本品是口服降糖药,是一种高选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
本品通过选择性抑制DPP-4活性而升高内源性
胰高血糖素样肽-1浓度和活性,发挥降糖作用,临床上常用于
2型糖尿病的单药治疗或联合治疗[1-4]。
适应证
本品在饮食和运动基础上,可单独或联合其他降糖药改善2型糖尿病患者的血糖控制。
单药治疗:本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用:当单独使用
盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与磺脲类药物联用:本品配合饮食控制和运动,用于改善经一种磺酰脲类药物单药治疗或经一种磺酰脲类药物联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
与
胰岛素联用:本品配合饮食控制和运动,用于改善胰岛素单药治疗或胰岛素联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
药物起效时间
本品口服后1~4小时达血药峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期约为12.4小时,每日用药1次,请遵医嘱用药。
药物联用
磷酸
西格列汀片联合二甲双胍,配合饮食和运动治疗,可用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。
磷酸西格列汀片联合磺脲类药物如
格列吡嗪,配合饮食和运动治疗,可用于改善经一种磺酰脲类药物单药治疗或经一种磺酰脲类药物联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片联合胰岛素,配合饮食控制和运动,用于改善胰岛素单药治疗或胰岛素联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片、二甲双胍、磺脲类或胰岛素组成三联治疗,配合饮食和运动治疗,可用于2型糖尿病患者。
磷酸西格列汀片长期吃有危害吗?
本品可长期服用,同时也会有一定的副作用,主要包括消化系统反应、肝肾功能异常、低血糖等,应在医生的指导下用药。
消化系统反应:恶心、腹痛,严重时可能引起呕吐腹泻。
肝肾功能异常:肝酶升高、肾脏功能减退等。
糖尿病患者应定期进行血糖监测,在医生的指导下规律用药。切勿擅自用药。
禁用情况
对本品中任何成分过敏者禁用,
1型糖尿病患者禁用,
糖尿病酮症酸中毒禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇用药
不建议孕妇使用本品。本品在孕妇中使用的安全性未知。在动物实验中,大剂量的
西格列汀可能导致后代体重变化。然而,动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。
哺乳期女性用药
哺乳期女性不宜使用本品。西格列汀能够从哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知西格列汀能否在人类乳汁中分泌。
儿童用药
尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
老年人用药
老年人不需要依据年龄进行剂量调整,但更易存在肾功能不全,对于肾功能不全的老年患者需要进行剂量调整。
不良相互作用
地高辛:联用时,地高辛的血药浓度略微升高,但无需调整剂量。
胰岛素或胰岛素促泌剂(如磺酰脲类):联合使用时,与磺酰脲类或胰岛素合用的安慰剂相比低血糖的发生率增加。因此,可能需要使用较低剂量的磺酰脲或胰岛素以降低发生低血糖的风险。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
磷酸
西格列汀片:25mg/片;50mg/片;100mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。本品可与或不与食物同服。
用量
本品单药治疗或与其他降糖药联用时,推荐剂量为100mg,每日1次。
当本品与一种磺脲类药物或
胰岛素联合用药时,需考虑降低剂量磺脲类药物或胰岛素的剂量,以降低磺脲类药物或胰岛素导致的低血糖风险。
肾损害的患者:
在开始本品治疗前应评估肾功能,并在开始治疗后应进行定期评估。
轻度肾损害患者(
肾小球滤过率[eGFR]≥60mL/min/1.73m
2且<90mL/min/1.73m
2)服用本品时,不需要调整剂量。
中度肾损害的患者(eGFR≥45mL/min/1.73m2且<60mL/min/1.73m2)服用本品时,不需要调整剂量。
中度肾损害的患者(eGFR≥30mL/min/1.73m2且<45mL/min/1.73m2)服用本品时,剂量调整为50mg,每日1次。
重度肾损害的患者(eGFR≥15mL/min/1.73m
2且<30mL/min/1.73m
2)或终末期肾病患者(eGFR<15mL/min/1.73m
2),包括需要血液透析或
腹膜透析的患者:服用本品时,剂量调整为25mg,每日1次。服用本品不需要考虑透析的时间。
药物漏用
规律服用此药时,则请于忘记服药时立即服药。但若已接近下次服药时间时,请直接服用下次之剂量即可,切勿一次或短期间服用两次剂量。
药物过量
心电图异常
症状:心电图QTc 间期有轻微延长。
措施:出现药物服用过量时,可采用通常的支持措施,如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。
如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间,尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。
药物停用
如果怀疑出现胰腺炎(持续性的,重度腹痛),则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。
应告知患者
心力衰竭的典型症状,在出现相应症状时立即向医生报告。如果发生心力衰竭,应根据当前的治疗标准进行评价处理,考虑停用。
如怀疑发生超敏反应,停止使用本品,评估是否有其他潜在的原因,采用其他方案治疗糖尿病。
须告知患者在接受本品治疗的同时报告是否出现水疱或破溃。如果怀疑为
大疱性类天疱疮,则应停止本品用药,并考虑转诊至皮肤科医生,以便进行诊断并适当治疗。
有服用西格列汀后发生重度和失能性关节痛的报道,如果本品引起重度关节疼痛,应停药。
不良反应的表现
超敏反应,包括过敏反应、
血管性水肿、
皮疹、荨麻疹、
皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。
急性胰腺炎,包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎。
肝酶升高、肾脏功能减退、包括急性肾功能衰竭。
胃肠道反应:便秘、呕吐。
疼痛:头痛、重度和失能性关节痛、肌肉痛、四肢痛、
背痛。
口腔:口腔溃疡、口腔炎。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现胰腺炎、
心力衰竭、重度关节疼痛、大疱性类天疱疮等严重不良反应,请立即停药,并前往医院进行治疗。
药物贮存
30°C以下保存。
除非药品另有标示使用期限外,一般效期为开封后三个月。
药品请置于室温保存,避免存放于高温或潮湿处。
请将本品放在儿童不易接触的位置。
其他
在具有
心力衰竭高风险的患者中,应在起始治疗前评估风险和获益,如既往有心力衰竭病史和肾功能损伤病史,治疗期间需观察患者的症状和体征。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。