利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,用于治疗
2型糖尿病,可单药应用或与其它降糖药物联用。
适应证
适用于治疗2型糖尿病。
单药治疗
本品可单独使用,作为饮食控制和运动的辅助治疗,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
联合二甲双胍
本品可与
盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
联合二甲双胍和磺脲类药物
本品也可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
药理作用
利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,DPP-4能降解肠促胰岛素激素样多肽-1(GLP-1)及
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。
GLP-1和GIP在葡萄糖水平正常或升高的条件下,能增加胰腺β-细胞分泌
胰岛素的生物合成和分泌。且GLP-1还能减少胰腺α细胞的
胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量减少。
利格列汀能升高活性肠促胰岛素激素的浓度,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放,降低循环中的
高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳定的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平,进餐后立即升高。
药物起效时间
健康受试者单次口服本品5mg剂量后约在1.5小时达到血药浓度峰值,一般在此之前药物已经开始起效了。
药物维持时间
本品口服后的药物维持时间尚不明确,其蓄积的有效半衰期约为12个小时,每日用药1次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
与盐酸二甲双胍联合使用:当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用:当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
禁用情况
对
利格列汀有过敏史(如速发型过敏反应、
血管性水肿、剥脱性皮炎、荨麻疹或支气管高敏反应)的患者禁用。
慎用情况
存在其他DPP-4抑制剂治疗相关血管性水肿病史的患者应慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
有心衰风险的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验显示,过量使用本品可能会造成后代体重减轻、身体和行为发生异常等不良反应,除非确有需要外,本品不得在妊娠期间使用。
哺乳期女性
尚不明确该药物是否会分泌到人乳汁中。因为许多药物都会在人乳汁中分泌,故当哺乳期女性接受利格列汀给药时必须非常小心。
儿童
尚未建立本品在儿童患者中的安全性和有效性数据。必须在成人监护下使用。
老人
在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间,没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性,因此使用前有必要咨询医师。
不良相互作用
P-糖蛋白和CYP3A4酶诱导剂:利格列汀是CYP同工酶CYP3A4的弱到中等抑制剂,也是一种P-糖蛋白(P-gp)底物,CYP3A4或P-gp的诱导剂(如
利福平)会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平,很可能会降至无效的浓度。
对于需要使用这类药物的患者,强烈建议替换利格列汀。
影响血糖控制的药物:使用某些药物(噻嗪类和其他利尿剂,糖皮质激素,吩噻嗪类,甲状腺药物,雌激素,口服避孕药,
苯妥英,
烟酸,拟交感神经药,钙通道阻断剂和
异烟肼)往往会产生高血糖症并使血糖失去控制。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,可在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服,本品可在每天的任意时间服用,餐时或非餐时均可服用。
用量
成人:推荐剂量为5mg,每日1次。
特殊人群:肾功能不全及
肝功能不全患者不需要调整剂量。
药物漏用
本品为处方药,每日需要服用一次,如果遗漏给药情况,可立即补用,同时适当推迟下次用药的时间。
如有特殊情况,应在医生指导下使用。
药物过量
症状
利格列汀单次给药剂量达600mg(相当于推荐日剂量的120倍),没有发现与药物有关的临床不良药物反应。在人类中没有600mg以上剂量的使用经验。
处理措施
如果发生利格列汀过量,即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施(如清除胃肠道中未吸收的药物,进行临床监测以及支持性治疗等)。本品不太可能通过血液透析或
腹膜透析来清除。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
服药期间如发生
急性胰腺炎的标志性症状(如腹部持续性剧烈疼痛,有时会放射到背部,可伴有或不伴有呕吐)或如果怀疑是胰腺炎,应立即停止用药,并联系医生采取适当的措施。
如果疑似出现
大疱性类天疱疮,应停用利格列汀,并考虑转诊皮肤科医生进行诊断和适当治疗。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
利格列汀与基础
胰岛素治疗合用,发生便秘的概率稍高。
利格列汀与格列美脲同时接受二甲双胍的治疗后,接受利格列汀治疗的患者高于接受磺脲类的患者的不良事件有
背痛、关节痛、上呼吸道感染、头痛、咳嗽和四肢疼痛。
利格列汀的严重不良反应:胰腺炎;过敏反应、超敏反应;关节疼痛;
血管性水肿。
不良反应的处理方法
服药期间如发生
急性胰腺炎的标志性症状或如果怀疑是胰腺炎,或疑似出现
大疱性类天疱疮,应停用利格列汀,并考虑转诊皮肤科医生进行诊断和适当治疗。
如果疑似出现了严重超敏反应,应中止利格列汀治疗,评估事件的其他潜在病因,并选择糖尿病其他替代治疗方案。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密闭,不超过25℃保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研究。但是,应提醒患者发生低血糖症的风险,尤其是在和磺脲类联合使用的情况下。
本品不能用于治疗
1型糖尿病患者,也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。