本品是一种氮杂肽类人类免疫缺陷病毒（HIV-1）蛋白酶抑制剂，选择性地抑制人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成[1] 。
本品与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗成人和3个月及以上体重至少5kg的儿科患者的HIV-1感染。
适应证
本品与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染[1] 。
药物起效时间
本品可被人体迅速吸收，达到药物峰浓度大约是2.5小时。服药4～8日后，达到稳态 。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其半衰期为7小时，每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
既往接受过抗逆转录病毒治疗的患者如先前的病毒学无效，则推荐本品与
利托那韦联合用药
[1] 。
本品与依非韦仑联用治疗初治患者（既往未接受过治疗的患者），可以起到更好地抑制病毒繁殖的效果[1] 。
禁用情况
3个月以下的婴儿禁用。
严重肝损害患者禁用。
慎用情况
轻度到中度肝损害患者慎用。
老年患者慎用。
对有传导系统病变（如：明显的Ⅰ度传导阻滞或Ⅱ度至Ⅲ度传导阻滞）的患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
有潜在乙型肝炎或丙型肝炎病毒感染或转氨酶明显升高的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用。虽然有研究表明，当在怀孕期间和整个哺乳期间给大鼠服用阿扎那韦时，观察到可逆的新生儿生长迟缓。
使用该药和核苷类似物的孕妇有发生乳酸酸中毒综合征和高胆红素血症的潜在风险。
哺乳期妇女
美国疾病控制与预防中心（CDC）建议，为了避免产后人类免疫缺陷病毒（HIV）传染的危险，感染人类免疫缺陷病毒（HIV）的母亲不要进行母乳喂养。
尚不清楚本品是否可以经人乳分泌。因为存在将人类免疫缺陷病毒（HIV）传染给受乳儿和发生严重药物不良反应的可能，应指导正在接受本品治疗的母亲不要哺乳。
儿童
本品治疗儿科患者的最佳剂量方案尚未确立。由于存在发生核黄疸的危险，本品不能用于3个月以下的婴儿患者。
老年人
本品临床研究所入选的65岁及以上患者数目有限，不足以判断在老年患者的疗效是否不同于年轻患者。由于老年患者肝、肾、心功能减退以及合并其他疾病或应用其他药物可能性较高，应用本品时要谨慎。
不良相互作用
禁止联用
本品禁止与高度依赖CYP3A清除的药物和由于联合用药使血浆浓度升高可能引起严重的和（或）威胁生命的不良事件的下列药物合用。
苯二氮类药物：如咪达唑仑、三唑仑。
胃肠道动力药：如西沙比利。
不推荐联用
抗分枝杆菌类药物：如
利福平与本品合用，可以导致治疗无效或出现耐药性。
抗
肿瘤药物：如伊立替康与本品合用，本品干扰伊立替康代谢，导致伊立替康毒性增加。
HMG-CoA还原酶抑制剂：如
洛伐他汀、
辛伐他汀与本品合用，可能出现包括横纹肌溶解症在内的
肌病等严重反应。
蛋白酶抑制剂：如
茚地那韦和本品均与间接（非结合）胆红素升高血症有关。这些药物的联合应用尚未进行研究，所以不推荐本品与茚地那韦联合应用。
质子泵抑制剂：如
奥美拉唑、
兰索拉唑与本品同时应用，可明显降低本品的血浆浓度并减少其疗效，不推荐同时应用。
中草药：如St.John’s wort（金丝桃属植物提取成分）不应与本品同时应用，因为同时应用预期会降低本品的血浆浓度，可能会导致失效和耐药性发生。
曲唑酮：本品可升高曲唑酮的血药浓度，引起恶心、头晕、低血压等，合用时应减少曲唑酮的剂量。
5型磷酸酯酶抑制剂：如西地那非、
他达拉非、伐地那非，本药可升高上述药物的血药浓度，导致低血压、晕厥、视觉改变等不良反应。
剂型规格
胶囊剂：100mg/粒；150mg/粒；200mg/粒。
具体用法
用法
成人：口服，本品必须进食时服用。
用量
初治患者（既往未接受过治疗的患者）：
阿扎那韦400mg（2粒200mg胶囊），每日1次，进食时服用。
与其他药物联用：
