螺内酯的利尿作用较弱,为醛固酮受体的竞争性抑制剂,从而干扰醛固酮对钠重吸收作用(阻断Na+-K+、Na+-H+交换,使Na+、Cl-和水排泄增多而K+、Mg2+和H+排泄减少),故为保钾利尿药。
适应证
螺内酯不仅作用于末端远曲小管和集合管,而且对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用,因此可以治疗因醛固酮升高所致水肿、高血压、
原发性醛固酮增多症等,还可以预防
低钾血症。
水肿性疾病:本品具有低效利尿作用,与其他利尿剂合用,可以治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿(充血性水肿、肝硬化腹水肿等),也可以用于
特发性水肿的治疗。
高血压:可以作为原发性或
继发性高血压的辅助用药,尤其是应用于有排K
+作用的利尿药时。
原发性醛固酮增多症:可以用于原发性醛固酮增多症的诊断与治疗。
低血钾症的预防:与噻嗪类利尿药合用,可以增强利尿作用和预防低血钾症。
药物起效时间
本品利尿作用较弱,口服1日左右开始起效,2~3日利尿作用达到高峰。
药物维持时间
本品口服吸收快,生物利用度高(>90%)且与血浆蛋白结合率高(>90%)。依据给药方式的不同,半衰期有所差异,每日服药1~2次时为19小时左右,每日服药4次时为12.5小时左右,停药后作用仍可维持2~3日。
药物联用
常用药物联用
与氢氯噻嗪利尿药合用,可以取长补短,增加疗效,降低不良反应。(螺内酯作用慢、弱,维持时间长,被氢氯噻嗪作用快、强所弥补,且后者的排钾作用被前者抵消)使用时需注意剂量和用法。
与降血压药物合用,可增强利尿和降血压作用。使用时同时注意调整剂量。
螺内酯和呋塞米合用怎么用?
螺内酯是保钾利尿药,可能会引起高血钾;
呋塞米是强效利尿药,但会引起低血钾。二者合用,相辅相成,维持体内血钾的平衡。
呋塞米与螺内酯用于治疗
慢性心力衰竭的最佳比例为1:2(呋塞米20mg:螺内酯40mg),其他疾病要视情况而定,一般饭后半小时左右一起服用。
是否需要螺内酯和呋塞米合用,需要由医生根据患者病情来决定。
螺内酯药物是否可以长期服用?
螺内酯药物能否可以长期服用要根据具体病情而定。
一般情况下,对于左心室射血分数(LVEF)≤35%且使用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)和β受体阻滞剂治疗后仍有症状的LVEF 降低的心衰(HFrEF)者、
急性心肌梗死后且LVEF≤40%者、有
心力衰竭症状或合并糖尿病者,如果没有
高钾血症,可以长期使用螺内酯,进而抑制醛固酮的有害作用,对心衰患者有益。
但是要注意,如果同时伴有慢性肾功能不全,服用螺内酯可能会出现高钾血症,此时不可长期服用。
螺内酯药物主要作用是利尿和消肿,需要在医生的指导下遵医嘱服用,而且要定期复查血钾情况和
心电图状况。
禁用情况
对本品或其他磺酰脲类药物过敏者禁用。
肾衰竭者禁用。
慎用情况
肾功能不全患者慎用,以免出现高钾血症。
酸中毒患者慎用,酸中毒可加重或诱发螺内酯所致的高钾血症,同时,螺内酯也可加重酸中毒。
无尿患者慎用。
乳房增大或月经失调者慎用。
运动员慎用。
开车或机械操作时慎用。
妊娠期慎用。
哺乳期慎用,螺内酯的活性代谢物坎利酮可从乳汁分泌。
老年人慎用,易出现高钾血症和利尿过度。
特殊人群用药
孕妇:螺内酯可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
哺乳期:螺内酯的活性代谢物坎利酮可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
儿童:本药可用于新生儿、婴儿和儿童。应遵循医嘱且在成人监护下用药。
老年人:老年人易出现高钾血症和利尿过度,应谨慎用药。
不良相互作用
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用的药物
雌激素:雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
拟交感神经药物:与螺内酯合用,会降低螺内酯的降压作用。
肾上腺皮质激素、
促肾上腺皮质激素:与螺内酯合用会减弱螺内酯的利尿作用,并拮抗其潴钾作用。
非甾体抗炎镇痛药(尤其是
吲哚美辛):导致螺内酯利尿作用下降,且肾毒性增加。
甘草类制剂(复方甘草酸苷等):与甘草类制剂(复方甘草酸苷等)合用,由于后者具有醛固酮样作用,可降低螺内酯的利尿作用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
地高辛:螺内酯与地高辛合用,可延长地高辛的半衰期而导致中毒。
肾毒性药物:与肾毒性药物合用,可增加肾毒性的发生。
选择性醛固酮受体拮抗剂(依普利酮)、血管紧张素转化酶抑制剂(如贝那普利、
卡托普利等)、
血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(
