柳氮磺吡啶肠溶片为磺胺类抗菌药,用于
炎症性肠病、类风湿性关节炎等。
适应证
柳氮磺吡啶肠溶片可用于治疗轻至中度的
溃疡性结肠炎,也可作为重度溃疡性结肠炎中的辅助疗法,还可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。
柳氮磺吡啶肠溶片也可用于治疗活动期的
克罗恩病,特别是累及结肠的患者。
此外,对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的类风湿性关节炎以及幼年类风湿性关节炎(多关节型)也可使用本品治疗。
药理作用
柳氮磺吡啶肠溶片为磺胺类抗菌药,属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。
5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。
由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
药物起效时间
该药物起效时间目前尚没有明确数据,该药物最大浓度出现在服药3~12小时期间,平均峰值浓度出现在服药6小时后。分解产物
磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸的峰值浓度在给药约10小时后才出现。
治疗类风湿性关节炎时,根据经验临床效果出现在治疗后1~2个月内。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明服用柳氮磺吡啶肠溶片后其药效在机体维持多长时间,但24小时之内服药不宜超过3次。
药物联用
治疗类风湿性关节炎时,建议与止痛药和/或非甾体抗炎药一起服用,至少到柳氮磺吡啶肠溶片的疗效出现为止。
禁用情况
对磺胺及水杨酸盐过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
2岁以下小儿禁用。
卟啉症患者禁用。
慎用情况
失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。
对
呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物过敏者慎用。
全身型幼年类风湿性关节炎患儿慎用。
特殊人群用药
孕妇
磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
哺乳期女性
磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响,因此哺乳期妇女应禁用。
儿童
2岁以下小儿应禁用。
老人
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加,应慎用本品。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
尿碱化药
尿碱化药可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。因此本品与尿碱化药合用需谨慎。
对氨基苯甲酸
对氨基
苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤等
口服抗凝药、口服降血糖药、
甲氨蝶呤、苯妥英钠和
硫喷妥钠与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。
当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。
骨髓抑制药
骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。
如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
避孕药(雌激素类)
雌激素类避孕药长时间与本药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会,应谨慎联用。
溶栓药物
溶栓药物与本药合用时,可能增大其潜在的毒性作用,应谨慎联用。
肝毒性药物
肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率增高。
对需要服用肝毒性药物的患者,尤其是用药时间较长及以往有
肝病史者应监测肝功能。
光敏药物
光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用,应谨慎联用。
维生素K
接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加,应谨慎联用。
乌洛托品
乌洛托品在酸性尿中可分解产生
甲醛,而甲醛可与本品形成不溶性沉淀物。使发生
结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
磺吡酮
磺吡酮与磺胺类药物合用时可使后者自肾小管的分泌减少,使其血药浓度升高且持久,从而产生毒性。
在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。
当磺吡酮疗程较长时,宜对磺胺药的血药浓度进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
洋地黄类或叶酸
本品与洋地黄类或叶酸合用时,会使后者吸收减少,血药浓度降低。因此如果合用,须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
丙磺舒
丙磺舒会降低肾小管磺胺排泌量,致磺胺的血药浓度上升,使作用时间延长,容易中毒,因此与丙磺舒应谨慎联用。
新霉素
新霉素可抑制肠道菌群,影响本品在肠道内分解,使作用降低,因此与新霉素合用应谨慎。
保泰松
磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
柳氮磺吡啶肠溶片为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
