氯沙坦钾片是一种
血管紧张素Ⅱ受体(AT
1受体)拮抗剂类的口服降压药,能舒张血管,抑制醛固酮的释放,具有抗高血压活性。
主要用于
原发性高血压,以及对
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗不适用(尤其是有咳嗽或有禁忌证时)的成人
慢性心力衰竭的治疗。
适应证
用于原发性高血压的治疗。
用于对血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗不适用(尤其是有咳嗽或有禁忌证时)的成人慢性心力衰竭。适用患者的左心室射血分数应≤40%,处于临床稳定状态,并且已接受了慢性心力衰竭的既定治疗方案。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除前述适应证外,氯沙坦钾还可用于
糖尿病肾病、有
蛋白尿的原发性或继发性
肾小球疾病。
以上用法虽未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品口服吸收良好,
氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3~4小时达到峰值,在此之前药物已经起效。因此,该药物的起效时间在1小时左右。在用药3~6周后,可达到最大降压效果。
药物维持时间
氯沙坦钾片口服吸收良好,治疗高血压时一天1次用药,该药物的降压作用可维持24小时。
药物联用
常用药物联用
其他抗高血压药物:如钙通道阻滞剂(
硝苯地平、
氨氯地平)、利尿剂(氢氯噻嗪、
呋塞米),对于单独使用氯沙坦钾血压控制不佳的患者,可在医生指导下联合使用钙通道阻滞剂、利尿剂或三种药物合用,进而使血压控制达标。
常用复方制剂
氯沙坦钾氢氯噻嗪片:氯沙坦钾和氢氯噻嗪两种药物在降低血压方面具有相加作用,与单独使用其中任一成分相比,氯沙坦钾氢氯噻嗪片的降血压幅度更大。
并且,二者组成复方制剂可使部分不良反应相互抵消掉,氢氯噻嗪能降低氯沙坦钾发生
高钾血症的风险,而氯沙坦钾能降低氢氯噻嗪导致的高尿酸的发生风险。
氯沙坦钾片会升高肌酐吗?
氯沙坦钾片可能引起肌酐的升高,但发生的概率很低。
临床药物试验数据显示,在原发性高血压患者中,单独使用氯沙坦钾片的患者,只有不到0.1%的患者观察到
血尿素氮和血清肌酐轻微升高。如需使用氯沙坦钾应由专业医师给予规范化诊疗方案,请勿擅自用药。
氯沙坦钾片能降尿酸吗?
氯沙坦钾片有降低尿酸的作用,但不是
高尿酸血症的常规治疗药物。
有研究证实氯沙坦钾片能抑制肾脏尿酸盐阴离子交换蛋白,抑制尿酸盐的重吸收,可以降低尿酸水平,如高血压合并高尿酸血症时,可以考虑使用氯沙坦钾辅助降低尿酸,单纯高尿酸血症不能用氯沙坦钾作为常规药物治疗。
高尿酸血症的治疗包括生活方式的干预,包括健康饮食、控制体重等,以及药物治疗,包括使用降尿酸药物如非布司他、
苯溴马隆、
别嘌醇等。
如有高尿酸血症应由专业医师给予规范化用药方案,请勿擅自用药。
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
重度肝功能损伤禁用。
罕见的遗传性半乳糖不耐受患者、Lapp乳糖酶缺乏或
葡萄糖/半乳糖吸收不良患者禁用。
肾小球滤过率<30mL/min/1.73m
2的儿童、肝脏受损的儿童不推荐使用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
血容量不足者慎用。
心力衰竭合并重度肾功能损害的患者慎用。
心力衰竭伴随有症状的威胁生命的心律失常患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
氯沙坦钾可引起胎儿损伤和死亡,潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿、低血压、肾衰竭和死亡。孕妇禁用本品。当发现怀孕时,应尽早停用本品。
哺乳期女性
尚不知道氯沙坦钾是否经乳汁分泌,由于许多药物可经人乳分泌,而对哺乳婴儿产生不良作用,故应该从对母亲重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物,因此哺乳期妇女应慎用。
儿童
国外的试验显示在年龄>6岁至16岁的高血压儿童中本品具有抗高血压作用。没有在小于6岁或者肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2的儿童患者中应用的有效性数据。不推荐在肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2的儿童、肝脏受损的儿童中使用本品。
老人
在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异,在老年高血压患者中,
氯沙坦及其活性代谢物的血浆浓度与年轻高血压患者没有本质区别,对老年患者不必调整起始剂量。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉伦:糖尿病病人、肾功能损伤的病人(GFR<60ml/min/1.73m2)禁止联合使用氯沙坦钾片和阿利吉仑,联合使用会升高血糖水平,同时增加肾毒性。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
升高血钾的药物:如保钾利尿药(
螺内酯,
