氯沙坦钾是
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可以使血管收缩和交感神经兴奋减弱、醛固酮分泌减少,具有降压、缓解
心力衰竭和延缓心肌肥大的作用,同时氯沙坦钾还具有增加
肾血流量的作用。
适应证
适用于治疗各型高血压以及对血管紧张素转化酶抑制剂治疗不适用的成人
慢性心力衰竭患者。
适用于治疗
原发性高血压,即目前不能发现导致血压升高的确切病因的高血压。
用于对血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂治疗不适用(尤其是有咳嗽或有禁忌证时)的成人慢性心力衰竭患者。
药物起效时间
口服吸收良好,经首过代谢后形成
氯沙坦及其活性代谢产物,血药浓度分别在1小时及3~4小时达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
口服吸收良好,治疗高血压时一天1次用药,该药物的降压作用可维持24小时。
药物联用
氯沙坦钾与氢氯噻嗪联用,组成氯沙坦钾氢氯噻嗪片复方制剂,氯沙坦钾是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,氢氯噻嗪是中效利尿剂,将两者联用可以增强降压的疗效,并且显著降低各自的不良反应,实现协同降压的目的。
禁用情况
怀孕中晚期女性禁用。
哺乳期女性禁用。
重度肝功能损伤禁用。
对本品任何成分过敏者禁用。
高血钾患者禁用。
慎用情况
双侧
肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者慎用。
低血容量患者慎用。
主动脉狭窄、
二尖瓣狭窄或梗阻性肥厚型心肌病患者慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
哺乳期女性
目前尚不清楚本品是否会经乳汁分泌,哺乳期女性禁用,如需服药,应暂停哺乳。
孕妇
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤和死亡;怀孕中晚期使用会降低胎儿的肾功能并增加胎儿和新生儿的患病率和死亡率,因此当发现怀孕时以及妊娠中晚期都应该尽早停用
氯沙坦。
在特殊情况下,对于特别的患者没有适当的替代治疗来替代作用于肾素-血管紧张素系统的药物需告知母亲该药对胎儿的潜在风险,如果观察到羊水过少,停用本药,除非认为氯沙坦可以挽救母亲的生命。
儿童
儿童应慎用氯沙坦钾,如必须用药,应在医生的指导下进行。
老年人
在临床研究中氯沙坦钾的有效性和安全性没有年龄差异,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:如为糖尿病患者,禁止将本药与阿利吉仑联用,联用后会升高血糖水平,同时增加高血钾风险。
谨慎联用
因药效降低而需谨慎联用
利福平和
氟康唑:已有报道氯沙坦钾与利福平和氟康唑联用可降低活性代谢产物水平。
非甾体抗炎药物(NSAIDs):可能降低利尿剂和其他抗高血压药的作用,
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂的抗高血压作用可能会被NSAIDs包括COX-2抑制剂削弱。
因不良反应增加而需谨慎联用
抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物:如氯沙坦钾与保钾利尿药(
螺内酯、
氨苯蝶啶、阿米洛利)、补钾剂等含钾的盐代用品或其他可能增加血钾的药物(如含甲氧苄氨嘧啶的药品)合用时,可导致血钾升高。
锂盐:如
碳酸锂,两种药物联合使用可能会导致锂的排泄减少,出现锂中毒。
对一些正在服用非甾体抗炎药物的患者,同时服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂可能导致进一步的肾功能损害,如发生急性肾衰竭。对肾功能不全的患者进行联合用药治疗时应谨慎。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂:如
缬沙坦、贝那普利、阿利吉仑,氯沙坦钾与以上药物联用会导致对RAAS系统的双重阻断,会增加低血压、晕厥、
