氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛作用和抗炎作用。它的作用机制包括:通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)活性进而抑制前列腺素的合成,还可激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。
适应证
注射用氯诺昔康
用于手术后急性中度疼痛的短期治疗。
氯诺昔康片/速释片/分散片
可用于手术后急性疼痛、外伤引起的中—重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、晚期癌痛,亦可用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿性关节炎和
强直性脊柱炎的治疗。
药物起效时间
氯诺昔康肌肉注射24分钟后达到⾎浆峰浓度(Cmax);在此之前药物已经开始起效。
氯诺昔康空腹状态下⼝服2~5小时内达到⾎浆峰浓度(Cmax);在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
氯诺昔康的维持时间尚不明确,其半衰期为3~5小时,每日服用不超过3次,请遵医嘱用药。
药物联用
目前氯诺昔康的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
氯诺昔康可以静脉滴注吗?
氯诺昔康药品说明书中没有注明可以静脉滴注,因此不建议盲目采取此种输注方式。一般采取口服、肌肉注射或静脉注射的方式进行给药。
盐酸丙帕他莫和氯诺昔康的区别是什么?
盐酸丙帕他莫是
对乙酰氨基酚的前体药物。静注或肌注后,可迅速被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚起作用,作用机制类同于后者。盐酸丙帕他莫和氯诺昔康均属于非甾体抗炎药,均可用于疼痛的对症治疗,尤其是外科
手术后疼痛及癌症疼痛,但其适应症有所不同。注射方式上,盐酸丙帕他莫可用于深部肌肉注射、静脉注射或静脉滴注,但没有口服剂型;氯诺昔康有口服剂型,但一般不可以静脉滴注。
输液氯诺昔康可以喝酒吗?
输注氯诺昔康期间,为了药物更好的疗效,建议服药期间饮食以清淡为主,忌烟酒,辛辣等刺激性食物。同时,氯诺昔康对胃肠道有不良作用,会导致
胃肠道出血、溃疡和穿孔等不良反应,而酒精也会对胃肠道有不良作用,两者合用会加重胃肠道不良后果。
氯诺昔康与曲马多区别是什么?
氯诺昔康与
曲马多虽都有镇痛作用,但氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,属于普通处方药物。曲马多属于弱阿片类中枢性镇痛药,属于弱阿片类药物,可用于缓解各种中重度急、慢性疼痛,按照二类精神药品进行管制。
禁用情况
对氯诺昔康或本品中任何辅料过敏者禁用。
使用
阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应者禁用。
有使用非甾体类抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔史者禁用。
冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗者禁用。
急性
消化道出血或活动性消化道溃疡,或既往曾复发溃疡或出血者禁用。
严重肝肾不全禁用。
孕妇禁用。
肾功能衰竭者禁用。
18岁以下儿童禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
老人慎用。
轻中度肝肾功能损害者慎用。
高血压者慎用。
凝血障碍者慎用。
特殊人群用药
孕妇
氯诺昔康可能损害生育能力,不推荐妊娠早期、妊娠中期和妊娠晚期妇女,不推荐分娩期妇女使用,孕妇禁用。
哺乳期妇女
目前氯诺昔康在乳汁中分泌数据,但大鼠乳汁中分泌相对较高,考虑对婴儿的潜在毒性,哺乳期妇女禁用,如需使用必须停止哺乳。
儿童
18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确,不推荐使用。
老人
考虑到老年人器官功能减退特别是肝肾功能,建议在医生的指导下慎重使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
西咪替丁:氯诺昔康与西咪替丁联用导致,氯诺昔康的血浆浓度增加。(尚未证实氯诺昔康和
雷尼替丁或氯诺昔康和抗酸剂之间存在相互作用)。
抗凝剂华法林:氯诺昔康与抗凝剂联用导致非甾体抗炎药可增强抗凝剂如华法林的作用。应仔细监测 INR。
