本品的有效成分为
硫酸氢氯吡格雷,是一种具有抗血小板活性的噻吩并吡啶类药物,通过不可逆改变血小板ADP受体,阻断ADP与受体结合,起到抑制血小板聚集的作用,可用于预防和治疗因血小板聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病。
适应证
硫酸氢氯吡格雷能够抑制
纤维蛋白原与血小板结合、抑制血小板粘附和聚集,主要用于预防
动脉粥样硬化血栓形成,可用于如下疾病:
近期心肌梗死(从几天到小于35天)。
近期缺血性卒中(从7天到小于6个月)。
确诊的外周动脉性疾病。
急性冠脉综合征:非
ST段抬高性急性冠脉综合征(包括
不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与
阿司匹林合用。
急性冠脉综合征:ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
药物起效时间
硫酸氢氯吡格雷是前体药物,经代谢后生成活性代谢产物发挥作用。给药后多在1小时内开始发挥作用(大约45分钟平均血浆浓度达到高峰)。
药物维持时间
氯吡格雷的药物维持时间尚不明确,其半衰期为6小时,每日用药1次。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
老人长期服用氯吡格雷有什么危害?
长期服用氯吡格雷有可能导致血液学异常,发生出血事件。
服用本品期间应注意一旦出现出血的临床症状,应立即考虑进行血细胞计数和其它适当的检查。老年人在心脏介入治疗、外科手术等之后,应密切随访。
除此之外,长期服用本品也可能出现一些胃肠道的副作用,建议随时与医生沟通,及时调整治疗方案。
氯吡格雷饭前吃好还是饭后吃好?
氯吡格雷口服吸收迅速,不受食物影响,所以无论饭前或饭后吃都可以。为减少对消化道的副作用,也可选择饭后服用。
氯吡格雷好还是阿司匹林好?
氯吡格雷和阿司匹林没有哪个更好的说法,二者都是抗血小板聚集的药物,只是作用机制不同,均可作为长期二级预防一线用药。
氯吡格雷和阿司匹林二者都有引发出血的风险,阿司匹林的胃肠道副作用更明显,氯吡格雷与阿司匹林相比能显著减少新缺血性事件的发生率。建议在临床使用上听从医生的建议,在医生指导下确定治疗方案。
禁用情况
对本品活性物质或本品任一成分过敏者禁用。
严重肝脏损害的患者禁用。
活动性病理性出血的患者(如
消化性溃疡、颅内出血等)禁用。
慎用情况
患有
出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。
CYP2C19代谢不佳人群慎用。
特殊人群用药
妊娠期女性:因缺少临床妊娠期服用资料,谨慎起见,不建议妊娠期女性使用
硫酸氢氯吡格雷。美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。
哺乳期女性:动物实验表明氯吡格雷及其代谢物可从乳汁中排出,不清楚在人类乳汁中的分泌情况,谨慎起见,服用硫酸氢氯吡格雷时应停止哺乳。
儿童和未成年人:18岁以下患者的安全有效性尚未建立。
老年人:如需服用应先咨询医生,并遵医嘱用药。
不良相互作用
禁止联用
口服抗凝剂:因可能使出血加重,氯吡格雷不可与华法林合用。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
非甾体抗炎药(NSAIDs):联用可能增加胃肠道隐性出血,应谨慎联用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:因影响血小板激活,可能增加出血风险,应谨慎联用。
5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):因影响血小板激活,可能增加出血风险,应谨慎联用。
强CYP2C19诱导剂:联用可能导致氯吡格雷活性代谢产物的药物水平增加,并可能增加出血风险,因此,不建议联合使用强CYP2C19诱导剂。
血小板糖蛋白IIb/IIIa(GPIIb/IIIa)拮抗剂:联用可能增加出血风险,应谨慎联用。
乙酰水杨酸(
阿司匹林):二者联用时,会增加出血危险性,应谨慎联用。
肝素:氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,应谨慎联用。
溶栓药物:氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂之间可能存在药效学相互作用,使出血危险性增加,应谨慎联用。
因影响代谢而需谨慎联用的药物
CYP2C19抑制剂、质子泵抑制剂(PPI):因氯吡格雷的有效性依赖于CYP系统介导的活化作用,服用此类抑制剂可能降低氯吡格雷活性代谢产物的水平,不建议联用强效或中度CYP2C19抑制剂(如
