本药为非甾体类消炎镇痛药,用于急性轻度至中度疼痛,慢性腰痛和由某些类型的
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症等。
适应证
用于手术后及各类急性或慢性关节炎及软组织损害的疼痛和炎症。
用于术后急性疼痛、外伤引起的中-重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、癌症疼痛。
用于慢性腰痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症如骨关节炎、类风湿关节炎和
强直性脊柱炎的治疗。
也可作为偏头痛的预防药物。
药理作用
本药属于非甾体抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物。它通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)活性进而抑制前列腺素的合成,但是并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流;还可激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。具有较强的镇痛和抗炎作用。
药物起效时间
本药空腹状态下口服2.5小时后达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本药的维持时间尚不明确,其平均半衰期为为3~4小时,每日服用不超过3次,请遵医嘱用药。
药物联用
目前本药的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,遵医嘱使用。
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。
肾功能衰竭者禁用。
服用
阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的者禁用。
冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗者禁用。
有应用非甾体抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔病史者禁用。
有活动性消化道溃疡/出血或既往曾复发溃疡/出血者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哮喘患者慎用。
凝血障碍者慎用。
高血压者慎用。
心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。
哺乳期女性:禁用。
儿童:18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确,不建议使用。
老人:65岁以上老年人器官功能减退特别是肝肾功能,应慎用。
不良相互作用
西咪替丁:本药与西咪替丁联用导致本药的血浆浓度增加,应调整用药剂量。
抗凝血药:本药与抗凝剂联用可增强抗凝剂如华法林的作用。应仔细监测INR;本药与
肝素联用导致在脊髓或硬膜外麻醉情况下,会增加脊髓或
硬膜外血肿的风险。
苯丙香豆素:本药与苯丙香豆素联用导致苯丙香豆素治疗的疗效降低。
利尿剂:本药与利尿剂联用导致袢利尿剂如
呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪和保钾利尿剂如
螺内酯的利尿和降压作用减弱。
β-
肾上腺素能受体阻滞剂:本药与β-肾上腺素能受体阻滞剂如
普萘洛尔联用导致降压疗效降低。
地高辛:本药与地高辛联用导致地高辛的肾脏清除率降低。
糖皮质激素:本药与糖皮质激素联用导致胃肠道溃疡或出血的风险增加。
喹诺酮类抗生素:本药与喹诺酮类抗生素如
左氧氟沙星联用导致癫痫发作风险增加。
抗血小板药物:本药与抗血小板药物如阿司匹林联用导致胃肠道出血风险增加。
其他非甾体抗炎药:本药与其他非甾体抗炎药如
双氯芬酸钠联用导致胃肠道出血风险增加。
甲氨蝶呤:本药与甲氨蝶呤联用导致甲氨蝶呤血清浓度增加。可能导致毒性增加。若必须合并治疗时,应进行仔细监测。
5-羟色胺再摄取抑制剂:本药与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如
氟西汀联用导致胃肠道出血风险增加。
锂剂:本药与锂剂如
碳酸锂联用,因本药抑制肾脏的锂清除,因此,血清锂浓度可能增加至超过毒性限值。因此需要监测血清锂浓度,尤其是治疗开始、调整和停止时。
环孢素:本药与环孢霉素联用导致环孢菌素血清浓度增加。通过肾前列腺素介导作用,环孢菌素的肾毒性可能增加。在联合治疗期间应监测肾功能。
磺酰脲类降糖药:本药与磺酰脲类(如
格列本脲)联用导致低血糖风险增加。
CYP2C9同工酶诱导剂和抑制剂:本药(与依赖细胞色素P4502C9(CYP2C9同工酶)的其他非甾体抗炎药一样)与已知CYP2C9同工酶诱导剂如
卡马西平,或抑制剂如
氟康唑有相互作用。
他克莫司:本药与他克莫司联用导致肾脏中前列环素的合成减少,肾毒性的风险增加。联合治疗期间应监测肾功能。
培美曲塞:本药与培美曲塞联用导致培美曲塞的肾脏清除率降低,肾和胃肠道毒性及骨髓抑制增加。
如果患者正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
分散片:8mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
急性轻度或中度疼痛:每日剂量为8~16mg;仅一次使用时,服用1或2片。如反复用药,每日最大剂量为16mg。最好分为每日2次,每次1片。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日剂量为16mg,推荐每次1片,每日2次。最大剂量每日不得超过16mg。须遵从医嘱服用。
药物漏用
如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药仍按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12:00以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,在当天12:00以后才想起,则不需要补用,下午4点用药时间和剂量不变。
严禁一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
目前在使用过量方面还没有经验,所以无法对由于过量而引起的作用进行精确描述,或者没有建议可行的治疗方法。
原则上本药过量应该估计到以下症状:恶心,呕吐,大脑症状(能导致昏迷和痉挛的神质不清与
共济失调),肝、肾功能发生变化,可能性的血凝固障碍等。
药物过量的处理方法
在确定或怀疑的用药过量时,应马上停止使用本药,并立即与医师或医院联系。使用过量本药时,病人所出现的不良反应症状可能会较严重。
因为其半衰期较短,本药可快速排泄。
氯诺昔康无法经透析清除。目前为止尚无特定解毒剂,应采取常规紧急措施,包括洗胃。
根据原理,使用本药后只有马上服用
活性炭方可减少该制剂的吸收。例如胃肠道疾病可用前列腺素类似物或
雷尼替丁治疗。
请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
特殊情况下,水痘期间会发生严重的皮肤和软组织感染性并发症。目前,尚不能排除非甾体抗炎药会加重这些感染。因此,建议在水痘期间避免使用氯诺昔康。
当患者服用该药发生
胃肠道出血或溃疡时如呕血、黑便等,应停药。
在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时或怀疑过量时,应停用。
氯诺昔康的使用与任何已知抑制环氧化酶/前列腺素合成的药物一样,可能会损害生育能力,不推荐计划怀孕的女性使用。对于怀孕困难或正接受不孕检查的女性,应考虑停药。
与大多数非甾体抗炎药一样,已报告了使用该药血清转氨酶水平偶尔增加、血清胆红素或其他肝功能参数增加、以及血清肌酐和
血尿素氮增加与其他实验室指标异常。如果任何这种异常证实为显著性或持续性,应停药并进行适当的检查。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
最常见的不良反应为头晕,头痛和胃肠道反应,包括恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良,个别人出现胃溃疡、胃穿孔、
消化道出血。
不良反应的处理方法
服药期间注意卧床休息,防止眩晕等不良反应影响日常生活;同时服药期间应注意饮食清淡,减小胃肠负担。
用药期间检测血压情况,出现高血压应立即就医,遵医嘱用药。其他症状较轻时,无须特意治疗,症状严重时,应立即停药,并及时就医。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
根据控制症状的需要, 在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是
胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。患者应注意严重心血管安全性的症状和/或体征以及应知晓如果发生应采取的步骤。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。