本品为ⅠA类抗心律失常药,可抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,从而纠正心律失常。
也可抑制钙离子内流,降低心肌收缩力,通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体,产生扩血管及降血压作用。
适应证
药物起效时间
本品口服后吸收快而完全,口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用。
药物维持时间
本品口服后药效持续约6小时。半衰期(t
1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时,
肝功能不全者延长。
药物联用
异丙肾上腺素:本品与其联用,对Q-T间期延长导致的扭转性室速有利,但可能加重本品过量所致的心律失常,必须严格监护下使用。如需要联用,应加强对心律失常的监测。
胺碘酮:
奎尼丁联合胺碘酮治疗持续性心房颤动,转复时间短、转复率高、无严重不良反应,奎尼丁联合胺碘酮是治疗房颤的一种安全、有效的方法。
奎尼丁的作用机制是什么样的?
奎尼丁属于ⅠA类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用。主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。可抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,降低兴奋性。
其次本品可抑制钙离子内流,降低心肌收缩力,通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体,产生扩血管及降血压作用。
禁用情况
对本药过敏者禁用。
严重肝或肾功能损害患者禁用。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
轻度至中度肝或肾功能损害患者慎用。
心动过缓患者慎用。
低血压患者(心律失常所致患者除外)慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用(最好不使用本药)。
特殊人群用药
孕妇:应用该药的安全性和有效性没有相应研究。该药可通过胎盘屏障,仅用于必须使用
奎尼丁的孕妇。
哺乳期女性:该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量,因此哺乳期妇女最好不服用该药。
儿童:奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论,必须在医生监护下使用。
老年人:奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切,应严格遵医嘱用药,并加强监测。
不良相互作用
谨慎联用
其他抗心律失常药:如维拉帕米、胺碘酮,合用时,可致作用相加,可使本品血药浓度上升。联用时应注意监测,避免发生严重不良反应。
口服抗凝药:如华法林,两者合用时,可使
凝血酶原进一步减少,也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。
肝药酶诱导药:如苯巴比妥及
苯妥英纳,可以增加本品的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,联用时应酌情调整本品的剂量。
地高辛、洋地黄、洋地黄毒苷:本品可使地高辛血清浓度增高,以致达中毒水平,也可使洋地黄毒苷血清浓度升高,故联用时应监测血药浓度,酌情调整地高辛的剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。
抗胆碱药:如阿托品、
山莨菪碱等,本品可增加抗胆碱能效应,应酌情调整抗胆碱药剂量。
拟胆碱药:如乙酰胆碱、毛果芸香碱,本品能减弱拟胆碱药的效应,应按需调整剂量。
筒箭毒碱、
琥珀胆碱、
泮库溴铵:本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵的
呼吸抑制作用增强及延长,要谨慎联用,酌情调整神经肌肉阻滞药剂量。
尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等:可增加肾小管对本品的重吸收,以致常用量就出现毒性反应,联用时要加强监测,必要时减少本药用量。
降压药如
氨氯地平、扩血管药如
硝酸甘油、β受体阻滞剂如
美托洛尔:联用时,本品可加剧上述药物的降压及扩血管作用;与β受体阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。必要时需要调整用药剂量。
利福平:可增加本品的代谢,使血药浓度降低,如有必要可增加本品用量。
异丙肾上腺素:可能加重本品过量所致的心律失常,但对Q-T间期延长致的扭转性室速有利。如需要联用,应加强对心律失常的监测。
剂型规格
片剂:0.2g/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。
与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。
用量
提示:成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。成人处方极量为每日3 g(一般每日不宜超过2.4 g),应分次给予。
成人常用量:1次0.2~0.3g,每日3~4次。
用于转复
心房颤动或
心房扑动,第1日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效且无不良反应,第2日增至每次0.3g,每2小时1次,连续5次;如仍无效且无不良反应,第3日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。
恢复窦性心律后改为维持量,1次0.2~0.3g,每日3~4次。
小儿常用量:每次按体重6mg/kg,或按体表面积180mg/m2,一日3~5次。
药物漏用
