皮肤损害,应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
在使用药物时应监测患者心衰的症状和体征,若出现心血管损害,应根据现有治疗标准对心衰进行控制。此外,应遵医嘱考虑停用
罗格列酮或减少剂量。
若出现血液系统损害、呼吸系统损害,建议及时就医,对症治疗。
若出现视觉障碍,可在医师指导下停药,一般停用后即可缓解。
除严重不良反应外,一般应先由医生评估后决定是否停药或者采取相关救治措施。
药物贮存
密封、25℃以下干燥保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
充血性心力衰竭(NYHA分级为I级和Ⅱ级)的患者接受
罗格列酮治疗发生心血管事件的危险增加,需要监测患者可能出现的心衰症状。
患者开始服用罗格列酮前应检测肝脏转氨酶,服药后根据医嘱定期复查肝酶。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师 [2]。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。