本品是血小板聚集抑制药,可通过抑制血小板聚集预防
动脉粥样硬化血栓形成。
适应证
近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期
缺血性脑卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病患者。
急性冠脉综合征的患者
用于ST段抬高型急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
药理作用
本品主要通过选择性抑制二磷酸
腺苷(ADP)与其受体结合以及ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,从而抑制血小板聚集,发挥预防心脑血管血栓意外形成的作用。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。
药物起效时间
该药物单剂量口服2小时后可见剂量依赖的血小板聚集受抑,起效时间在2小时左右。
药物维持时间
一般在中止本药物治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。因此,可推测本药物的药效维持时间在5天内。
药物联用
常用药物联用
非高出血风险患者,无论是急性ST段抬高型心肌梗死还是非ST段抬高型
急性冠状动脉综合征,无论是行
经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)还是单纯药物治疗,均建议接受12个月氯吡格雷+阿司匹林双联抗血小板治疗。
常用复方制剂
氯吡格雷阿司匹林片:氯吡格雷阿司匹林片是一种复方制剂,每片含硫酸氢氯吡格雷75mg(以氯吡格雷计)与阿司匹林100mg。与硫酸氢氯吡格雷或阿司匹林单药相比,氯吡格雷阿司匹林片的使用更为方便,胃肠道反应更少,患者依从性更好。
氯吡格雷饭前吃好还是饭后吃好?
本品口服不受食物影响,可参考自身情况选择。
但是考虑到药物吸收对胃黏膜的刺激作用,建议饭后半小时左右服药,以减少对胃黏膜的损伤。
氯吡格雷好还是阿司匹林好?
二者虽然都属于抗血小板聚集药物,但是作用机制不同,无可比性。
对于
心脑血管疾病的一级预防,阿司匹林的证据更充分,作为二级预防用药,氯吡格雷通常是阿司匹林单药治疗的备选。
从药物不良角度考虑,阿司匹林为酸性药物,对胃黏膜的刺激作用强于氯吡格雷,因此可以作为阿司匹林过敏或不耐受的患者的替代治疗。
但是氯吡格雷的治疗效果受基因突变的影响,细胞色素P450酶2C19慢代谢患者使用氯吡格雷治疗效果会减弱。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
严重肝损害患者禁用。
活动性病理性出血的患者(如
消化性溃疡、颅内出血等)禁用。
慎用情况
有创伤者慎用。
接受外科手术者慎用。
肾功能损害者慎用。
中度肝功能损害者慎用。
18岁以下慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
妊娠期女性:目前临床缺乏相关资料,应避免给予妊娠期女性使用本品。
哺乳期女性:目前临床缺乏相关资料,需谨慎用药,服用本品治疗期间应停止哺乳。
18岁以下儿童:18岁以下患者的安全、有效性尚未建立,需谨慎用药。
老人正常用药,不需要调整剂量。氯吡格雷主要代谢产物的血浆浓度,老年人(≥75岁)较年轻的健康志愿者明显升高,但是血小板聚集率和出血时间并无差异。
不良相互作用
谨慎联用
因合用药物药效降低而需谨慎联用的药物
奥美拉唑、
埃索美拉唑:可使氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度降低,导致血小板聚集抑制率明显降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
阿司匹林、
肝素、华法林:两药联用可使抗血小板作用增强,出血风险增加。
非甾体抗炎药:两药联用可能增加胃肠道隐性出血的风险。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):SSRIs和SNRIs可影响血小板激活,与氯吡格雷合用可能增加出血风险。
剂型规格
片剂:25mg/片;75mg/片;300mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
用于新近心肌梗死、
缺血性脑卒中和确诊的外周动脉疾病患者,一次75mg,一日1次。
非ST段抬高型心肌梗死(
不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应先口服负荷量300mg,继之75mg,一日1次,建议服用12个月(同时长期服用
阿司匹林)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。
急性ST段抬高型心肌梗死患者,第一天需用负荷量300mg,然后以一次75mg、一日1次连续服药,至少服用4周(同时服用阿司匹林),合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。年龄75岁以上的患者不应使用负荷量。
药物漏用
如药物漏服在常规服药时间的12小时以内,可以补服1次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量;如果超过12小时无需补服,注意一定不要在下一次服药时加倍服用,否则会导致副作用增加。
药物过量
氯吡格雷的过量使用可能会引发出血时间延长以及出血并发症。
症状:出血时间的延长以及出血并发症。
措施:需暂停服药,观察是否有出血倾向,避免出现严重出血事件。输注血小板可以逆转药物作用。
药物停用
应避免中断治疗,过早停用氯吡格雷可能导致发生心血管疾病的风险增加。如果必须停用氯吡格雷,需尽早恢复用药。
确诊的获得性血友病患者,应停用氯吡格雷,由专科医生管理和治疗。
如患者进行择期手术,手术出血风险高的患者应在术前7日停用本品。
如患者服药期间出现严重的出血等不耐受情况,需及时停药并就医,医生会进行针对性处理。
不良反应的表现
出血:主要是
胃肠道出血和血管穿刺处出血的危险增加。
胃肠道反应:腹痛、消化不良、胃炎、便秘等,偶见轻度腹泻。
不良反应的处理方法
如发生出血的不良反应,应密切观察出血部位和出血量,以及是否有头晕、乏力、晕厥等症状,尤其伴有血流动力学状态不稳定、面色苍白或者急性
血红蛋白降低的患者,应及时咨询医生,对症处理。
如发生消化不良、恶心等胃肠道不良反应,应注意清淡饮食,如无法耐受,需及时咨询医生,对症处理。
如发生皮疹等过敏反应,应密切观察病情进展,一旦出现呼吸困难等症状,应立即就医,必要时拨打120急救电话。
如发生粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症等不良反应,应及时就医,对症处理。
药物贮存
遮光,密封,在干燥处保存。
应放在儿童接触不到的位置。
其他
在治疗过程中一旦出现出血的临床症状,应立即进行血细胞计数或其它适当的检查。
服用氯吡格雷(单用或与
阿司匹林合用)时,止血时间可能比未服药时长,出现异常出血时需及时向医生报告异常出血的部位和出血时间。
正在服用氯吡格雷的患者,在安排任何手术前和服用任何新药前,应告知医生目前服用药物。
因曾报告与噻吩并吡啶相互有过敏交叉反应,应评估患者其它噻吩并吡啶(例如
噻氯匹定和
普拉格雷)的过敏史。
CYP2C19慢代谢者中,服用推荐剂量的氯吡格雷,其活性代谢物的血药浓度降低,抗血小板聚集作用降低,患者可选在服药前进行CYP2C19基因型检测。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。