利福平为
利福霉素类半合成广谱抗菌药,具有广谱抗菌作用。对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括
麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。
适应证
本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括
结核性脑膜炎的治疗。
本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
本品与
万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。
本品单用适用无症状
脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。
药物起效时间
利福平口服后1.5~4小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药的血药消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。具体的维持时间尚不明确。
药物联用
本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。
本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。
禁用情况
肝功能严重不全禁用。
胆道阻塞者禁用。
3个月以内孕妇禁用。
慎用情况
肝功能损害者慎用。
婴儿慎用。
3个月以上孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎。目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用。3个月以上孕妇慎用。
哺乳期女性:
利福平可由乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药,应慎用。
儿童:本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎用。
老人:老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。应在医生指导下使用。
如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。
对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。
本品与
异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者,应谨慎联用。
利福平与
乙硫异烟胺合用可加重其不良反应,应谨慎联用。
氯
苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长,应谨慎联用。
本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定
凝血酶原时间,据以调整剂量。
本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠。所以,患者服用利福平时,应改用其他避孕方法。
本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、
环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。
本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。
本品可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。
本品可增加左旋
甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮的撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。
丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒,以免增高本品的血药浓度。
利福平胶囊为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
利福平胶囊:0.1g/粒;0.15g/粒;0.3g/粒。
具体用法
用法
本品通过口服,用适量水送服,宜于餐前1小时或餐后2小时用药。
用量
抗结核治疗:①成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g。②1个月以上小儿:每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。
脑膜炎奈瑟菌带菌者:①成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日。②1个月以上小儿:每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。
老年患者:口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。
药物漏用
利福平胶囊不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
药物过量
药物过量的表现
精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合征(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发
肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。
药物过量的处理方法
停药。
洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐;洗胃后给予
活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平;有严重恶心呕吐者给予止吐剂。
静脉输液并给予利尿剂,促进药物的排泄。
对症和支持疗法。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
请遵医嘱服用本品,患者若临床症状缓解或病情康复后,即可在医生的指导下停止用药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
消化道反应最为多见,口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%-4.0%,但均能耐受。
肝毒性为本品的主要不良反应。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和
黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高。
变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。
偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。
其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、
凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应密封,在阴暗干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
利福平可能引起白细胞和
血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。有发生
间质性肾炎的可能。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。