利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性,
麻风杆菌和其他分枝杆菌(如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌)也对本药敏感。常与其他抗结核药联合用于结核病的治疗。
适应证
利福喷丁临床应用口服制剂(胶囊剂、分散片),适应证如下。
本药与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于
结核性脑膜炎的治疗。
初治肺结核是指初次发现,未接受任何抗结核药物治疗,或发现肺结核后经过不规则、不合理抗结核治疗,疗程不超过1个月的患者。
复治肺结核是指初治失败或治疗的患者再次复发,或查出肺结核后接受不规则、不合理化疗已经超过1个月者。
适合医务人员直接观察下的短程化疗(直接观察下短程化疗是一种现代治疗和管理肺结核患者的有效方法。具体做法是在全程化疗期间,一般为6~8个月,患者每一剂抗结核药物均在医务人员观察下服用)。
亦可用于其他分枝杆菌(如堪萨斯分枝杆菌)感染的治疗。
与其他抗麻风药联合使用治疗麻风可能有效。
药物起效时间
本药口服给药5~15小时后血浓度可达高峰,药物通常在达峰之前已经起效。
药物维持时间
利福喷丁的维持时间尚不明确,健康成人单次口服4mg/kg,半衰期为14.1小时;单次口服8mg/kg,半衰期为19.9小时,每周服药1~2次。
药物联用
利福喷丁单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,因此本药必须联合应用其他抗结核药治疗。
美国疾病控制与预防中心(CDC)建议将4个月利福喷丁-莫西沙星的治疗方案作为年龄≥12岁药物敏感性肺结核患者的一种治疗方案。
利福喷丁与
异烟肼联合,对结核分枝杆菌的作用效果好,优于
利福平与异烟肼联合用药效果。
请问有胆管结石可以吃利福喷丁吗?
因为胆管堵塞的患者禁用利福喷丁。利福喷丁主要通过胆管以胆汁形式排泄,主要从粪便排出,部分由尿液排出。胆管结石在未发作的情况下胆汁可以通过胆管与结石的缝隙流出。
如果使用了利福喷丁,可能会导致胆道受到刺激而且可能会由于排泄减慢导致药物蓄积。如果患者处于稳定状态、肝功能正常且应用利福喷丁有明显获益,可以考虑在监测肝功能的情况下使用。
利福喷丁胶囊与异烟肼合用怎么样?
利福喷丁和异烟肼合用可以提高临床疗效,提高对结核病的治疗效果。而且利福喷丁与异烟肼合用相比利福平与异烟肼联合,肝脏更不容易出现损伤。因此利福喷丁与异烟肼是一种较好的联合用药方式,但服药期间应注意监测肝功能。
禁用情况
肝功能严重不全者禁用。
胆道阻塞者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
肝功能损害的患者慎用。
哺乳期女性慎用。
5岁以下儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物研究证明本药对胎儿有毒副作用,但缺乏在孕妇中的研究证据,不推荐孕妇使用。
哺乳期女性
本药可经乳汁排泄,并且乳汁可能因服用本药而被染色。哺乳期女性用药应充分权衡利弊后决定是否用药,如确需本药时应暂停哺乳。
儿童
在12岁以下的小儿患者中,尚未确定利福喷丁治疗活动性肺结核的安全性和有效性。
老年人
在利福喷丁研究中,老年人的药代动力学相对于年轻人未观察到显著差异,但老年患者肝功能有所减退,应谨慎应用,必要时用药量应酌减。
不良相互作用
禁止联用
丙磺舒:丙磺舒可与利福喷丁竞争被肝细胞的摄入,使本药血药浓度增高并产生毒性反应,二者不宜联用。
咪唑类:咪唑类药物(如
咪康唑、
酮康唑)与利福喷丁合用,会降低咪唑类药物血药浓度,两种药物不宜合用。
乙硫异烟胺:本药与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应,不宜合用。
用药期间饮酒,可导致肝毒性增加,故服用本药期间应戒酒。
苯巴比妥类药物,可能会影响本药的吸收,故不宜与本药同时服用。
因影响药物代谢而需谨慎联用
对氨基水杨酸盐:对氨基水杨酸盐可影响本药的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6 小时。
口服抗凝药:利福喷丁与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果,应加以注意。
达卡巴嗪、
环磷酰胺:利福喷丁可降低抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的药效,因此需调整后者剂量。
地西泮:利福喷丁与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。
