硫酸阿托品进入人体后,分解为阿托品起效。阿托品为典型的 M 胆碱受体阻滞剂,主要用来解除
平滑肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善微血管循环和抑制腺体分泌,并扩大瞳孔,升高眼压,兴奋呼吸中枢。
本品大剂量使用时可解除副交感神经对心脏的抑制,使心率加快。常用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等。
适应证
片剂、注射液
适用于抢救感染中毒性休克。
适用于治疗有机磷农药中毒,常与解磷定合用。
适用于缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、
肾绞痛、
胆绞痛、胃及
十二指肠溃疡、膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
适用于麻醉前给药,减少体液分泌,特别是呼吸道黏液分泌,也可用于严重盗汗和流涎症。
适用于迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
适用于治疗
帕金森病患者的强直及
震颤症状,可控制流涎和出汗过多。
适用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度
房室传导阻滞。
眼膏、眼用凝胶
适用于在做视力或眼部检查前对眼睛进行散瞳以及在白内障手术前后使用。
药物起效时间
注射液:可以肌肉注射,皮下注射,也可以静脉注射。如果肌肉注射, 15~20分钟达到血药浓度峰值,一般在此之前起效。静脉注射在5分钟内起效。皮下注射无关数据。
眼膏、眼用凝胶:眼部使用,一般在30分钟内起效。
片剂:口服易吸收,一般在1~2小时达到血药浓度峰值,一般在此之前已起效,即1小时内起效。
药物维持时间
片剂、注射剂:除对眼睛药效可维持72小时外,对其他器官的药物维持时间约4~6小时。
眼膏、眼用凝胶:扩瞳效果可持续7~10天,调节麻痹可持续7~12天。
药物联用
硫酸阿托品可与盐酸地芬诺酯制成复方地芬诺酯片等复方制剂,用于急慢性功能性腹泻及
慢性肠炎。
硫酸阿托品眼膏如何保存?
首先应避光保存。每次取药应快开、快盖,用后盖紧。还应该在20℃以下的环境贮存。
儿童可以长期使用低浓度阿托品眼膏吗?
儿童长期使用低浓度阿托品眼膏的安全性和有效性数据不充分。
有研究显示,规律使用低浓度阿托品眼膏/凝胶可有效控制近视的进展速度,可有效治疗假性近视。
从安全性角度出发,阿托品眼膏/凝胶用于近视控制,短期使用暂未发现严重安全风险;但长期使用安全性和有效性数据不充分。
建议在医生指导下使用阿托品眼膏,儿童家长不应自行选购使用。
禁用情况
片剂、注射液
前列腺肥大者禁用。
心动过速者禁用。
高热者禁用。
急性五氯酚钠中毒者禁用。
眼膏
青光眼禁用。
前列腺肥大禁用。
痉挛性瘫痪禁用。
对本品及颠茄过敏者禁用。
老年人禁用。
眼用凝胶
青光眼禁用。
前列腺肥大禁用。儿童脑外伤禁用。
慎用情况
片剂、注射液
脑损害者慎用,特别是儿童。
婴幼儿慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛患者慎用。
前列腺增生引起的尿路感染及尿路阻塞性疾病慎用
老年人慎用,尤其夏天。
腹泻患者慎用。
胃溃疡病患者慎用。
眼膏
眼压异常或窄角、浅前房眼患者慎用。
年龄>40岁者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用
儿童慎用。
眼用凝胶
眼压异常或窄角、浅前房眼患者慎用。
年龄>40岁者慎用。
孕妇慎用。
儿童脑外伤者禁用。
哺乳期女性慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
片剂、注射液
孕妇:慎用。静脉注射会导致胎儿心动过速,对孕妇的安全性尚不明确。因此,只有在获益大于风险时,孕妇可遵医嘱使用本药。
哺乳期女性:慎用。本药可分泌至乳汁,并有抑制泌乳的作用。
儿童:在医生指导下使用,脑损害者慎用。婴幼儿对本品的毒性反应极敏感,应用时要严密观察。
老人:本品用于老年人时容易引起汗液分泌减少,影响散热,故老年人慎用,尤其是夏天。使用必须在医生指导下使用。
眼膏
孕妇:药物可能会吸收进入人体,因此孕妇慎用。
