利多卡因为中效酰胺类局麻药和抗心律失常药,临床常用其盐酸盐和碳酸盐,
盐酸利多卡因是
乙酰胺盐酸水合物,碳酸利多卡因是盐酸利多卡因与碳酸氢钠在
二氧化碳饱和情况下制成的水溶液。
适应证
盐酸利多卡因
浸润麻醉:可将盐酸利多卡因注入手术部位的皮下、黏膜等部位,阻滞感觉神经末梢和神经干的神经递质传递,从而使其暂时丧失感觉、传导功能,可用于各类无禁忌证的小范围、表浅的手术操作。
硬膜外麻醉:主要是通过穿刺脊柱,在脊柱特定部位的硬膜外腔注入盐酸利多卡因,使该部位神经根神经功能暂时丧失,从而麻醉神经根管束的相关区域。可用较小药量,麻醉更大范围,多用于腹部及以下的手术。
神经传导阻滞:选择特定神经干,在其周围注入盐酸利多卡因,阻滞该神经干传导功能,从而使其支配范围暂时丧失痛觉感知。
表面麻醉:将盐酸利多卡因直接使用于目标黏膜,使药物通过黏膜直接作用于其下的感觉神经末梢,使其暂时丧失痛觉。可用于鼻黏膜、口腔、尿道、女性阴道等的浅表手术或
内镜检查。
带状疱疹后遗神经痛:用于缓解带状疱疹后遗神经痛,用于无破损皮肤。
碳酸利多卡因
可用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、神经传导阻滞,如低位硬膜外麻醉、臂丛
神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
其他用途
《早泄中西医结合诊疗指南(试行版)》推荐利多卡因作为
局部麻醉药物治疗早泄,可降低阴茎敏感性、达到延长实际阴道内射精潜伏期的效果。
该用法属于指南推荐的超说明书用药,虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后方可进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
《癫痫病学临床诊疗指南》指出,利多卡因可用于地西泮静脉注射无效者,
心脏传导阻滞及心过缓者慎用,必要时进行心电监测。
药物起效时间
利多卡因注射剂起效极快,基本从注入后1分钟左右,就开始起效。但由于个人体质不同,完全丧失痛觉可能在5~10分钟。
利多卡因气雾剂是以喷雾的形式直接喷在局部皮肤和黏膜上,因此它的起效时间与黏膜吸收的速度相一致,喷用本品后1~2分钟即产生局部麻醉作用。
药物维持时间
注射液注射后一般从局部消除时间为2小时,如果同时连用
肾上腺素,作用时间会相应延长。
气雾剂通常持续时间为15~20分钟。
药物联用
利多卡因与肾上腺素联用,常用于插管手术。
利多卡因与其他麻醉药联用,用于手术麻醉。
利多卡因软膏对男性有危害吗?
利多卡因软膏一般指
复方利多卡因乳膏,属于中效局麻药,一般不会直接损伤男性健康,但如果对其成分过敏,可能引起皮肤过敏。另外,如果在阴茎部位用量过多可能导致暂时性勃起障碍。
皮肤过敏:如果对复方利多卡因乳膏中的某种成分过敏,使用时可能导致使用部位肥大细胞兴奋,分泌
组胺,刺激局部毛细血管渗出增多,出现局部红肿、瘙痒等情况。
暂时性勃起障碍:复方利多卡因乳膏应用于阴茎时,如果用量过大、涂抹范围过大,可能导致感觉神经过度抑制,出现暂时性
勃起功能障碍,一般药物代谢完毕后,会逐渐恢复正常勃起。
复方利多卡因乳膏使用应在医生指导下进行,避免自行使用。另外,存在其他局麻药过敏的人群不建议使用。
利多卡因涂在龟头上的危害是什么?
通常利多卡因涂在龟头上没有危害,但过量应用可能导致不射精、阴茎无法勃起,长期频繁应用可能产生依赖或耐药。对利多卡因过敏,可能导致皮肤溃破。
不射精:如果在龟头部位涂抹过量利多卡因,可能导致神经功能被完全抑制,丧失感受、传导刺激的能力,引起射精反射被抑制,出现不射精的情况。
阴茎无法勃起:如果在龟头部位涂抹过量利多卡因,导致龟头部位无法正常接受刺激,可能勃起反射被抑制,导致无法正常勃起。
依赖:利多卡因目前可应用于早泄治疗,主要是通过抑制感觉神经,减弱性快感,从而抑制射精反射。但长期、频繁使用,容易对利多卡因产生依赖。
耐药:长期、频繁使用利多卡因,可能引起局部受体对药物敏感性下降,导致药物局部麻醉作用下降,出现耐药。
皮肤溃破:如果对利多卡因过敏,涂抹于龟头时,会刺激肥大细胞兴奋分泌组胺,而龟头皮肤较为细嫩,受刺激后容易出现
皮疹,甚至发生溃破。
临床使用利多卡因需要在医生指导下进行,避免擅自使用。如果发现使用后龟头瘙痒,应尽快冲洗掉药液,并在医生指导下使用
盐酸西替利嗪片、
氯雷他定片等药物治疗。
利多卡因临床使用禁忌较多,主要包括用量、部分药物联用、特殊人群应用、过敏等情况,
盐酸利多卡因与碳酸利多卡因间有一定差异。
禁用情况
盐酸利多卡因
对利多卡因及其他局部麻醉药过敏者禁用。
病情未控制的癫痫患者禁用。
肝功能严重不全者禁用。
有恶性高热者禁用。
卟啉症患者禁用。
碳酸利多卡因
对利多卡因及其他局部麻醉药过敏者禁用。
阿-斯综合征、预激综合征患者、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。
卟啉症患者禁用。
癫痫未控制者禁用。
慎用情况
