药物介绍
利扎曲坦是5-羟色胺1(5-HT1D)受体激动药。临床主要用于治疗急性偏头痛,对有或无先兆及与月经相关的偏头痛,能减轻头痛、逆转功能性障碍,不适用于预防偏头痛、不适用于半身不遂或
基底动脉型偏头痛患者。
药物警戒:据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道,日本厚生劳动省(MHLW)及药品和医疗器械管理局(PMDA)宣布,普坦(曲坦)类药物的说明书应进行修订,增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例,不能排除药物与事件之间的因果关系。
制剂规格
利扎曲坦有好几种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
利扎曲坦片剂:5毫克;10毫克。
利扎曲坦口腔崩解片:5毫克;10毫升。
利扎曲坦胶囊:5毫克。
用途
利扎曲坦用于治疗急性偏头痛。
利扎曲坦用于治疗有或无先兆及与月经相关的偏头痛。
利扎曲坦能减轻头痛、逆转功能性障碍。
如何用药
利扎曲坦为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
成人剂量:口服5毫克或10毫克,无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5~10毫克,最高剂量为每天30毫克。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
成人预防性服用
普萘洛尔的患者:初始剂量为5毫克,无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5毫克,最高剂量为每天15毫克。
6~17岁儿童患者的用药剂量:应根据儿童的体重调整用药剂量,体重<40kg者为5毫克,体重≥40kg者为10毫克, 6~17岁儿童患者在24小时内使用一次以上
苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
使用普萘洛尔患者的剂量调整:体重≥40kg同时使用普萘洛尔的儿童患者本品推荐剂量为5毫克(24小时内最大用药量为5毫克),体重<40kg正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者,不推荐使用本品。
用药须知
禁止用药
对利扎曲坦过敏的患者禁用。
局部缺血性心脏病(包括心绞痛或无症状性缺血)、有
冠状动脉痉挛(包括
变异型心绞痛或其他潜在的心血管疾病)症状和体征的患者或有心肌梗死病史者禁用。
未经控制的高血压患者禁用。
禁止同时服用
单胺氧化酶抑制剂,禁止在停服单胺氧化酶抑制剂两周内服用本品。
急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者禁用。
末梢血管疾病(PVD)禁用。
谨慎用药
肝、肾功能不全患者慎用。
存在冠状动脉性心脏病危险因素的患者(糖尿病、肥胖症、吸烟、高胆固醇、有冠状动脉疾病家族史的患者,40岁以上男性及绝经妇女)慎用。
未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用。
6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确,应慎用。
利扎曲坦可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
利扎曲坦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用利扎曲坦前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解利扎曲坦的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
利扎曲坦不良反应主要包括
心肌梗死。
恶心。
口干、腹痛。
血压升高、胸痛。
一过性头晕、嗜睡和疲劳。
偏头痛频率增加。
头痛(用药过度所致)及撤药后头痛加剧。
少见晕厥。
少见颈痛、强直。
罕见潜在致命性心脏病。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
用药前,用药后及用药期间,应监测血压、心率。
口腔崩解片可在舌上溶解,随唾液吞服,不必额外饮水。
在偏头痛急性发作时,给药越快越好。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
血压严重升高。
头痛剧烈。
利扎曲坦应该如何保存?
利扎曲坦药品应该在室内密闭,15~30℃保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与利扎曲坦相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与利扎曲坦一起使用前请咨询医生。
与
普萘洛尔合用,可使利扎曲坦AUC增加百分之70的生物利用度。已使用普萘洛尔的患者,加用利扎曲坦时应减量。
与
麦角类及含
麦角胺的药物(如氢麦角胺、
美西麦角)合用时,血管收缩效应呈相加性,使血管痉挛反应的风险增加。
与MAOIs合用,可因神经系统和周围组织的5-HT浓度增高,有可能出现5-羟色胺综合征(精神状态改变、高血压、
高热、
肌阵挛、)。禁止两者合用,或MAOIs停药至少14天后再使用利扎曲坦。
与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)或
西布曲明合用,可相加作用导致过度的5-HT能兴奋。如必须合用利扎曲坦和SSRI,须严密监测利扎曲坦的不良反应(虚弱、反射亢进、
共济失调)。可能出现5-羟色胺综合征,不建议利扎曲坦与SSRI或西布曲明合用。
与贯叶
连翘合用,贯叶连翘有弱
单胺氧化酶抑制作用,可能会加强利扎曲坦的5-HT能效应,有可能引起5-羟色胺综合征或脑血管收缩(Call-Fleming综合征)。所以应禁止合用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
利扎曲坦是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,严重药物不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。