利福喷丁为半合成的广谱杀菌剂。本品体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,常用于结核病的治疗。
麻风杆菌和其他分枝杆菌(除鸟分枝杆菌外)也对本品敏感。
适应证
本品用于结核病与麻风病的治疗。
本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于
结核性脑膜炎的治疗。
适合医务人员直接观察下的短程化疗。
可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。
药理作用
利福喷丁为半合成广谱杀菌药,其作用机制与
利福平相同。体外对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性。
麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但鸟分枝杆菌耐药。
另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,对革兰阴性菌的作用差。
对衣原体属的作用与红霉素、
多西环素相仿,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。
体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和
淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。
药物起效时间
该药物口服后5~15小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
药物维持时间尚不明确,健康成人单次口服4mg/kg,其半衰期为14.1小时。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
药物联用
利福喷丁与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用。
利福喷丁与其他抗结核药(
异烟肼、乙胺丁醇),联合用于结核治疗。
禁用情况
过敏禁用。
胆道阻塞禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
肝功能损害慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁止使用本品。
哺乳期女性
哺乳期女性用药应充分权衡利弊后决定是否用药,如应需要使用本品时应暂停哺乳。
儿童
本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。儿童需在医生指导下用药,且服药时必须有成人监管,以免出现吞咽意外。
老年人
老年人肝功能有所减退,用药量应酌减。
不良相互作用
酒精:服用本品时每日饮酒可导致本品肝毒性增加,故服用本品期间应戒酒。
对氨基水杨酸盐:可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。
苯巴比妥类药:可能会影响本品的吸收,故不宜与本品同时服用。
口服抗凝药(如华法林):本品与抗凝药同时应用会降低抗凝药的抗凝效果,应加以注意。
异烟肼:合用可致肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
制酸药(如
氢氧化铝):合用会明显降低本品的生物利用度。
香豆素或茚满二酮类:合用时应每日或定期测定
凝血酶原时间,据以调整剂量。
抗肿瘤药达卡巴嗪、
环磷酰胺:本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。
地西泮(安定):合用可增加地西泮的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。
苯妥英:本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥英血药浓度并调整用量。
左甲状腺素:本品可增加左旋
甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
美沙酮、美西律:本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。
丙磺舒:可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。
氯
苯酚嗪:可减少本品的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。
咪康唑或
酮康唑:合用,可使咪康唑或酮康唑血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。
剂型规格
利福喷丁胶囊:0.15g/粒;0.3g/粒。
具体用法
用法
口服,空腹时(餐前1小时)用水送服。
国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度,具体请遵医嘱。
用量
成人:一次0.6g(体重<55kg者应酌减),一日1次;一周服药1~2次。
需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
药物漏用
抗结核药不按时服药容易产生耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:过量服用利福喷丁可加重不良反应。
措施:洗胃,洗胃后给予
活性炭糊,以吸收胃肠内残余的利福喷丁;有严重恶心、呕吐者,给予止吐剂;输液,给利尿药促进药物排泄;出现严重肝功能损害达24~48小时以上者,可考虑进行胆汁引流,以切断本品的肝-肠循环。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
本药少见过敏性休克样反应,如果出现须及时停药。
不良反应的表现
本品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、
血小板减少;
丙氨酸氨基转移酶升高;
皮疹、头痛、失眠等。胃肠道反应较少。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果用药后出现严重的不良反应(如过敏性休克),请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,在阴暗干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
服用本品后引起白细胞和
血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔卫生,剔牙需谨慎,直至血常规恢复正常。
本品可对部分诊断产生干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。
干扰
血清叶酸浓度测定和血清维生素B
12浓度测定结果。
可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液试验的结果。
应用本品过程中,应该常观察血象和肝功能的变化情况。
如曾间歇服用
利福平因产生循环抗体而发生
变态反应,如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管
肾炎者,均不宜再用本品。
如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。
本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,必须联合其他抗结核药治疗。
患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。