氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。
适应证
急性轻度至中度疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎引起的关节疼痛和炎症。
药理作用
氯诺昔康通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成,激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用,用于轻中度疼痛、关节痛和炎症。
药物起效时间
本品口服后,在2.5小时内达血药峰值浓度,一般在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品作用维持时间尚不明确,平均半衰期3~5小时,每日使用2~3次,请遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
已知对本品过敏的患者禁用。
服用
阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
严重肝功能受损者禁用。
血小板计数明显减低禁用。
年龄小于18岁者禁用。
孕妇及哺乳期禁用。
严重肾功能障碍禁用。
慎用情况
哮喘患者应慎用。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
术后老年患者慎用。
凝血功能障碍者慎用。
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用,尚未获得关于应用
氯诺昔康对于妊娠的影响的临床数据,在妊娠晚期应禁用,同时不建议妊娠早期、中期与分娩时应用。
哺乳期女性:禁用,尚无关于氯诺昔康随人乳汁排泄的数据,但在动物实验中得到证实。
儿童:缺乏安全性和疗效数据,18岁以下人群禁用。
老人:只要不影响肝肾功能,老人不必减少剂量。否则应减小每天的服用剂量,具体情况请遵医嘱。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
禁止联用
避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂(如塞来昔布)合并用药,可能导致胃肠道出血风险增加。
谨慎联用
服用噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂的患者服用本品时,可能会影响这些药物的疗效。
抗凝剂:非甾体抗炎药可增强抗凝剂如华法林的作用,应仔细监测
国际标准化比值(INR),并调整抗凝药剂量。
他克莫司:由于肾脏中前列环素的合成减少,肾毒性的风险增加。联合治疗期间应监测肾功能。
培美曲塞:非甾体抗炎药可降低培美曲塞的肾脏清除率,导致肾和胃肠道毒性及骨髓抑制增加。
肝素:在脊髓或硬膜外麻醉情况下,当与肝素合并用药时,非甾体抗炎药可增加脊髓或
硬膜外血肿的风险。
环孢霉素:环孢菌素血清浓度增加。通过肾前列腺素介导作用,环孢菌素的肾毒性可能增加。在联合治疗期间应监测肾功能。
锂剂:非甾体抗炎药抑制肾脏的锂清除,因此,血清锂浓度可能增加至超过毒性限值。因此需要监测血清锂浓度,尤其是治疗开始、调整和停止时。
此外,氯诺昔康与下述药物合用,可能增加不良反应的发生率,应提高警惕。
糖皮质激素:胃肠道溃疡或出血的风险增加。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:胃肠道出血风险增加。
甲氨蝶呤:甲氨蝶呤血清浓度增加,可能导致毒性增加。若必须合并治疗时,应进行仔细监测。
抗血小板药物:胃肠道出血风险增加。
喹诺酮类抗生素:癫痫发作风险增加。
剂型规格
具体用法
用法
口服,饭前用水将氯诺昔康药片送服。
用量
本品必须遵从医嘱用药。
急性轻度或中度疼痛:每日剂量为8~16mg,分2~3次服用。每日最大剂量为16mg。
急性疼痛,可根据疼痛程度单次或多次口服。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日剂量为12mg,分2~3次服用。每日不得超过16mg。
治疗关节炎或慢性疼痛,口服8mg/次,每日2次。
轻中度肾功能损害患者和中度肝功能损害患者,最大推荐日剂量为12mg,分2~3次服用。
如果不清楚应该服用多少片,请和医生或药剂师联系。
不得超过医嘱所开剂量。高于医嘱的药物剂量不会增加氯诺昔康的疗效。使用过大剂量氯诺昔康会引起不良反应。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:如每日服用3次,本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
