药物介绍
卢非酰胺是三唑类衍生物,通过调节钠离子通道的活性,延长该通道的失活状态。临床主要用于1岁以上儿童和成人与伦-加综合征相关的癫痫发作的辅助治疗。
制剂规格
卢非酰胺有好几种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
卢非酰胺片剂:200毫克;400毫克。
卢非酰胺口服混悬剂:40毫克/毫升。
用途
卢非酰胺用于辅助治疗1岁以上儿童和成人与伦-加综合征相关的癫痫发作。
如何用药
卢非酰胺为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
大于(包括)1岁的伦-加综合征儿童:开始日剂量按每公斤体重大约10毫克,分2次服用,一次一半。以每公斤体重约10毫克的增量,每隔1天增量,直至目标日剂量为每公斤体重45毫克或总量3200毫克,分2次服用,一次一半。无论剂量多少,都应等分成2份分次服用。
成人:从大约400~800毫克日剂量开始,分2次服用。每隔1天,剂量增加400~800毫克,直至最大日剂量3200毫克,一日剂量分2次服用。
卢非酰胺混悬剂服用前须充分摇匀。服用卢非酰胺混悬剂时,应使用卢非酰胺配套供应的接合管和标有刻度的口服剂量注射器。接合管应插入混悬剂瓶颈内,并使其在取药期间保持在瓶颈内。定量注射器应插入结合管,将瓶子倒置拉动注射器内芯抽取药液。一次用完应盖好瓶盖,当接合管在瓶颈内时确保瓶盖盖好。
卢非酰胺混悬剂配套提供两个注射器,如果一次剂量超过20毫升时,可使用两个注射器,或相同注射器抽取两次液体。一次给药结束,拉动和推动注射器内芯用水冲洗注射器。
卢非酰胺应与食物同服。
卢非酰胺片剂可以整片、半片或压碎后定量服用。
用药须知
禁止用药
对卢非酰胺过敏的患者禁用。
有家族性短QT综合征的患者禁用。
谨慎用药
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女应权衡利弊,利大于弊时使用,使用期间停止哺乳。
小于1岁的伦-加综合征患儿用药的有效性及安全性尚不明确,应慎用。
肾功能不全患者(
内生肌酐清除率<30毫升/分钟)在服用卢非酰胺时不需要调整剂量。接受血液透析的患者可见卢非酰胺的暴露量降低(大约30%)。因此,在透析过程中应该考虑调整剂量。
重度肝功能不全患者避免使用。
卢非酰胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用卢非酰胺前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解卢非酰胺的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
卢非酰胺不良反应主要包括
中枢神经系统反应(如嗜睡、疲劳、
共济失调、步态障碍)。
抽搐。
贫血。
罕见淋巴结病、白细胞减少、中性粒细胞减少、
血小板减少。
罕见尿频、尿失禁、
排尿困难、血尿、肾结石、多尿、遗尿、夜尿、尿失禁。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
正在服用
丙戊酸钠的患者,卢非酰胺开始日剂量应低于每公斤体重10毫克(儿童)或400毫克(成人)。
服用抗癫痫药包括卢非酰胺可增加自杀想法或行为的风险。需要时刻关注患者在接受任何抗癫痫药时,出现的抑郁症恶化的症状和体征、不寻常的情绪和行为的变化、或出现自杀的想法、行为。
要时刻注意与中枢神经系统相关的不良反应,包括嗜睡或疲劳、眩晕、
步态异常、共济失调。
与其他抗癫痫药物相同,卢非酰胺要逐渐撤药以避免诱发癫痫,使癫痫发作和
癫痫持续状态的风险降低到最小。每2天剂量降低约25%直至停药。
应警惕卢非酰胺引起的Q-T间期缩短、多器官超敏反应、抗癫痫药物的撤药综合征、癫痫持续状态、实验室检查异常(如
白细胞减少症)。
服用药物期间避免饮酒和服用能引起困倦或头晕的药物。不能驾车、操纵重型机械或进行其他危险活动。
卢非酰胺混悬剂不含有乳糖、染料和谷蛋白,包含糖类。
保持混悬液瓶子直立,在打开瓶子90天内服用完。
如果我漏服药物怎么办?
尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间,就不要加用所漏服的药物。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。通常卢非酰胺的不良反应不大,可以坚持用药。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要急救?
卢非酰胺罕见急性过敏反应,但一旦发生下列急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理:荨麻疹,呼吸困难,脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀,甚至休克等。
什么情况下需要立即就医?
眩晕。
头痛不止。
精神状态异常。
癫痫。
白细胞减少、血小板减少、缺铁性贫血。
房室传导阻滞。
排尿困难、血尿。
卢非酰胺应该如何保存?
卢非酰胺片剂药品应该防潮贮于25℃环境中,短程携带允许15~30℃保存。
卢非酰胺口服混悬剂药品应该贮于25℃以下环境中,短程携带允许15~30℃保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与卢非酰胺相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与卢非酰胺一起使用前请咨询医生。
卢非酰胺对大多数CYP酶无抑制作用或抑制作用微弱,是CYP2E1的弱抑制剂,CYP2E1的底物(如
氯唑沙宗)的血浆水平可能被卢非酰胺升高。
卢非酰胺是CYP3A4的弱诱导剂,可降低CYP3A4底物的血药浓度。卢非酰胺通过羧酸酯酶代谢,诱导羧酸酯酶的药物可增加卢非酰胺的清除率。广谱诱导剂如
卡马西平可轻度降低卢非酰胺的代谢。羧酸酯酶抑制剂也可降低卢非酰胺的代谢。
卢非酰胺可影响其他抗癫痫药物的平均稳态浓度,如卡马西平、
拉莫三嗪、苯巴比妥、
苯妥英、
托吡酯、丙戊酸钠:
卢非酰胺对其他抗癫痫药的影响与卢非酰胺的血药浓度有关,儿童及成人血药浓度高者预测的变化最大。
儿童在大剂量或高血药浓度时影响较大。
扑米酮、苯巴比妥及苯妥英作为一个协变量(苯巴比妥类药物诱导剂),可检测这类药物对卢非酰胺的清除影响。
所有苯二氮䓬类药物都用来检测该类药物对卢非酰胺(片剂)清除的影响。
强效CYP酶诱导剂,如扑痫酮、卡马西平、苯妥英和苯巴比妥似乎会增加卢非酰胺的清除。由于卢非酰胺的大部分清除是通过非CYP依赖途径,观察到的血液中水平下降不太可能完全归因于CYP酶的诱导。任何效应发生在儿童的身上,影响可能更为明显。
同时给予卢非酰胺(800毫克,每天2次,14天)和Ortho-Novuml/35®(
炔诺酮-
炔雌醇1/35),导致乙炔
雌二醇AUC0-24平均下降22%,C
max(最大达峰浓度)平均下降31%;炔诺酮的AUC0-24平均下降14%,C
max(最大达峰浓度)平均下降18%。这种下降的临床意义还不明确。育龄女性患者应该注意,合并使用卢非酰胺和激素类避孕药,可能出现避孕失败。
丙戊酸钠可减少卢非酰胺的清除。给予儿童丙戊酸钠可能使卢非酰胺的浓度升高70%。服用卢非酰胺的患者,在开始服用丙戊酸钠时应该从低剂量开始,逐渐增加到有效剂量。同样,服用丙戊酸钠的患者在开始服用卢非酰胺时,起始日剂量应低于每公斤体重10毫克(儿童)或400毫克(成人)。
同时给予卢非酰胺(400毫克,每天2次)导致三唑仑的AUC降低37%,C
max(最大达峰浓度)降低23%。但对
奥氮平的C
max(最大达峰浓度)和AUC没有影响。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
卢非酰胺是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下,合理用药。药量过少,达不到治疗效果,药物过量,可能会出现严重的不良反应。
卢非酰胺需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免引起病情反复或再次加重。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。