肠溶片:0.25g/片。
具体用法
用法
片剂应在每日固定的时间服用,进餐时服用为佳。
先前未曾用本片剂及肠溶片治疗过的患者,建议其在最初几周内逐渐增加剂量。使用肠溶片能降低胃肠道副作用的发生率。
肠溶片不可压碎及掰开服用。
用量
服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性来决定,如腹泻症状无改善时,可加大剂量;肾功能损害者应减小剂量。
炎症性肠病(主要为溃疡性结肠炎)
成人:每天3~4g,分次口服,用药间隔应不宜超过8小时为宜,为防止消化道不耐受,初始以每天1~2g的小剂量开始,如果每天超过4g,应警惕毒性增加。
严重发作:每次1~2g,每天3~4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。
轻度及中度发作:每次1g,每天3~4次。
缓解期:建议给予维持剂量以防症状重现,一般每天2~3次,每次1g。
儿童:按每公斤体重每天40~60mg的剂量,分3~6次服用。
防止复发:按每公斤体重每天20~30mg的剂量,分3~6次服用。
类风湿性关节炎
成人:每次1g,每天2次。开始治疗时建议按下述规律增加剂量:第一周晚上1片;第二周早晚各1片;第三周早晨1片、晚上2片;第四周及以后早晚各2片。若治疗两月后未出现反应,可将剂量增至每天3g,每天超过2g时,应进行监测。
儿童:目前不主张对青少年慢性关节炎使用柳氮磺吡啶肠溶片。必须使用时参照如下用法用量:6岁以上儿童30~50mg/公斤体重/天,分2次口服,最大剂量为2g/天。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
表现
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。
措施
对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行透析治疗。
若出现
高铁血红蛋白症(出现
紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲兰1~2 mg/公斤体重或其他合适治疗。若有严重的硫血红蛋白血症时,则可进行输血替换治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
本品为处方药,达到治疗目的后的停药时间请遵医嘱。
用于
炎症性肠病时,根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量.部分患者可采用间歇治疗(用药二周,停药一周)。
夜间停药间隔不得超过8小时。
用药过程中,偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
用药过程中,偶尔会发生中枢神经系统毒性反应(表现为精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等),一旦出现需要立即停药。
出现严重不良反应,立即停药、就医。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见的不良反应
恶心、消化不良、
皮疹、头痛、腹痛、呕吐、发热、头晕、口腔炎症、皮肤瘙痒、
肝功能异常、白细胞减少及
血小板减少。
不常见或罕见的不良反应
超敏反应:包括多形性红斑(Stevens-Johnson syndrome)、剥脱性皮炎、表皮坏死松解症(Lyell’s syndrome)伴角膜损伤、
药疹伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状(DRESS)、过敏反应、
血清病综合征等。还包括
血管炎、纤维性肺泡炎、
胸膜炎、
心包炎或伴有心包填塞、过敏性心肌炎、
结节性多动脉炎、
狼疮样综合征、伴有或不伴有免疫复合物形成的肝炎及肝坏死、重症肝炎有时需肝移植。此外还有急性痘疮样型
副银屑病(Mucha-Haberman syndrome)、横纹肌溶解症、光敏反应、关节疼痛、眶周水肿、结膜和
巩膜充血及脱发、间质性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒细胞增多等。
胃肠反应:肝炎、
肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹泻、叶酸吸收障碍、
地高辛吸收障碍、及中性粒细胞减少性小肠结肠炎。
中枢神经系统反应:横断性
脊髓炎、惊厥、
脑膜炎、暂时性脊柱后路病变、马尾综合征、格林-巴利综合征、外周神经病变、精神抑郁症、眩晕、听觉丧失、失眠、
共济失调、感知错幻、耳鸣及嗜睡。
其它反应:尿液变色和皮肤变色。
不良反应的处理方法
一些剂量依赖性的不良反应症状,通常可以由减少剂量而缓解。
胃肠道反应一般症状轻微,不影响继续用药;遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。但发生艰难梭菌肠炎时,需要停药。
出现中枢神经系统毒性反应需要立即停药并就医。
如果用药后感觉有不适症状,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
应用本品期间多饮水,保持高尿流量,以防
结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长.剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。
对
呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者,对本品亦会过敏。
使用治疗时须注意检查以下几项:
全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
肝、肾功能检查。
如您正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。