预期过量用药后可能会出现下列症状:
消化道症状:恶心、呕吐。
脑症状:如头晕、视觉障碍,严重症状为
共济失调上升为昏迷和痉挛。
肝肾损害以及凝血障碍。
目前为止尚无特定解毒剂,应采取常规紧急措施,包括洗胃。根据原理,使用氯诺昔康后只有立即服用
活性炭才会减少该制剂的吸收。如出现胃肠道疾病可用前列腺素类似物或
雷尼替丁治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
使用本品后,若出现皮肤皮疹、过敏反应或出现大疱性表皮松脱症,需要立即停药就医。
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生
胃肠道出血或溃疡时,应停药。
不良反应的表现
感染和侵染:咽炎。
免疫系统:超敏反应、过敏样反应和过敏反应。
代谢与营养障碍:厌食、体重变化。
神经系统:轻度和短暂性头痛、头晕、嗜睡、感觉异常、
味觉障碍等。
耳与迷路疾病:眩晕、耳鸣。
血管疾病:潮红、水肿、高血压、潮热、出血、血肿。
呼吸道、胸腔及纵隔疾病:鼻炎、呼吸困难、咳嗽、
支气管痉挛。
肝胆疾病:肝功能检查异常、肝毒性可能会导致如
肝功能衰竭、肝炎、
黄疸和胆汁淤积。
皮肤和皮下组织疾病:
皮疹、瘙痒、
多汗症、皮疹红斑、荨麻疹、血管神经性水肿和脱发等。
一般病情和用药部位的表现:不适、面部水肿、无力。
不良反应的处理方法
消化系统:在用药期间应注意饮食的卫生与健康,保证营养性。出现严重不良反应时,如必要,应进行洗胃;如出现胃肠道疾病可用前列腺素类似物或
雷尼替丁治疗。
感染和侵染:如有必要可在医生的指导下使用复方
硼砂含漱液、
西地碘含片等药物来治疗。
血液和淋巴系统:应立即停药,及时就医对症治疗,如使用升白药、补充铁剂等。
免疫系统:应立即停药及时就医,必要时进行抗过敏治疗。
代谢与营养障碍:合理膳食,平时注意锻炼身体,如仍不缓解需及时就医。
精神疾病:请立即停药,及时就医,遵医嘱给予抗精神病类药物。
神经系统:建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
眼部疾病:请立即停药,及时就医对症治疗。
耳与迷路疾病:建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
心脏疾病:应立即停药,若症状仍不缓解需及时就医,完善相关检查,对症治疗。
血管疾病:应立即停药,若症状仍不缓解需及时就医。
呼吸道、胸腔及纵隔疾病:保证空气流通,及时就医对症治疗。
肝胆疾病:应立即停药,可在医师指导下服用保肝药物。
皮肤和皮下组织疾病:应停药,避免搔抓,必要时在医生指导下服用抗过敏药(如
苯海拉明)等。
骨骼肌和结缔组织疾病:建议患者减少运动,卧床休息,若仍不缓解需立即停药,及时就医。
肾脏和泌尿系统疾病:应立即停药,及时就医,可在医师指导下服用坦索罗辛等药物。
一般病情和用药部位的表现:一般无须特殊处理。
药物贮存
遮光、密闭、室温(不高于30℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现
胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
65周岁以上老年患者使用
氯诺昔康期间:建议监测肾功能和肝功能。
针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病凶险因素的患者,其风险更大。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
和所用NSAIDs一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。
服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用NSAIDs时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用NSAIDs,包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
由于依赖肾前列腺素维持
肾血流量,氯诺昔康在轻度(血清肌酐 150~300µmol/l)至中度(血清肌酐 300~700µmol/l)肾功能损害患者中应谨慎使用。如果治疗期间出现肾功能恶化,应停止氯诺昔康治疗。
在进行重大手术、
心力衰竭、接受利尿剂治疗、接受疑似或已知能导致肾损害药物合并治疗的患者中应监测肾功能。
长期治疗(超过3个月):建议对血液学(
血红蛋白)、肾功能(肌酐)和肝细胞酶定期进行实验室评估。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。