本品属于噁唑烷酮类合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。
适应证
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：
院内获得性肺炎：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）或肺炎链球菌引起。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发
骨髓炎的糖尿病足部感染；由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染：由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起。
药理作用
本品与细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点结合，阻止形成功能性70S初始复合物，后者为细菌繁殖过程中非常重要的组成部分，从而抑制细菌蛋白质合成。
药物起效时间
口服给药后，本品吸收快速而完全。给药后约1～2小时达到血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确，其半衰期约4～5.5小时，每日用药2～3次，遵医嘱用药即可。
药物联用
尚不明确，应用本品期间如需联用其他药物，应在医生指导下进行。
禁用情况
本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂：正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：
苯乙肼、
异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用本品。
本品未被批准且不应用于治疗导管相关血流感染或插管部位感染的患者。
本品对革兰阴性病原体没有临床疗效，不适用于治疗革兰阴性菌感染。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇：尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女应用。
哺乳期女性：本品是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此本品应慎用于哺乳期妇女。
儿童：利奈唑胺用于治疗儿童患者相应感染时的安全性和有效性已得到研究的证实，包括儿童患者的药代动力学研究资料以及在0～11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究。
老人：未见本品在老年患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。药物代谢动力学性质在老年患者（≥65岁）中无显著改变。所以，在老年患者中无需剂量调整。
严重肾功能不全患者：仅在预期益处超过理论风险时才可使用本品，且在应用中需要对患者进行密切监测。
严重
肝功能不全患者：仅在认为益处超过理论风险时使用本品。
未控制的高血压、
嗜铬细胞瘤、
类癌综合征和未经治疗的甲状腺功能亢进的患者：尚未对本品用于这些患者进行研究。
不良相互作用
单胺氧化酶抑制作用：本品为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，本品与
肾上腺素能药物或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。
肾上腺素能类药物：有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的拟交感神经药物、血管加压药或多巴胺类药物的加压作用可逆性地增加。
盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺：对血压正常的健康志愿者给予利奈唑胺，可观察到利奈唑胺能可逆性地增加
伪麻黄碱（PSE)、盐酸苯丙醇胺（PPA)的增压作用。
5-羟色胺类药物：本品合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征（意识模糊、极度兴奋、不安、
震颤、潮红、发汗以及体温升高）的自发性报告。
剂型规格
片剂：0.6g/片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。在餐后或餐前服用均可。
用量
院内获得性肺炎、社区获得性肺炎（包括伴发的菌血症）、复杂性皮肤和皮肤软组织感染
儿童患者（出生至11岁），每8小时1次，每次10mg/kg，建议疗程为10至14天。
成人和青少年（12岁及以上），每12小时1次，每次600mg，建议疗程为10至14天。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症
儿童患者（出生至11岁），每8小时1次，每次10mg/kg，建议疗程为14至28天。
成人和青少年（12岁及以上），每12小时1次，每次600mg，建议疗程为14至28天。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染
5岁以下，每8小时1次，每次10mg/kg，建议疗程为10至14天。
5～11岁：每12小时1次，每次10mg/kg，建议疗程为10至14天。
青少年，每12小时1次，每次600mg，建议疗程为10至14天。
成人，每12小时1次，每次400mg，建议疗程为10至14天。
未满7天的新生儿
大多数出生未满7天的早产儿（孕龄未满34周）对本品的系统清除率较足月儿和其他大婴儿低，且药时曲线下面积（AUC值）更大。这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量10mg/kg每8小时给药。
MRSA感染（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）的成年患者
本品每次600mg，每12小时1次进行治疗。
药物漏用
严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服，遇到这种情况，一般处理如下。对于每日服用2次或3次的药物，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服，下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药，如果早晨8点漏服了药品，可在当天12:00以前以原量服用，下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
大部分药不可在下次加倍剂量服用，以免引起药物中毒。
药物过量
症状：当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的本品时，动物急性中毒的临床症状为大鼠活动下降和运动失调，狗出现呕吐和颤抖。
措施：在过量事件中，建议应用支持疗法，维持肾小球的滤过。血液透析能加速本品的清除。
药物停用
用于院内获得性肺炎、
社区获得性肺炎（包括伴发的
菌血症）、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、非复杂性皮肤和皮肤软组织感染时，一般连用10至14天后停药。
用于
万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症时，一般连用14至28天后停药。
在接受任何抗菌药物（包括利奈唑胺）后出现腹泻，则应考虑伪膜性结肠炎。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎，可能需要停用本品。
如果患者在本品治疗期间或之后出现严重腹泻，则应考虑抗生素相关腹泻或难辨梭菌相关腹泻，可能需要停用本品。
糖尿病患者使用本品时可能发生低血糖反应。如果低血糖发生，应降低
胰岛素或口服降糖药的剂量，或停止口服降糖药、胰岛素或本品的治疗。
当出现各类难以耐受的不良反应（如恶心、头痛、腹泻和呕吐）时，应当及时停药并就医。医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统异常：头痛、味觉倒错（口腔金属味）。
胃肠道异常：腹泻、恶心、呕吐。
肝胆异常：肝功能检测异常；AST、ALT或
碱性磷酸酶升高。
少见不良反应
感染和侵染：阴道炎。
血液和淋巴系统异常：白细胞减少、中性粒细胞减少、
血小板减少、嗜酸性粒细胞增多。
神经异常：失眠。
眼部异常：视力模糊。
耳及迷路异常：耳鸣。
胃肠道异常：胰腺炎、胃炎、局限性腹痛或全腹痛、便秘、口干、消化不良、
舌炎、稀便、口腔炎、舌褪色或舌疾病。
皮肤和皮下组织异常：荨麻疹、皮炎、发汗、瘙痒、
皮疹。
肾脏和泌尿系统异常：多尿、肌酸酐升高。
生殖系统及乳房异常：外阴阴道病症。
全身异常和给药部位反应：寒战、疲劳、发热、注射部位疼痛、口渴增加、局部疼痛。
生化：钠或钙升高，非空腹血糖降低，氯化物升高或降低。
罕见不良反应
心脏异常：心律失常（心动过速）。
肾脏和泌尿系统异常：肾衰竭。
血管异常：高血压
其他：局限性腹痛。
不良反应的处理方法
一般情况下，症状较轻时，如出现口干、恶心、呕吐等轻微的胃肠道不适反应，一般无需特殊处理，注意清淡饮食、保证充分的休息。通常可在继续用药或停药后1~2天内可自行缓解。
如果出现便秘，可尝试通过合理膳食、多饮水、建立良好的排便习惯等改善，如果无效，也可在医生指导下使用
乳果糖、开塞露等药物。腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等。
如果出现严重不良反应，如短暂性脑缺血发作、肾衰竭、局限性腹痛等，应立即停药并立即联系医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光，密封，在30℃以下保存。
其他
当应用本品时，应避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。
为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应该仅用于治疗或预防已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现斑点等）禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