哺乳期女性:由于药物可能会进入乳汁中,因此要慎用,使用时要暂停哺乳,或者哺乳期不使用该药。
儿童:慎用,儿童脑外伤者禁用。
老人:老年人禁用硫酸阿托品眼膏。
眼用凝胶
孕妇:药物可能会吸收进入人体,因此孕妇慎用。
哺乳期女性:由于药物可能会进入乳汁中,因此要慎用,使用时要暂停哺乳,或者哺乳期不使用该药。
儿童:慎用,儿童脑外伤者禁用。
老人:老年人慎用。
不良相互作用
片剂、注射液
与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等联合使用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
与
金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、
扑米酮、
普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药联合使用时,阿托品的毒副反应如视力模糊、口干可加剧。
与
甲氧氯普胺并用时,后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。
眼膏、眼用凝胶
硫酸阿托品眼膏、眼用凝胶剂应谨慎与三环类抗抑郁药、H1-受体阻断药、抗胆碱类的抗
帕金森病药、吩噻嗪类抗精神病药等联用,否则可加重
尿潴留、便秘、口干等不良反应。
剂型规格
片剂:0.3mg/片。
注射液:1ml:0.5mg;1ml:1mg;1ml:2mg;1ml:5mg;1ml:10mg;2ml:1mg;2ml:10mg;5ml:25mg。
眼膏:1%(2g:20mg)。
眼用凝胶:1%(5g:50mg)。
具体用法
用法
注射剂:皮下、肌内或静脉注射。
片剂:口服。
眼膏:涂于眼睑内。
眼用凝胶:滴于结膜囊内。
用量
片剂
成人常用量:一次0.3~0.6mg,一日3次。最大量:一次1mg,一日3mg。
小儿常用量:按体重0.01~0.02mg/kg,每日三次。
注射剂
皮下、肌肉或静脉注射常规剂量
成人常用量:每次0.3~0.5mg,一日0.5~3mg。单次最大量:2mg。
儿童皮下注射:每次0.01~0.02mg/kg,一日2~3次。
儿童静脉注射:用于治疗
阿-斯综合征,每次0.03~0.05mg/kg,必要时15分钟重复1次,直至面色潮红,循环好转、血压回升,延长间隔时间至血压稳定。
治疗心律失常:静脉注射0.5~1mg,按需可1~2小时一次,最大用量为2mg。
解毒:①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射1~2mg,15~30分钟后再注射1mg,如患者无发作,按需每3~4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1~2mg(严重有机磷中毒时可加大 5~10倍),每 10~20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2~3天。
抗休克改善微循环:成人一般按体重0.02~0.05mg/kg,用 50%
葡萄糖注射液稀释后于5~10分钟静注,或用葡萄糖水稀释后静滴。每10~20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注0.03~0.05mg/kg。
感染中毒性休克:成人静注一次1~2mg,小儿0.02~0.05mg/kg;15~30分钟一次,2~3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药。
麻醉前给药:成人术前0.5~1小时,肌内注射0.5mg。小儿皮下注射用量为:体重3kg以下者为0.1mg,7~9kg为0.2mg,12~16kg为0.3mg,20~27kg为0.4mg,32kg以上为0.5mg。
眼膏
一日三次,涂于眼睑内。
眼用凝胶
一次1滴,滴于结膜囊内,一天3次。或遵医嘱。
药物漏用
片剂:如果忘记服药时,应尽快服用药品。但如果已经接近下次服药时间(小于用药间隔的1/2),则不用补服,按照原来时间服用下一次剂量。切记不可一次服用两倍剂量。
眼膏、眼用凝胶:在治疗眼部炎症的情况发现漏用后距离下次用药时间超过标准用药时间间隔的一半,可以尽早补充滴用。发现漏用后距离下次用药时间小于标准用药时间间隔的一半,则应跳过本次用药,下次正常用药即可。