苯丙香豆素:氯诺昔康与苯丙香豆素联用导致,苯丙香豆素治疗的疗效降低。
肝素:氯诺昔康与肝素联用导致,在脊髓或硬膜外麻醉情况下,当与肝素合并用药时,非甾体抗炎药可增加脊髓或
硬膜外血肿的风险。
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:氯诺昔康与ACE抑制剂如
卡托普利联用导致,ACE抑制剂的降压作用可能降低。
利尿剂:氯诺昔康与利尿剂联用导致,袢利尿剂如
呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪和保钾利尿剂如
螺内酯的利尿和降压作用降低。
β-
肾上腺素能受体阻滞剂:氯诺昔康与β-肾上腺素能受体阻滞剂如
普萘洛尔联用导致降压疗效降低。
地高辛:氯诺昔康与地高辛联用导致地高辛的肾脏清除率降低。
糖皮质激素:氯诺昔康与糖皮质激素联用导致胃肠道溃疡或出血的风险增加。
喹诺酮类抗生素:氯诺昔康与喹诺酮类抗生素如
左氧氟沙星联用导致:癫痫发作风险增加。
抗血小板药物:氯诺昔康与抗血小板药物如阿司匹林联用导致,胃肠道出血风险增加。
与其他非甾体抗炎:氯诺昔康与其他非甾体抗炎药如
双氯芬酸钠联用,会导致胃肠道出血风险增加。
甲氨蝶呤:氯诺昔康与甲氨蝶呤联用导致甲氨蝶呤血清浓度增加。可能导致毒性增加。若必须合并治疗时,应进行仔细监测。
5-羟色胺再摄取抑制剂:氯诺昔康与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如
氟西汀联用导致,胃肠道出血风险增加。
锂剂:氯诺昔康与锂剂如
碳酸锂联用导致非甾体抗炎药抑制肾脏的锂清除,因此,血清锂浓度可能增加至超过毒性限值。因此需要监测血清锂浓度,尤其是治疗开始、调整和停止时。
环孢素:氯诺昔康与环孢霉素联用导致环孢菌素血清浓度增加。通过肾前列腺素介导作用,环孢菌素的肾毒性可能增加。在联合治疗期间应监测肾功能。
磺酰脲类降糖药:氯诺昔康与磺酰脲类(如
格列本脲)联用导致:低血糖风险增加。
已知 CYP2C9同工酶诱导剂和抑制剂:氯诺昔康(与依赖细胞色素P4502C9(CYP2C9同工酶)的其他非甾体抗炎药一样)与已知CYP2C9同工酶诱导剂如
卡马西平或抑制剂如
氟康唑有相互作用。
他克莫司:氯诺昔康与他克莫司联用导致,由于肾脏中前列环素的合成减少,肾毒性的风险增加。联合治疗期间应监测肾功能。
培美曲塞:氯诺昔康与培美曲塞联用导致,非甾体抗炎药可降低培美曲塞的肾脏清除率,导致肾和胃肠道毒性及骨髓抑制增加。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
氯诺昔康为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
注射用氯诺昔康:8mg/支。
氯诺昔康片:4mg/片;8mg/片。
氯诺昔康分散片/速释片:8mg/片。
具体用法
用法
氯诺昔康片/分散片/速释片:口服,饭前用水将药片送服。
注射用氯诺昔康:只能由医师或护士作肌肉(>5秒)或静脉(>15秒)注射。在注射前必须将氯诺昔康冻干粉用随药提供的注射用水溶解。
用量
氯诺昔康片
治疗疼痛时,每日剂量16mg,分2~3次服用。每日最大推荐剂量为16mg。
治疗骨关节炎和类风湿性关节炎时,推荐起始每日剂量为12mg,分2~3次服用;维持日剂量不得超过16mg。
对于所有患者,应该根据个体治疗应答制定合适的给药方案。
65岁以上老年患者无需调整剂量,除非肝肾功能损害患者;老年人对胃肠道不良反应耐受性较差,所以应慎用氯诺昔康。轻中度肾功能损害患者和中度肝功能损害患者,最大推荐日剂量为12mg,分2~3次服用。
氯诺昔康分散片
急性轻度或中度疼痛:每日剂量为8~16mg(1~2片);仅一次使用时,服用1或2片。如反复用药,每日最大剂量为16mg。最好分为每日2次,每次1片。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日剂量为16mg,推荐每次1片,每日2次。最大剂量每日不得超过16mg(2片)。须遵从医嘱服用。
氯诺昔康速释片
急性轻度或中度疼痛: 每日剂量为8~16mg(1~2片): 仅一次使用时,服用1或2片。如需反复用药,每日最大剂量为16mg(2片)。最好分为每日2片,每次1片。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症: 每日剂量为12~16mg(1.5~2片)。推荐使用的剂量为每次1片,每日2次。最大剂量:每日不得超过16mg(2片)。
注射用氯诺昔康
