吗啡是阿片受体激动剂,为中枢性镇痛药。吗啡对各种疼痛均有良好的效果,对持续性
钝痛效果最好,对重度癌症疼痛也有良好的疗效。
适应证
根据世界卫生组织提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求,吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。本品为强效镇痛药,主要适用于重度癌痛患者镇痛。
药理作用
吗啡可激动μ、κ及δ型阿片受体,通过诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用,该药有很强的镇痛作用,同时也具有明显的镇静作用。吗啡还具有镇咳作用,但因其有成瘾性而不用于临床止咳。
药物起效时间
本品口服后2~3小时到达血液浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品给药后持续释放吗啡12小时,其半衰期为3.5~5小时,每隔12小时按时服用一次,癌痛患者需要按时给药。
药物联用
吗啡联合双膦酸盐类药物,适用于
肿瘤骨转移引起疼痛的晚期癌症病人。
吗啡联合丁丙诺啡或美沙酮,适用于有吗啡滥用嫌疑的慢性肌肉骨骼疼痛患者。
禁用情况
对本品中任何成分过敏禁用。
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
休克尚未纠正控制前禁用。
不建议术前使用或在术后头24小时使用。
单胺氧化酶抑制剂伴随服用或在其使用后两周内的患者禁用。
罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。
慎用情况
严重肾功能不全慎用。
痉挛性障碍慎用。
震颤性谵妄、颅内压升高慎用。
低血容量性低血压、严重肺源性心脏病慎用。
严重慢性阻塞性疾病慎用。
有药物滥用史、阿片依赖患者慎用。
年老体弱慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁止使用本品,本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,禁用于临盆产妇。
哺乳期女性
哺乳期女性禁止使用本品,本品少量经乳汁排出。
儿童
婴幼儿、未成熟新生儿禁止使用本品。儿童需在医生指导下用药,且服药时必须有成人监管,以免出现吞咽意外。
老年人
老年人应谨慎使用本品,在医生指导下用药。
不良相互作用
其他阿片类药物、抗焦虑药、镇静剂、全身麻醉剂、吩噻嗪类药物、包括催眠药或镇静剂的其他中枢神经系统抑制剂(包括苯二氮䓬类药物)、抗精神病药、抗抑郁药、酒精、肌肉松弛剂、抗高血压药和
加巴喷丁:本品可加强上述药品的作用效果,导致呼吸抑制、低血压、深度镇静,或昏迷和死亡。
单胺氧化酶抑制剂(如
吗氯贝胺):正在服用单胺氧化酶抑制剂或服用后两周内不能服用吗啡。
酒精:酒精可加强吗啡的药效,应避免同时使用。
阻断乙酰胆碱作用的药物(如抗组胺类、抗帕金森和抗呕吐药):可能与
硫酸吗啡产生相互作用,产生抗胆碱能作用。
西咪替丁:抑制硫酸吗啡的代谢,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。
香豆素类药物(如华法林):吗啡可增强香豆素类药物抗凝血作用。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
硫酸吗啡缓释片:10mg/片;30mg/片;60mg/片。
具体用法
用法
必须整片吞服,不要掰开、咀嚼或碾碎。
用量
成人每隔12小时按时服用一次,用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量,个体间可存在较大差异。
最初应用本品者,宜从每12小时服用10mg或20mg开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的。
对正在服用弱阿片类药物或已服过阿片类药物的患者,可从每12小时服用30mg开始,必要时可增加到每12小时60mg,若还需要更高剂量时,则可根据具体情况增加25%~50%。对患者而言,正确的给药剂量是12小时充分地控制疼痛,无不良反应或对不良反应耐受。
本品代替胃肠外吗啡治疗的患者应当给予充分的额外剂量,以补偿止痛作用的降低,通常情况下需要增加剂量100%。在这些患者中,需要进行个体剂量调整。
对身体虚弱或体重轻于标准的患者,初始剂量应适当减少。
老年患者适当减量。
患者如由服用本品改为其他缓释或控释剂型吗啡制剂时,必须重新调整剂量。
药物漏用
本品需要按规定时间间隔规律性给予。按时给药有助于维持稳定、有效的血药浓度。
