拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂，可抑制
肿瘤细胞的增殖与存活，适用于携带神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）融合基因的成人和儿童实体瘤患者。
适应证
符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者：
携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
药物起效时间
拉罗替尼的起效时间尚不明确，在给药后约1小时达到拉罗替尼的血浆峰浓度(Cmax)，在3天内达到稳态。
药物维持时间
鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为按照推荐的剂量给药，在治疗周期药物是维持有效的。
药物联用
目前临床上没有药物联用相关的数据支持，请严格遵医嘱用药。
拉罗替尼上市了吗？
硫酸拉罗替尼胶囊和硫酸拉罗替尼口服溶液已分别于2022年4月和6月在国内获批上市。
拉罗替尼是哪种类型的药物？
拉罗替尼为治疗肿瘤的靶向药物，属于原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和 TRKC的抑制剂，适用于携带NTRK融合基因，且不存在耐药基因的实体瘤患者。
拉罗替尼能治疗哪17种癌症？
拉罗替尼的适应证为携带NTRK融合基因，且不存在耐药基因的实体瘤，没有特定的17种肿瘤这种说法。
禁用情况
对本药活性成分或任一辅料过敏者禁用。
慎用情况
严重肝功能损伤者慎用。
特殊人群用药
孕妇：尚无拉罗替尼在孕妇中使用的数据。基于作用机制，不能排除胎儿受到伤害的可能，因此最好避免在妊娠期间使用。此外，建议育龄期女性、男性（女性伴侣有生育能力且未怀孕）在本品治疗期间和末次给药后至少一个月内采取高效的避孕方法。
哺乳期女性：尚不清楚拉罗替尼及其代谢物是否经人乳汁排泄，并且不能排除对新生儿、婴儿的风险，因此，在本品治疗期间和末次给药后3天内应停止母乳喂养。
老人：不建议调整剂量。
儿童：儿童患者的推荐剂量为100mg/m2拉罗替尼(口服溶液浓度按20 mg/ml计)，每日两次，最大剂量为100mg/剂，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。
本品需在医生指导下用药，切不可擅自更改用法及用量。
剂型规格
口服液：50ml：1.0g。
具体用法
用法
口服液：口服，空腹或餐后均可。不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
用量
成人患者的推荐剂量为 100 mg 拉罗替尼，每日两次，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。
若出现3或4级不良反应时需要在医师指导下调整剂量或停药。推荐剂量调整可参见下表：
| 剂量调整 | 体表面积至少为 1.0m2的成人和 儿童患者 | 体表面积小于1.0 m2的儿童患者 |
|---|
| 第一次 | 75mg，每日两次 | 75 mg/m2，每日两次 |
| 第二次 | 50mg，每日两次 | 50 mg/m2，每日两次 |
| 第三次 | 100mg，每日一次 | 25 mg/m2，每日两次 |
药物漏用
如果漏服，在下一次预定剂量的6小时内不要补服，也不宜同时服用 2 倍剂量以弥补。如果患者服药后呕吐，不宜补服第 2 剂，应在下次计划服药时间按原剂量服用。
药物过量
症状：拉罗替尼用药过量的经验有限，用药过量的症状尚未确定。
处理方法：若患者出现药物过量，立即停止用药，及时就医，在医生指导下给予常规支持性治疗及对症治疗。
药物停用
当出现严重不良反应时，应在医生指导下停用本品。通常需要停药的严重不良反应包括：
神经系统反应：头晕、步态障碍和异常感觉；
严重肝功能损害。
白细胞计数/中性粒细胞计数降低。
若停药后不良反应在4周内未得到缓解，或三次剂量调整后仍无法耐受，则应永久停用本品。
不良反应的表现
血液系统：贫血、中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低。
神经系统：头晕、步态障碍、异常感觉。
全身反应：疲乏。
其他：体重异常增加。
不良反应的处理方法
对于所有2级不良反应，应密切监测症状，在医生指导下决定继续给药或剂量调整。
对于3或4级严重不良反应，应停用本品，直到不良反应缓解或改善至基线或1级水平。如果在4周内得到缓解，则在下一次剂量调整时恢复使用。如果不良反应在 4 周内未得到缓解，则应永久停用本品。
血液系统：定期复查血常规，如发生白细胞低下，可由医师给予升白细胞等对症治疗，必要时停药。
神经系统：及时就诊，由医师进行对症处理，症状过重需减量或停药。
肝酶升高：定期复查肝功能，必要时应用护肝药物对症治疗。若出现严重肝功能损伤，在医师指导下进行减量或停药。
胃肠道反应：一般胃肠道反应症状较轻，及时就诊，由医师进行止吐、通便等对症处理。
肌肉系统：若症状不重观察即可，若症状较重，需及时就诊，由医师进行止痛等对症处理。
药物贮存
2℃-8℃冷藏，不可冷冻，首次打开后10天内用完。
将药物放在儿童及宠物不能触及的地方。
药物相互作用
CYP3A和P-gp诱导剂：拉罗替尼与强或中效CYP3A和P-gp诱导剂(如
卡马西平、苯巴比妥、
苯妥英、
利福布汀、
利福平或圣约翰草)联合给药，可能会降低拉罗替尼的血浆浓度，应避免合用。
与强CYP3A4抑制剂联合给药时，本品剂量应降低50%。在抑制剂停用3至5个消除半衰期后，应恢复到给予CYP3A4抑制剂之前服用的本品剂量。
CYP2B6 底物：拉罗替尼可诱导CYP2B6，与CYP2B6底物(如安非他酮、依非韦伦)联合给药，可能降低其暴露。
PXR 调节酶底物：拉罗替尼是PXR调节酶(如CYP2C 家族和UGT)的弱诱导剂。拉罗替尼与CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19底物(如
瑞格列奈、华法林、
甲苯磺丁脲或
奥美拉唑)联合给药，可能降低其暴露。
激素避孕药：尚不清楚拉罗替尼是否可能降低全身作用性激素避孕药的有效性。因此，建议使用全身作用性激素避孕药的女性增加屏障避孕法。
其他
拉罗替尼会引起肝酶升高，ALT和AST升高主要发生在治疗的前3个月。在首次给药前和治疗前3个月应每月一次监测肝功能，然后在治疗期间定期监测，对转氨酶升高的患者进行更频繁检测。
避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服。葡萄柚中含有呋喃香豆素，是重要的CYP3A4的抑制剂，会影响拉罗替尼的代谢，导致体内拉罗替尼浓度增高。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