常规剂量:起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛, 可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg, 即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg, 每日2次。每日剂量不应超过16mg。
药物漏用
口服制剂一日一次的情况下:在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
口服制剂一日3次的情况下:如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
注射用氯诺昔康:本品为静脉滴注、静脉注射的处方药。需要医务人员使用,一般不存在漏用。
药物过量
症状
现在尚无氯诺昔康用药过量经验来定义用药过量的结果或给出特定的控制建议。
但是,能预期氯诺昔康用药过量后将观察到下列症状:恶心、呕吐、脑症状(头晕、视觉障碍)。
严重症状为
共济失调上升为昏迷和痉挛、肝肾损害和可能的凝血障碍等。
措施
在发生和怀疑用药过量时,应停药。因为其半衰期较短,氯诺昔康可快速排泄。氯诺昔康无法经透析清除。目前为止尚无特定解毒剂,应采取常规紧急措施,包括洗胃。
根据原理,使用氯诺昔康后只有马上服用
活性炭方可减少该制剂的吸收。例如胃肠道疾病可用前列腺素类似物或
雷尼替丁治疗。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
特殊情况下,水痘期间会发生严重的皮肤和软组织感染性并发症。目前,尚不能排除非甾体抗炎药会加重这些感染。因此,建议在水痘期间避免使用氯诺昔康。
当患者服用该药发生
胃肠道出血或溃疡时如呕血、黑便等,应停药。
在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时或怀疑过量时,应停用。
氯诺昔康的使用与任何已知抑制环氧化酶/前列腺素合成的药物一样,可能会损害生育能力,不推荐计划怀孕的女性使用。对于怀孕困难或正接受不孕检查的女性,应考虑停药。
与大多数非甾体抗炎药一样,已报告了血清转氨酶水平偶尔增加、血清胆红素或其他肝功能参数增加、以及血清肌酐和
血尿素氮增加与其他实验室异常。如果任何这种异常证实为显著性或持续性,应停药并进行相关的检查。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
发生率在1%至10%的不良反应:与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发红刺痛、紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红等。
发生率在1%以下的不良反应:胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、
味觉障碍、口干、白细胞减少、
血小板减少、
排尿障碍等。
不良反应的处理方法
服药期间注意卧床休息,防止眩晕等不良反应影响日常生活;同时服药期间应注意饮食清淡,减小胃肠负担;用药期间检测血压情况,出现高血压应立即就医,遵医嘱用药。其他症状较轻时,无须特意治疗,症状严重时,应立即停药,并及时就医
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
片剂:遮光,密闭保存。
注射剂:遮光,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
在进行重大手术、
心力衰竭、接受利尿剂治疗、接受疑似或已知能导致肾损害药物合并治疗的患者中应监测肾功能。
凝血功能障碍患者:建议进行密切的临床监测和实验室评估(如部分
凝血酶原时间APTT监测)。
长期治疗(超过3个月):建议对血液学(
血红蛋白)、肾功能(肌酐)和肝细胞酶定期进行实验室评估。
对
慢性肝炎患者,使用本品治疗后如不能明显改善主观临床症状,应停药并就医。
应注意伴或不伴警告症状或严重胃肠道事件既往史,所有非甾体抗炎药在治疗期间任何时间均报告了
胃肠道出血、溃疡或穿孔,这些症状可能是致死性的。
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
治疗风湿病时,氯诺昔康只能对症镇痛抗炎,无法根治,需要与治疗原发性风湿病措施如改善风湿病情药如来氟米特一起使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。