在缓解近视以及眼部检查的情况即查即用。
注射剂一般由医生护士掌控,一般不会发生漏用。
药物过量
片剂以及注射液
一般情况下,口服日极量3mg,皮下或静脉注射每次极量2mg。用量超过5mg时,就会引起中毒。最低致死量成人约80~130mg,儿童约为10mg。
过量症状
心血管系统症状:患者可能会发生心律失常,皮肤血管显著扩张,可产生潮红温热。
神经系统症状:可致记忆力功能不全,发生精神混乱。出现焦虑不安、多言、胡言乱语,出现幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可出现昏迷及呼吸麻痹。
消化系统症状:过度松弛内脏平滑肌导致腹胀、排便困难等。
呼吸系统症状:可使呼吸速度及深度增加,容易造成
呼吸性碱中毒,严重的可导致死亡。
处理措施
因过量使用阿托品导致的症状可通过停药以及适当使用毛果芸香碱缓解,必要时需要紧急抢救。
眼膏、眼用凝胶
过量症状:可以出现视物模糊、面红、皮肤发热等症状。
处理措施:一般出现不良反应要立即清洗掉药物,一般停药后可以恢复正常,如果误服要立即紧急抢救。
药物停用
如果出现过敏及其他严重不良反应,应立即停药。
如果出现视力模糊或口干,应在医生指导下停药。
阿托品不可以随意停药,可能会导致原有症状复发、加重等情况。
使用眼膏后若出现眼睑过敏反应或
接触性皮炎应该立即停药。
病情好转,如血压稳定后,可在医生指导下停药。
不良反应的表现
注射液、片剂
当使用注射液到0.5mg,片剂到0.3~0.6mg(1~2片)时,可导致轻微心率减慢,略有口干和少汗。
当使用注射液到1mg,片剂到0.9mg(3片)时,可导致口干,心率加快,瞳孔轻度扩大。
当使用注射液到2mg,片剂到1.8mg(6片)时,可导致心慌,显著口干,瞳孔扩大,有时候出现视物模糊。
当使用注射液5mg,片剂到4.8mg(16片)时,上述症状更加严重,伴有言语不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少。
当剂量达到10mg以上:上述症状更加严重,脉搏跳的快而弱,神经兴奋现象严重,呼吸加深加快,出现胡言乱语,幻觉,惊叫、抽搐等。
严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹。
眼膏、眼用凝胶
眼部:眼部用药后可能产生视力模糊,短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光。少数病人眼睑出现发痒、红肿、结膜充血等过敏现象。
其他:因全身吸收出现口干,皮肤、黏膜干燥,发热,面部潮红,心动过速等现象。
不良反应的处理措施
注射液、片剂
出现低血压、心律失常,甚至发生心动过速、室颤,则要严格控制药量,加强对心率的监测。
如果出现恶心、眩晕、晕厥、呕吐、虚弱、动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、
谵妄等症状,应立即停药,并遵医嘱适当使用胆碱能受体激动剂如毛果芸香碱。
眼膏、眼用凝胶
如果出现视力模糊,短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑发痒、红肿、结膜充血等症状。应立即停药,及时就医,遵医嘱选择其他药物治疗。
如因全身吸收出现口干,皮肤、黏膜干燥,发热,面部潮红,心动过速等症状,应立即停药,并适当遵医嘱使用胆碱能受体激动剂如毛果芸香碱、
新斯的明等缓解上述不适症状。
药物贮存
注射液:密闭保存。
片剂:遮光、密闭保存。取药后要快速把瓶盖拧紧,避免药物与空气长时间接触。
眼膏:要密闭,置阴凉(不超过20℃)、干燥处保存。
眼用凝胶:要遮光、密闭,在凉暗处(避光不超过20℃)环境中保存。开封后,最多可使用四周。
放置于儿童触摸不到的位置。
其他
眼膏、眼用凝胶:阿托品类扩瞳药对正常眼压无明显影响,但对眼压异常或窄角、浅前房眼患者,应用后可使眼压明显升高而有激发
青光眼急性发作的危险。故对这类病例和40岁以上的病人不应用阿托品眼膏/眼用凝胶。
眼膏、眼用凝胶:用药后可能会出现视力模糊,特别是看近物体,此时应该避免开车、使用机器和进行其他任何有危险的活动。用药后瞳孔散大畏光,可在阳光和强烈灯光下戴太阳眼镜。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。