苯妥因:利福喷丁可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。
左旋
甲状腺素:利福喷丁可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
美沙酮、美西律:利福喷丁亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。
制酸药:利福喷丁与制酸药(
奥美拉唑、
雷尼替丁等)合用,会明显降低利福喷丁的生物利用度。
氯
苯酚嗪可减少利福喷丁的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。
利福喷丁与
异烟肼合用可致肝毒性风险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快酰化患者。
口服激素避孕药:应用口服激素避孕药患者使用本药应改换其他避孕方法。
口服用药,单药使用会迅速产生耐药性,因而需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者疗程一般为6~9个月,详情请遵医嘱。
剂型规格
胶囊剂;0.15g/粒;0.3g/粒。
分散片剂:0.15g/粒。
具体用法
用法
胶囊剂:口服,空腹时(餐前1小时)用水送服。
分散片剂:可直接口服服用,或用温水溶解后服用,空腹时服用(餐前1小时)。
本药为脂溶性,国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用,可提高生物利用度。
本药对胃肠道的刺激性较小,如服
利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本药。
用量
成人一次0.6g(体重<55kg者应酌减),一周服药1~2次。
一般需要与其他抗结核药物联合使用,第一次治疗的肺结核患者,其疗程一般为6~9个月。复治患者,需要由医生根据病情来判定。
药物漏用
利福喷丁给药周期较长,一周1~2次。出现漏用药物时间较短,请尽快补服即可,但如果快到下周服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。不要一次服用两倍剂量来补偿漏服剂量。
如果自己不能确定是否需要补服,应及时咨询医生,遵医嘱用药。
药物过量
过量危害
本药过量可能产生的症状包括:精神迟钝、眼周或面部水肿、全身瘙痒、“红人综合征”(皮肤、黏膜及巩膜呈红色或橙色)、肝功能损伤、恶心、呕吐。
处理方法
如果不慎过量服药,应立即就医,由医生进行救治。
就医时距离服药时间尚短的患者,应先洗胃,洗胃后给予
活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福喷丁。
有严重恶心、呕吐者,给予止吐剂。
给利尿药促进药物排泄。
出现严重肝功能损害达24~48小时以上者,可考虑进行胆汁引流,以切断本药的肝肠循环。
药物停用
服用该药6个月后,患者无症状或无结核感染证据后,应结合临床进行停药。
出现发热,食欲缺乏,全身乏力,恶心、呕吐,尿液变黑,皮肤和
巩膜黄染,关节肿痛或肿胀等症状立即停药就医。
不良反应的表现
胃肠道反应较少。
不良反应的处理方法
用药过程中定期复查血常规、肝功能等检查,如出现白细胞、血小板减少,
丙氨酸氨基转氨酶升高应及时告知医生,在医师指导下减量或停药处理。
用药过程中出现
变态反应(皮疹)、头晕、失眠等不良反应,应及时停药就医。
出现胃肠道不适,一般无需特殊处理,停药后可恢复正常。
药物贮存
密封,在阴暗干燥处保存。
放置于儿童触摸不到的位置。
其他
肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
应用本药过程中,应经常观察血象和肝功能的变化情况。
患者服用本药后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色,是正常现象,不要过于担心。
服用本药后引起白细胞和
血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔卫生,剔牙需谨慎,直至血象恢复正常。
本药可对以下诊断产生干扰,如果需要进行相关检查,请提前告知医生用药情况。
引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。
干扰
血清叶酸浓度测定和血清维生素B
12浓度测定结果。
可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。