利托那韦：经治患者（既往接受过治疗的患者）推剂量为阿扎那韦一次300mg、利托那韦一次100mg，均为每日1次。
利托那韦、依非韦伦：初治患者推荐剂量为阿扎那韦一次300mg、利托那韦一次100mg、依非韦伦一次600mg，均为每日1次。
利托那韦、富马酸
替诺福韦：推荐剂量为阿扎那韦一次300mg、利托那韦一次100mg、富马酸替诺福韦一次300mg，均为每日1次。
药物漏用
本品每日服用1次，如果漏用，想起时立即服用，将这个时间定为每日服用药物的新时间即可。
药物过量
过量危害：本品人体急性药物过量的经验有限。在大剂量导致高药物暴露时，患者可以出现高间接（非结合）胆红素血症（无相关的肝功能检查改变）所致的
黄疸或
PR间期延长
[1] 。
处理措施：本品过量时的治疗应该包括全身性支持措施（包括
生命体征监测和
心电图）和观察患者的临床状况。必要时应该采取催吐或洗胃措施以清除胃内尚未吸收的药物。
服用
活性炭也有助于去除未吸收药物。尚无用于本品过量的特定解毒药。
药物停用
在用本品治疗后如果出现严重
皮疹，应该中止本品治疗。
若出现肾结石和（或）胆结石的症状或体征，应考虑暂时停药或停止治疗。
若出现与胆红素升高相关的黄疸或
巩膜黄染，应考虑换用其他抗逆转录病毒药。
出现高血糖时，有时可能需要停止使用本品，具体是否停用本药应由医生根据患者情况判断。
不良反应的表现
初治患者及经治患者的治疗期急性不良反应
全身症状：表现为头痛。
神经系统：表现为头晕、失眠、外周神经症状。
经治患者接受包含阿扎那韦的联合方案治疗后的不良反应
生殖系统和乳房：突破性出血或点滴出血；乳房疼痛、压痛、增大、溢液；外阴阴道使用部位不适包括烧灼、刺痛和生殖道瘙痒；阴道溢液；
子宫内膜增生。
胃肠道：恶心、呕吐、腹胀、腹痛、胰腺炎。
神经系统：头昏、头痛、偏头痛、紧张、脑血管意外或卒中。
肌肉、骨骼和结缔组织：关节痛、小腿痉挛。
精神障碍：性欲改变、情绪异常、易怒、抑郁、痴呆。
全身性疾病和给药部位情况：水肿。
皮肤和皮下组织：脱发、黄褐斑或黑斑、
多毛症、瘙痒、皮疹、多形性红斑、
结节性红斑。
良性和恶性肿瘤（包括囊肿和
息肉）：乳腺癌、卵巢癌、乳腺纤维囊性变、
子宫内膜癌、肝脏血管瘤增大。
免疫系统：荨麻疹、血管神经性水肿等过敏反应。
眼：隐形眼镜不耐受。
心脏：心肌梗死。
内分泌系统：青春期早熟。
检查反应：体重增加或降低、
甘油三酯增加、血压升高。
不良反应的处理方法
皮肤及其附属器官不良反应：用药过程中应注意观察临床症状，出现轻度至中度皮疹者，本品给药常不受影响。如果出现严重皮疹应中止本品治疗。
出现瘙痒时应避免抓挠；出现脱发、黄褐斑或黑斑、多毛症、多形性红斑、结节性红斑时，需及时就医进行对症治疗，必要时可给予停药。
消化系统不良反应：用药过程中应注意观察临床症状，出现恶心、黄疸或巩膜黄染、呕吐、腹泻、腹痛等症状时，可遵医嘱服用止吐、止泻的药物。出现黄疸或巩膜黄染、剧烈腹痛时，应立即就医对症治疗或停药。
生殖系统和乳房等不良反应：用药过程中出现突破性出血或点滴出血，乳房疼痛、压痛、增大、溢液，外阴阴道使用部位刺痛和生殖道瘙痒，阴道溢液等症状时，需及时就医进行对症治疗。
肌肉、骨骼和结缔组织不良反应：用药过程中如出现关节痛、小腿痉挛，可应用止痛药物，并及早就医进行对症治疗。
精神障碍不良反应：用药过程中出现性欲改变、情绪异常、易怒、抑郁、痴呆症状时，需及时就医进行对症治疗及停药处理。
代谢和营养：用药过程中不要直接服用葡萄糖，以免出现葡萄糖不耐受的情况。
眼：用药过程中不要佩戴隐形眼镜，以免出现隐形眼镜不耐受。
心脏：用药过程中如突然出现心前区压榨性疼痛或憋闷感，可能是出现了心肌梗死，需要立即就医急救。
用药过程中注意监测血压，如出现血压升高，应在医生的指导下应用降压药物进行治疗；出现体重增加或降低、甘油三酯增加时，应定期监测体重及甘油三酯，必要时可停药处理。
药物贮存
本品应于25℃保存。
其他
研究发现，本品可能使某些患者的
心电图PR间期延长，应注意心脏监护。
本品主要经肝脏代谢，具有轻、中度肝损害的患者应用时易发生药物蓄积，注意调整剂量。
使用本药前，伴有潜在乙型肝炎或丙型肝炎病毒感染或肝酶明显升高的患者，应于治疗前和治疗期间监测肝功能。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
