螺内酯片的主要成分为螺内酯,其结构上与醛固酮相似,可作为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯属于留钾利尿药。
另外,螺内酯仅作用于肾小管中的远曲小管和集合管,其利尿效能较低。
适应证
螺内酯对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用,因此可以治疗因醛固酮升高所致水肿、高血压、
原发性醛固酮增多症和预防
低钾血症。
水肿性疾病:螺内酯与其他利尿药合用,能够纠正水肿性疾病(充血性水肿、
肝硬化腹水、
肾性水肿等)伴发的继发性醛固酮分泌增多,而且能够对抗其他利尿药产生的排钾作用。
特发性水肿也可以服用螺内酯进行治疗。
高血压:可以作为原发性或
继发性高血压的辅助用药,尤其是应用于有排钾作用的利尿药时。
原发性醛固酮增多症:可以用于原发性醛固酮增多症的诊断与治疗。
低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用可增强其利尿效应,而且可以预防低钾血症。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好的治疗手段等特殊情况下,本品还可用于痤疮、
多囊卵巢综合征所致
多毛症的治疗。
以上用法虽暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑制定的用药方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品利尿作用较弱,口服1日左右开始起效,2~3日利尿作用达到高峰。
药物维持时间
本品口服吸收快,生物利用度高(>90%)且与血浆蛋白结合率高(>90%)。依据给药方式的不同,半衰期有所差异,每日服药1~2次时为19小时左右,每日服药4次时为12.5小时左右,停药后作用仍可维持2~3日。
药物联用
与氢氯噻嗪利尿药合用,可以取长补短,增加疗效,降低不良反应。(螺内酯作用慢、弱,维持时间长,被氢氯噻嗪作用快、强所弥补,且后者的排钾作用被前者抵消)使用时需注意剂量和用法。
与降血压药物合用,可增强利尿和降血压作用。使用时同时注意调整剂量。
螺内酯会引起心跳快吗?
服用螺内酯可能会引起心跳加快。螺内酯的不良反应最常见是
高钾血症,而高钾血症的首发表现为心律失常,出现心率不齐、心慌胸闷、四肢麻木等症状,此时最好要到医院就医,接受相关治疗和检查。
同服排钾利尿药,是否不用监测血钾?
使用本品时,同服排钾利尿药,也要监测血钾。
虽然排钾利尿药(如氢氯噻嗪、
呋塞米等)可部分抵消螺内酯升高血钾的作用,但也不能完全消除发生高钾血症的风险,即使与噻嗪类利尿剂合用,高血钾症的发生率仍可达到8.6%~26%。
一般来说,高血钾症的首发表现为心律失常,因此用药期间必须密切监测患者的血钾状况和
心电图变化。
禁用情况
对本品或对其他磺酰脲类药物过敏者禁用。
肾衰竭患者禁用。
慎用情况
肾功能不全患者慎用,可能出现高钾血症。
酸中毒患者慎用,酸中毒可加重或诱发
螺内酯所致的高钾血症,同时,螺内酯也可加重酸中毒。
乳房增大或月经失调者慎用。
运动员慎用。
开车或机械操作时慎用。
妊娠期慎用。
哺乳期慎用,螺内酯的活性代谢物坎利酮可从乳汁分泌。
老年人慎用,易出现高钾血症和利尿过度。
特殊人群用药
孕妇:本品可通过胎盘,但对胎儿影响尚不清楚,孕妇应尽量避免使用,如须使用,请在医生指导下用药,且用药时间尽可能短。
哺乳期:螺内酯的活性代谢物坎利酮可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
儿童:本药可用于新生儿、婴儿和儿童,但应慎用,且需遵循医嘱在成人监护下用药。
老年患者:老年人用药容易发生高钾血症、利尿过度等不良反应,应谨慎用药。
不良相互作用
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用的药物
雌激素:雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
拟交感神经药物:螺内酯与其合用,会降低本品的降压作用。
肾上腺皮质激素、
促肾上腺皮质激素:合用会减弱螺内酯的利尿作用,并拮抗其潴钾作用。
非甾体抗炎镇痛药:螺内酯与非甾体抗炎镇痛药物合用,尤其是与
吲哚美辛合用,会导致其利尿作用下降,且肾毒性增加。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
地高辛:本品与地高辛合用,延长地高辛的半衰期而导致中毒。
肾毒性药物(
万古霉素等):与肾毒性药物(万古霉素等)合用:肾毒性增加。
选择性醛固酮受体拮抗剂(依普利酮)、血管紧张素转化酶抑制剂(如贝那普利、
卡托普利等)、
血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(
缬沙坦、
替米沙坦等)以及其他保钾利尿药(阿米洛利、
氨苯蝶啶等):螺内酯与上述药物合用,发生高钾血症的风险会升高。
剂型规格
