利鲁唑属于抗
谷氨酸药物,发挥神经元保护作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关;还有抗惊厥作用;抗抑郁作用;镇静、催眠和降温作用以及抗依赖作用。
适应证
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
药物起效时间
利鲁唑口服后吸收迅速,并于60~90分钟内达最大血浆浓度,该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
利鲁唑的维持时间尚不明确,其半衰期为9~15小时,一天给药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前利鲁唑的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
肝功不全或转氨酶水平异常增高者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
儿童慎用。
肾功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,孕妇禁用。
哺乳期妇女用药的安全性尚没有确立,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女禁用或者用药期间停止哺乳。
儿童:在儿童中不推荐使用本品,因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。
老人:请在医生指导下使用。
不良相互作用
肝药酶细胞色素P450 1A2是其主要的代谢酶,CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、
茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物如
左氧氟沙星等)可能减少本药的清除,需谨慎联合。
肝药酶细胞色素CYP1A2诱导剂(吸烟、
利福平、
奥美拉唑等)可能增加本药的清除,需谨慎联合。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:50mg/片。
胶囊剂:50mg/粒。
具体用法
用法
每日定时口服,饭前1小时或饭后2小时服用,以降低食物对本品生物利用度的影响。
用量
推荐剂量为每次50mg,每日两次(每12小时一次)。
药物漏用
利鲁唑为原料药,规格剂型较多。如有药物漏用情况,可按照下面方法补用。如有特殊情况,应在医生指导下使用。
如果漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和晚上8点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天14:00以前以原量使用,晚上8点用药时间和剂量不变。
如果漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和晚上8点用药,如果早晨8点漏用了药品,在当天14:00以后才想则不需要补用,晚上8点用药时间和剂量不变。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
在孤立病例曾观察到过量使用利鲁唑后出现神经和精神症状,急性中毒性脑病伴
木僵、昏迷,以及高铁血红蛋白血症等。
药物过量的处理方法
对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法。在利鲁唑过量时,应立即停止利鲁唑治疗,进行支持治疗和直接缓解症状。当剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用
亚甲蓝治疗后可迅速恢复。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果肝功能中
丙氨酸转移酶(ALT)水平增加至5倍上限,利鲁唑须停药。
发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数,在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。
如果出现呼吸症状,例如干咳/或呼吸困难,应进行胸部X线检查,如果有提示
间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明),应立即停用利鲁唑。
如果您用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见的不良反应为疲劳、胃部不适及血浆转氨酶水平升高等。
其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、
血管性水肿、过敏反应或胰腺炎等。偶见嗜中性粒
白细胞减少症。
不良反应的处理方法
对于消化道症状或
肝功能异常,需要密切监测,一般可以耐受,必要时使用护胃药如
奥美拉唑、止吐药吗丁啉、保肝药联苯双酯等对症治疗。
对于中枢症状,需要注意休息,一般为一过性,密切观察,如果不能耐受或者加重请及时就医。
如果出现过敏或胰腺炎、中性细胞减少等严重不良反应,需要立即停药,并就医治疗,如服用
氯雷他定抗过敏、
生长抑素治疗胰腺炎、粒细胞刺激因子促进骨髓造白细胞等措施。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
片剂:室温(10~30℃)保存。
胶囊: 遮光、密闭,阴凉处保存
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
使用前要检查转氨酶水平,用药后的前3个月应每月检查一次;持续用药者第一年每3个月检查一次。若发现转氨酶升高应进行监测,必要时停药。
服用利鲁唑时应禁止过度饮酒。
可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系,监测血细胞计数、
血红蛋白、血细胞比容。
如有任何肝肾脏疾患,请告知医师。
服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。