如果发现有药物漏用,请立即联系医师或药师。
药物过量
吗啡过量使用可导致中毒反应、昏迷甚至死亡。
症状
针尖样瞳孔、骨骼肌松弛、心动过缓、
呼吸抑制、低血压、发绀、尿少,体温下降、皮肤湿冷、
肌无力、
吸入性肺炎、横纹肌溶解进展为肾衰竭、嗜睡和中枢神经系统抑制。
这些症状可进一步发展至
木僵或昏迷以及死亡。在更严重的情况下可发生循环衰竭和深度昏迷。
措施
发现上述症状,家属需要及时联系医师,由医师建立气道和设置辅助/控制通气装置。
如在一小时内大量摄入本品时,在气道被保护的情况下可以考虑口服
活性炭解救。
纯阿片类拮抗剂是阿片类过量的特异性解救药。其它治疗措施应当按需使用。
在大量过量的情况下,静脉注射
纳洛酮0.8mg。以2~3分钟的间隔重复给药,或将2mg纳洛酮加入500ml生理盐水或5%
葡萄糖(0.004mg/ml)中输注。
输注应使用先前单次推注剂量的速率,且根据患者的反应进行。但是,因为纳洛酮的作用持续时间相对较短,必须对患者进行仔细监测,直至患者可自主呼吸。本品给药后持续释放吗啡12小时,所以处理吗啡过量时应据此相应调整。
对于不太严重的过量,静脉给予纳洛酮0.2mg,如果需要,每2分钟增加0.1mg药量。
服用吗啡过量,在没有明显的呼吸或继发的循环抑制临床症状时,不应使用纳洛酮。纳洛酮应谨慎给予已知或怀疑对吗啡躯体依赖的人员。在这种情况下,阿片类作用的突然或完全逆转可能加速出现急性戒断综合征。
药物停用
长期使用患者会产生对药物的耐受性并需要逐渐提高服用剂量以控制疼痛。
长期使用该产品可导致身体依赖性,而且当治疗突然停止时就会发生戒断综合征。当患者不再需要吗啡治疗时,最好逐渐减小用药剂量以防止戒断综合征的发生。
在使用期间怀疑或已发生
麻痹性肠梗阻时,应当立即终止使用本品。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
十分常见的不良反应
恶心、便秘。
常见的不良反应
失眠、意识混乱、神经衰弱、思维混乱、头痛、头晕、肌肉不自主收缩、嗜睡、思维异常。
视觉异常、低血压、面部潮红、腹痛、厌食、食欲减退、口干、呕吐、
皮疹、
多汗症、寒战、瘙痒、出汗、虚弱、疲劳、不适。
不常见的不良反应
变态反应、兴奋、欣快、幻觉、情绪改变、兴奋、晕厥、感觉异常、癫痫发作、
肌阵挛、张力亢进、抽搐。
未知频率的不良反应
严重过敏反应、类过敏反应、思维障碍、药物依赖、烦躁不安、痛觉过敏、瞳孔缩小、高血压、咳嗽减少、胆痛、胰腺炎加剧、
输尿管痉挛。
闭经、性欲低下、阳痿、心动过缓、心动过速、药物耐受、戒断综合征、新生儿戒断综合征。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现恶心、呕吐,可根据需要合并应用止吐药。
如果出现便秘,可用适当的缓泻药治疗。
如果用药后出现严重不良反应如严重过敏反应,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
温度不超过25℃保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症患者镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。
与其它麻醉药品一样,在老年人、甲状腺机能低下者和显著的肾脏或肝脏功能损伤的患者中建议降低剂量。
未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断。
本品可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使
二氧化碳滞留,脑血管扩张的结果。
本品能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升;可使血浆淀粉酶和
脂肪酶均升高。
对有癫痫病史的患者,吗啡可降低癫痫发作的阈值。
不经胃肠途径滥用口服药物有可能导致严重的不良反应,甚至致死。
痛觉过敏表现为增加
硫酸吗啡剂量时无响应,但这种情况非常少见,特别是在高剂量时。可能需要减少硫酸吗啡的剂量或者更换阿片类药物。
本品30mg和60mg缓释片含日落黄(E110),其可引起过敏反应。已知对吗啡或任何辅料过敏的患者禁用。
不能确保不同品牌的缓释吗啡的生物等效性。因此,患者一旦被滴定至有效剂量,不可以未经临床评价地从本品改变为其它缓慢、持续或延长释放吗啡或其他强效的麻醉性镇痛剂制剂。
吗啡可不同程度地改变患者的反应,程度取决于剂量和敏感性。如果受影响,患者不应驾驶或操作机器。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。