服用本品期间,如发生漏服,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断是否需要补服。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
注意不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物中毒。严格按照特定要求服药,才能真正发挥药物治疗作用,应尽量避免漏服药物。
药物过量
危害:幼儿单次口服
奎尼丁超过5g可引起死亡。药物过量急性期最常见的是
室性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、头痛、
谵妄、视物模糊、
复视、畏光等。
处理措施:应立即减量或停药,对症治疗。服用奎尼丁过量引起
室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁,立即电转复,必要时安装临时起搏器。
药物停用
遵医嘱用药后,症状缓解或消失,可遵医嘱停止用药。
连续服用本药3~4日仍无效或出现毒性反应,应停用本药。
发生严重的金鸡纳反应、过敏反应、特异质反应,要立即停药。
服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁。
奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发生严重不良反应。
不良反应的表现
心血管系统
本品有促心律失常作用,原有心脏病患者,容易产生心脏停搏及传导阻滞,也可发生室性早搏、
室性期前收缩及
心室颤动。
心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。
心电图Q-T间期明显延长,诱发
室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。
本品可使血管扩张产生低血压。
个别患者可发生脉管炎。
胃肠道及肝脏系统
恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降。
小叶性肝炎及食管炎。
金鸡纳反应
一般与剂量有关。
耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。
视力障碍如视物模糊、畏光、
复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。
听力障碍。
发热、局部水肿、眩晕、
震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。
特异质反应
与剂量无关。
头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、
呼吸抑制或停止。
过敏反应
与剂量无关。
各种
皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。
肌肉骨骼系统
使肌酸磷酸激酶(CPK)增高。
血液系统
血小板减少、
急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。
不良反应的处理方法
心血管系统不良反应
用药期间应加强心电图检测,一旦出现心律失常,要及时处理,如QRS间期超过用药前20%应停药。一旦发生心室颤动、室性心动过速要立即进行电除颤等抢救。
发生奎尼丁晕厥,应立即停药,纠正
电解质紊乱。也可静脉滴注
异丙肾上腺素或安装心脏起搏器控制尖端扭转型室性心动过速。
出现心室停博及传导阻滞,可静脉滴注异丙肾上腺素或去甲肾上腺素,仍无效可安置临时起搏器。
用药期间加强血压监测,出现低血压,要注意多休息,变化体位时应动作轻缓。
发生脉管炎,可局部外用红霉素软膏等,结合口服抗生素缓解症状。
胃肠道及肝脏不良反应
用药期间出现恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降等不良反应,症状较轻者注意清淡饮食,少食多餐,症状严重者及时告知医生,酌情减量或换药。
金鸡纳反应
一旦出现耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红、视力障碍、听力障碍等应停药,注意休息,并对症处理。
特异质反应
一旦出现头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止,要立即停止用药,积极纠正休克,给予呼吸机辅助呼吸等。
过敏反应
一旦出现过敏反应,立即停药,给予药物如
氯雷他定、
地塞米松、泼尼松等治疗。
肌肉骨骼系统
出现肌肉酸痛、肌肉无力症状要注意休息。症状持续加重,要及时告知医生处理,酌情减量或换药。
血液系统
用药期间加强对血常规的监测,发现血小板减少、粒细胞减少时积极处理,患者日常应注意安全,避免发生磕碰外伤,以防引起出血。日常应避免到人群密集的地方,以减少发生感染的风险。
其他
长期用药需监测肝、肾功能。若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。
药物贮存
密闭,干燥处保存。
请将本品置于儿童不能触及的地方。
其他
用药前后及用药时应检查或监测血压、
心电图、白细胞及血小板计数、心功能、
血清钾浓度、肝功能及肾功能。
对于有用药指征,但血压偏低或处于休克状态的患者,应先提高血压、纠正休克,然后再用本药。如血压偏低是由于心动过速、心排血量低所致,则应在升高血压的同时使用本药。
心房颤动的患者心律转至正常时,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,应严密观察。
当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。
转复
心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或β阻滞剂,以免室率过快。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。