氨苯蝶啶,阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品,氯沙坦及与以上药物合用时,可导致血钾升高。
锂盐:如
碳酸锂,两种药物联合使用可能会导致锂的排泄减少,出现锂中毒。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂:如
缬沙坦、贝那普利,氯沙坦钾与以上药物联用会导致对RAAS系统的双重阻断,会增加低血压、昏厥、
高钾血症以及肾功能变化(包括急性肾功能衰竭)的风险。
氯沙坦钾片疗效有个体差异性,需进行个体化用药,请在医师或药师指导下用药,切不可擅自更改药物用法用量。
剂型规格
片剂: 50mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
宜在清晨口服,用适量水送服。食物对本品吸收无影响,餐前餐后服用均可。
用量
高血压
推荐剂量:对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天1次,一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天1次,一次100mg可产生进一步的降压作用。
对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天1次,一次25mg的起始剂量。
心力衰竭
本品用于
心力衰竭患者的起始剂量为每天一次12.5mg。通常根据每位患者的耐受情况以周为间隔逐渐递增剂量,直至达到该患者可以耐受的最大剂量(12.5mg/天,25mg/天,50mg/天,100mg/天,或150mg/天)。最大目标剂量为150mg/天。
药物漏用
氯沙坦钾一般一日1次用药,如果忘记服药当日想起时立即补服。如果漏服已经过了一天,正常按时服药即可,绝对不可以一次使用双倍剂量。
建议每天在相同时间用药,如早餐时,最大限度上避免漏用。
药物过量
关于用药过量的资料很少。药物的不良反应与服用的剂量呈正相关,用药过量最可能的表现是低血压和心动过速,由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,也可能发生心跳过缓。
如发生低血压,应使患者平躺并抬高双腿,然后立即送往医院,由医生给予含钠电解质盐和血浆代用品治疗,同时采取其他措施,包括催吐、洗胃、口服
活性炭等,以及纠正水、
电解质紊乱,并给予其他专业的对症支持治疗。
药物停用
治疗后发生血管神经性水肿时应停用本品。
出现肝、肾功能损害及血常规检测异常等情况,应立即停药。
不良反应的表现
常见不良反应
全身反应:乏力,疲劳,水肿。
心血管系统异常:心悸,心动过速。
消化系统异常:腹痛,腹泻,消化不良,恶心。
精神系统异常:头痛,头晕,失眠。
呼吸系统异常:咳嗽,上呼吸道感染,鼻充血,咽炎,鼻窦疾病,胸痛。
少见不良反应
全身反应:面部浮肿,发热,体位性低血压,昏厥。
消化系统异常:食欲减退,便秘,牙痛,口干,胃肠胀气,胃炎,呕吐。
血液系统异常:贫血。
骨骼肌肉系统异常:
臂痛,髋部疼痛,关节肿胀,膝痛,骨骼肌肉痛,肩痛,僵硬,关节痛,关节炎,纤维肌痛,
肌无力。
神经/精神系统异常:焦虑症,
共济失调,意识模糊,抑郁,梦异常,感觉迟钝,性欲降低,记忆力减退,神经过敏,感觉异常,外周神经病,恐惧症,睡眠异常,嗜睡,
震颤,眩晕。
呼吸系统异常:呼吸困难,支气管炎,咽部不适,鼻炎,呼吸系统充血。
皮肤异常:脱发,皮炎,皮肤干燥,瘀癍,红癍,潮红,光敏感,搔痒,
皮疹,出汗,荨麻疹。
特殊感觉异常:视力模糊,眼睛烧灼感和刺痛感,
结膜炎,味觉倒错,耳鸣,视敏度下降。
泌尿生殖系统异常:阳痿,夜尿症,尿频,尿路感染、肾功能损伤、肌酐升高。
罕见不良反应
过敏反应:超敏反应、
血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀,及/或面、唇、咽和/或舌肿胀);脉管炎,包括亨诺克-舍恩莱因紫癜。
耳和迷路异常:耳鸣。
不良反应的处理方法
若出现腹泻、疲劳等常见的不良反应,患者要注意清淡饮食,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
若出现体位性低血压,应平躺、安静休息,可以口服300ml淡盐水,以补充血容量,若收缩压过低,应立即停药,并及时就医。
若出现瘙痒、荨麻疹等少见的不良反应,应停药,严重时应及时就医。
如出现高钾血症,可表现为心律失常,无力,感觉异常等,应停止用药,并及时就医,医生会给予降钾治疗,如使用排钾利尿剂、离子交换树脂,必要时行血液透析治疗。
勃起功能减退等不良反应症状较轻时,无须特意治疗,严重时,可停药自行恢复。
其他症状较轻时无须处理,若症状严重,应立即停药,并及时就医。
药物贮存
应避光,密封,30℃以下干燥处保存。
此药品应放在儿童不能接触的地方。
其他
血容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。
有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量本品。
对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者使用的最初3个月内,每2周检查白细胞计数,此后定期检查。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。