高钾血症以及肾功能变化(包括急性肾衰竭)的风险。
氯沙坦钾为处方药,应在医师或药师的指导下用药,包括用法、用量以及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:0.05g/片;0.1g/片。
胶囊剂:0.05g/粒;0.1g/粒。
具体用法
氯沙坦钾不同剂型、不同规格的用法、用量可能存在差异,需遵医嘱用药。
用法
口服,用适量温开水送服,可与或不与食物同时服用。
本品可同其他抗高血压药物一起使用。
用量
高血压患者用量
大多数患者,起始剂量和维持剂量为每日1次,每次50mg。治疗3~6周可达到最大降压效果。部分患者,剂量增加到每天1次,每次100mg(早晨服用)可产生进一步的降压作用。
对血管容量不足的患者(如应用大剂量利尿剂治疗的患者)可采用每日1次,每次25mg的起始剂量。
对老年患者或肾损害患者包括透析的患者,不必调整起始剂量。
对有肝功能损害病史的患者应考虑使用较低剂量。
心力衰竭患者用量
本药用于
心力衰竭患者的起始剂量为每日1次,每次12.5mg,通常根据每个患者耐受情况以周为间隔逐渐递增剂量,直至达到该患者可以耐受的最大剂量。最大目标剂量为150mg/d。
儿童用量
对于能吞咽片剂,体重在20~50kg的患者,推荐剂量为每日1次,每次25mg,最大剂量可以增加到每日1次,每次50mg。对于体重大于50kg的患者,起始剂量为每日1次,每次50mg。最大剂量可以增加到每日1次,每次100mg。
药物漏用
由于氯沙坦钾为降压药物,服用的目的是为了控制血压,因此不应根据下次服药时间来决定是否补服,应根据漏服时的血压情况来决定是否需要补服。
如漏服药物,可以立即进行随机血压检查,如果随机血压水平在控制范围内,则无需补服。如果血压较高,可以临时增加原来的药量。
药物过量
关于人类用药过量的资料很少。药物的不良反应与服用的剂量呈正相关,用药过量最可能的表现是低血压和心动过速,由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,也可能发生心动过缓。
如果不慎服药过量,应立即就医。对于就医过程中发生低血压者,应平躺并抬高双腿,到医院后由医生迅速给予含钠电解质盐和血浆代用品,同时给予其他专业的对症、支持治疗。需要注意的是,
氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而被清除。
药物停用
本药用于治疗高血压疾病,需长期服药,应遵医嘱停药。
第一次使用本药制剂后出现
皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝肾功能损害,血象异常等情况,应立即停药。
不良反应的表现
全身反应:腹痛、乏力/疲劳、胸痛、水肿/肿胀。
心血管系统:心悸、心动过速。
消化系统:腹泻、消化不良、恶心。
神经/精神系统:头晕、头痛、失眠。
呼吸系统:咳嗽、鼻充血、咽炎、窦性失调、上呼吸道感染等。
不良反应的处理方法
临床试验发现本品耐受性良好;不良反应轻微且短暂,一般不需终止治疗。如用药期间出现任何不适,请及时咨询医生或药师。
消化系统异常:出现此类不良反应,症状较轻时,应清淡饮食;若症状严重或出现胰腺炎相关症状时,应立即停药,并及时就医。
心血管系统异常:出现
直立性低血压后,应平躺、安静休息,可以口服500ml的盐水,以补充容量;若收缩压过低,应立即停药,并及时就医。
水
电解质紊乱异常:出现严重的水电解质紊乱时,应立即停药并就医,由医生纠正电解质紊乱。
皮疹:轻度过敏性皮疹,应避免搔抓,如果症状不缓解或出现加重,需及时就医,遵医嘱进行抗过敏治疗、对症治疗等。
感觉异常:应立即停药并就医,遵医嘱治疗,并调整用药。
药物贮存
遮光、密封,30℃以下干燥处保存。
应放于儿童不能接触到的地方。
其他
在治疗期间患者可能发生的令人不适的反应,例如晕厥、嗜睡、头晕或眩晕。因此建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者使用的最初3个月内,每2周检查白细胞计数,此后定期检查。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。