缬沙坦、
替米沙坦等)以及其他保钾利尿药(阿米洛利、
氨苯蝶啶等):螺内酯与上述药物合用,发生高钾血症的风险升高。
剂型规格
片剂:12mg/片;20mg/片;25mg/片;100mg/片。
胶囊:20mg/粒。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,进食时或餐后用适量温开水送服,以减少药物的胃肠道刺激,提高生物利用度;如每日给药一次,应早晨服药,避免夜间排尿增多。
用量
成人用药
用于治疗水肿性疾病时的用量:每日40~120mg,分2~4次服用,至少连续服用5日,以后酌情调整剂量。详情请遵医嘱。
用于治疗高血压时的用量:开始每日40~80mg,分次服用,至少两周,以后酌情调整剂量,详情请遵医嘱。不宜与
血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂合用,以免发生
高钾血症。
用于治疗
原发性醛固酮增多症用量:手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用;不宜手术的患者,则选择较小剂量维持。
用于诊断原发性醛固酮增多症的用量:长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周;短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。
儿童用药
治疗水肿性疾病时用量:开始每日按体重1~3mg/kg或按表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。
最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2,儿童用药须在医生指导及成人监护下使用。
老年用药
老年患者对本药较为敏感,宜从小剂量开始,详情请咨询医生。
药物漏用
如果一天用药1次,漏服药物后可在当天想起时马上补服。
如果每天服药2~3次,若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。
例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。若漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间服药即可。
药物过量
急性螺内酯过量可能表现为嗜睡、意识模糊、
斑丘疹或红
斑疹、恶心、呕吐、头晕或腹泻。极少数情况下,严重
肝病患者会出现
低钠血症、高钾血症或肝性昏迷。肾功能受损的患者还可能发生高钾血症。
处理:应及时去医院就医,进行催吐或洗胃,目前还没有特效药物。应予以支持治疗维持水合作用、电解质平衡和生命功能。
药物停用
用药期间出现高钾血症时(感觉异常、
肌无力、疲劳、迟缓性
四肢瘫痪、心动过缓等),应立即停药并咨询医师或药师。
如按疗程服用本品,疾病症状逐渐好转至消失者,应遵医嘱停止用药。
不良反应的表现
内分泌系统反应:主要表现为抗雄激素样作用,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、
毛发增多、月经失调、性机能下降。
中枢神经反应:如行走不协调、头痛。
电解质紊乱:
高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾食物或与钾剂/含钾药物等联用时,以及存在肾功能损害、少尿、无尿时,常以心率失常为首发表现;
低钠血症。
不良反应的处理方法
如出现腹泻、恶心、呕吐等轻微的胃肠道反应,一般无需特殊处理,通常继续用药或停药后1~2天可自行缓解。如果腹泻、呕吐等情况严重或出现消化性溃疡等情况,应及时停药并咨询医生。
如果出现内分泌系统反应、过敏反应、高钾血症、严重的中枢神经反应等,应立即停药并咨询医生。如果出现过敏性休克,周围人应及时拨打120急救电话,并就地抢救。
药物贮存
密封,在干燥处保存。
药物应远离儿童。
其他
本品性状发生改变时,避免因药物本身问题而产生不良反应,请勿使用。
螺内酯可能引起头晕或嗜睡,在开始服用时请避免开车或操作机械等需要专注力的活动。
单用本品利尿效果差,因此可以与噻嗪类、髓袢利尿药合用,既可以增强利尿效果,也可以防止低血钾。
给药应个体化,从最小有效剂量开始,以避免
电解质紊乱等副作用的发生。
螺内酯可能对诊断产生干扰,如使荧光法测定
血浆皮质醇浓度升高;使血浆肌酐和
尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、
血清镁、钾升高;
尿钙排泄可能增多,而
尿钠排泄减少。故取样前4~7日应停用本药或改用其他测定方法。
正在服用螺内酯的患者避免同时服用钾剂或摄入钾含量高的食物。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。