奥美拉唑)。
埃索美拉唑与氯吡格雷可能会产生类似的相互作用。
CYP2C8底物药物:联用可能存在血药浓度增加的风险,应谨慎联合使用氯吡格雷和主要通过CYP2C8代谢清除的药物(例如
瑞格列奈、
紫杉醇)。
阿片类激动剂:联用可能会延迟和减少氯吡格雷的吸收,可能与胃排空速度减慢有关。
剂型规格
片剂:25mg/片;75mg/片;300mg/片。
具体用法
用法
口服,与或不与食物同服。
用量
用于近期心肌梗死、缺血性脑卒中和确诊的外周动脉疾病
75mg/次,一日1次。
用于急性冠脉综合征
非
ST段抬高性急性冠脉综合征(
不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死):首次以负荷量300mg开始(合用
阿司匹林75mg~325mg/日),然后以75mg每日1次连续服药,建议服用12个月,由于服用较高剂量阿司匹林有高出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。
ST段抬高性
急性心肌梗死:首次以负荷量300mg开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者不使用负荷量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。
对于冠状动脉介入治疗患者,首次负荷量300~600mg,然后以75mg每日1次,在裸金属支架置入后至少服用一个月,药物洗脱支架置入术后至少服用一年(同时服用阿司匹林);对稳定型冠心病置入第二代药物洗脱支架的患者可应用本品6~12个月,以后单纯服用阿司匹林。
药物漏用
在常规服药时间的12小时之内漏服:应立即补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量。
超过常规服药时间12小时之后漏服:应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。
药物过量
过量使用
硫酸氢氯吡格雷可能会引起出血时间延长以及出血并发症。尚未发现针对氯吡格雷药理活性的解毒剂。
措施:如果需要迅速纠正出血时间延长,可输注血小板进行对症治疗。
药物停用
在服用本品时应避免中断治疗,如果必须停用,需尽早恢复用药。过早停药可能导致心血管事件的风险增加。
因使用氯吡格雷导致获得性血友病的患者,应停用氯吡格雷。
对于需要进行择期手术的患者,如果抗血小板治疗非必须,应在术前7天停用氯吡格雷。
不良反应的表现
常见的不良反应
出血事件:胃肠出血、鼻出血、注射部位出血等。
胃肠系统:腹泻、腹痛、消化不良等。
少见的不良反应
神经系统:颅内出血(有报道致命)、头痛、头晕等。
眼部:眼出血。
胃肠系统:胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠气胀、胃溃疡和
十二指肠溃疡等。
罕见的不良反应
免疫系统:过敏反应、噻吩并吡啶相互有过敏交叉反应等。
全身性反应:发热。
不良反应的处理措施
常见的不良反应
胃肠出血,应立即就医,采用对症治疗,如止血、服用保护胃黏膜的药物等;发生鼻出血、注射部位出血时,应立即止血,同时注意鼻黏膜和注射部位的护理。
如果出现胃肠道反应,应及时告知医生,以便进行对症治疗,如服用止吐药物等,同时需注意饮食调理。
少见的不良反应
血小板减少症、白细胞减少症等一般为一过性反应,经过药物对症治疗或不经治疗均能恢复正常。
头痛、头晕等一般为轻度反应,经过药物对症治疗或不经治疗均能恢复正常。
颅内出血应立即停止用药,即刻就医,采取对症治疗,必要时采取手术治疗,以免危及生命。此外,应卧床休息,避免患者情绪过于激动。
出现眼部问题,应停止用药,立即就医,查明原因,对症治疗。
皮肤症状通常在数天后能自行缓解,或仅需对症处理。
罕见的不良反应
发生血栓性血小板减少性紫癜时,需要进行紧急治疗,包括
血浆置换等。
出现发热或其他感染征象,必须经检查后进行相应退热或抗感染处理。
出现严重过敏性反应,应立即停止用药,并使用抗过敏药物进行对症治疗。
药物贮存
遮光,密封,在干燥处保存。
药物要远离儿童。
其他
在需要进行择期手术的患者中,如抗血小板治疗并非必须,则应在术前7天停用氯吡格雷。
本品含有乳糖,患有罕见的
遗传性疾病-半乳糖不耐症,Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用。
由于缺乏数据,在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。