片剂:12mg/片;20mg/片;25mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服,在进食时或餐后以温水送服药,减少胃肠道反应,提高其生物利用度。如每日给药一次,应早晨服药,避免夜间排尿增多。
用量
成人用药
用于治疗水肿性疾病时的用量。
每日40~120mg,分2~4次服用,至少连续服用5日,以后酌情调整剂量。详情请遵医嘱。
治疗高血压时的用量。
开始每日40~80mg,分次服用,至少两周,以后酌情调整剂量,详情请遵医嘱。不宜与
血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂合用,以免发生
高钾血症。
手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用;不宜手术的患者,则选择较小剂量维持,详情请遵医嘱。
用于诊断原发性醛固酮增多症时的用量。
长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周;短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。详情请遵医嘱。
儿童用药
治疗水肿性疾病:开始每日按体重1~3mg/kg或按表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。
最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2,详情请遵医嘱(儿童用药须在医生指导及成人监护下使用)。
老年用药
老年患者对本药较为敏感,宜从小剂量开始,详情请咨询医生。
药物漏用
如果一天用药1次,漏服药物后可在当天想起时马上补服。
如果每天服药2~3次,若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。
例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。若漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间服药即可。
药物过量
表现
急性
螺内酯过量可能表现为嗜睡、意识模糊、
斑丘疹或红
斑疹、恶心、呕吐、头晕或腹泻。极少数情况下,严重
肝病患者会出现
低钠血症、高钾血症或肝性昏迷。肾功能受损的患者还可能发生高钾血症。
处理
应及时去医院就医,进行催吐或洗胃,目前还没有特效药物。应予以支持治疗维持电解质平衡和生命功能。
药物停用
服用本品,如果出现总感觉异常、
肌无力、疲劳、迟缓性
四肢瘫痪、心动过缓等类似高血钾症的症状时,应立即停药,并到医院就医检查身体状况。
如按疗程服用本品,疾病症状逐渐好转至消失者,应遵医嘱停止用药。
不良反应的表现
常见不良反应
高钾血症:单独给药时出现几率会更大。除此之外,与含钾药物(
青霉素钾等)合用或出现肾功能损害(少尿、无尿)的情况下,也会出现高钾血症。高钾血症的一般症状表现为心律失常,因此用药期间必须密切随访患者的血钾情况和
心电图。
少见不良反应
低钠血症:单独使用时少见,与其他利尿剂合用时发生率增高。
对内分泌系统的影响:具有抗雄激素作用,长期服用可导致男性乳房发育、阳痿、性功能低下;可致女性乳房肿胀、声音变粗、月经失调、
毛发增多等。
中枢神经系统表现:长期服用可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等。
罕见不良反应
暂时性血浆肌酐、
尿素氮升高:主要与过度利尿、有效血容量不足、引起
肾小球滤过率下降有关。
肿瘤:已有报道证实,若长期服用
螺内酯和氢氯噻嗪,可能会发生乳腺癌。
不良反应的处理方法
发生恶心、呕吐等胃肠道反应时,通常可耐受,不用过于担心。如果胃痛不能耐受,甚至出现呕血,则需要警惕消化系溃疡的发生,此时应及时就医。
发生高钾血症、低钠血症、行走不协调等中枢神经系统反应、过敏反应、肾功能下降、肿瘤、粒细胞缺乏、系统性红斑狼疮等不良反应时,应及时停药并就医,医生会进行对症处理。
药物贮存
密封,置干燥处保存。
药物应远离儿童。
其他
本品性状发生改变时,避免因药物本身问题而产生不良反应,请勿使用。
螺内酯可能引起头晕或嗜睡,在开始服用时请避免开车或操作机械等需要专注力的活动。
单用本品利尿效果差,因此可以与噻嗪类、髓袢利尿药合用,既可以增强利尿效果,也可以防止低血钾。
给药应个体化,从最小有效剂量开始,以避免
电解质紊乱等副作用的发生。
螺内酯可能对诊断产生干扰,如使荧光法测定
血浆皮质醇浓度升高;使血浆肌酐和
尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、
血清镁、钾升高;
尿钙排泄可能增多,而
尿钠排泄减少。故取样前4~7日应停用本药或改用其他测定方法。
正在服用螺内酯的患者避免同时服用钾剂或摄入钾含量高的食物。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。