盐酸利多卡因
肝血流量减低、肝肾功能障碍者慎用。因其肝脏不能正常代谢利多卡因,发生利多卡因中毒的风险较大。
充血性心肌衰竭者、严重心肌受损、低血容量者、休克者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
新生儿、早产儿慎用。
对于对氨基
苯甲酸衍生物(
普鲁卡因、
苯佐卡因等)过敏的患者,未发现使用利多卡因后出现交叉过敏。然而,有药物过敏史的患者应慎用本品,尤其是对过敏原不确定的患者。
年老体弱者慎用。
碳酸利多卡因
药品扩散能力较强,用于蛛网膜下隙阻滞、浸润麻醉时需谨慎。
其余同盐酸利多卡因。
特殊人群用药
盐酸利多卡因
妊娠期妇女:会通过胎盘屏障,且胎儿蛋白与利多卡因结合率高于成人。孕妇用药后可能导致胎儿心动过速或心动过缓,因此孕妇慎用。必要时可选择肠外给药,避免静脉输注。
哺乳期妇女:可通过乳腺进入乳汁,诱发新生儿高铁血红
白蛋白血症,因此哺乳期妇女慎用。
儿童用药:新生儿、早产儿肝肾功能较差,对药物耐受较低,应用可能导致心律异常,应慎用。
老人用药:年龄>70岁者减半使用,实时参考肝肾功能进行减量。
碳酸利多卡因
妊娠期妇女:会通过胎盘屏障,且与胎儿蛋白结合率高于成人。孕妇用药后可能导致胎儿心动过速或心动过缓,胎儿出生后可能患上高铁血红白蛋白血症,因此孕妇慎用。必要时可选择肠外给药,避免静脉输注。
哺乳期妇女:可通过乳腺进入乳汁,诱发新生儿高铁血红白蛋白血症,因此哺乳期妇女慎用。
儿童:药物浓度较高,且儿童药物代谢能力较成人差,不良反应发生率高,应慎用。
老人用药:药物浓度较高,且老人通常存在肝肾功能下降,临床建议慎用。
不良相互作用
盐酸利多卡因
与
硝普钠联用时,容易受其扩血管影响,导致低血压、心动过缓,甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时,可能由于其脱水作用,导致浓度相对上升,引起中毒。
与
两性霉素B、
氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时,可能导致药物代谢变慢,血药浓度上升引发中毒,因此禁止与以上药物联用。
与β受体阻滞剂合用时,利多卡因浓度会上升,发生心脏、神经异常情况较多,需监控循环、神经功能。
碳酸利多卡因
异丙肾上腺素可增加肝血流量,可使碳酸利多卡因清除速度升高,可能导致血药浓度不足。
去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使碳酸利多卡因清除速度下降,导致血药浓度升高。
与苯巴比妥、硫喷妥钠、美索比妥等巴比妥类药物联用时,可能导致神经功能过度抑制,出现呼吸抑制、心跳骤停等不良反应。
与硝普钠联用时,容易受其扩血管影响,导致低血压、心动过缓,甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时,可能由于其脱水作用,导致浓度相对上升,引起中毒。
与两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时,可能导致药物代谢变慢,血药浓度上升引发中毒,因此禁止与以上药物联用。
与β受体阻滞剂合用时,利多卡因浓度会上升,发生心脏、神经异常情况较多,需监控循环、神经功能。
利多卡因为处方药,剂型、规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
盐酸利多卡因注射液:2ml:4mg;2ml:40mg;5ml:50mg;5ml:0.1g;10ml:0.2g;20ml:0.4g等。
盐酸利多卡因胶浆:10g:0.2g,20g:0.4g。
盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂:2%~4%。
碳酸利多卡因注射液(按利多卡因计算):5ml:86.5mg,10ml:173mg。
利多卡因凝胶贴膏:每贴含利多卡因700mg。
具体用法
用法
盐酸利多卡因
硬膜外阻滞:0.25%~0.5%溶液。
浸润麻醉或静脉注射
区域阻滞:0.25%~0.5%溶液。
外周神经阻滞:臂丛神经用1.5%溶液,牙科用2%溶液,肋间神经用1%溶液,子宫颈旁用0.5%~1%溶液,椎旁脊神经阻滞用1.0%,阴部神经用0.5%~1%溶液。
交感神经节阻滞:1%溶液。
检查时外用:2%盐酸利多卡因胶浆直接涂抹于食管、咽喉、尿道等外壁,或
胃镜检查前,口服2%溶液或4%溶液,或外喷2%~4%的盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂。
室性心动过速:静脉注射,或与5%
葡萄糖混合成1~4mg/ml的溶液,静脉滴注或通过输液泵给药。
治疗原发性三叉神经痛:2%盐酸利多卡因溶液与维生素B12混合注射。
缓解带状疱疹后遗神经痛:本品用于无破损皮肤,覆盖疼痛最严重的区域。患者可根据疼痛部位面积,在除去塑料覆膜前用剪刀将本品剪成小块使用。
碳酸利多卡因
同盐酸利多卡因。
用量
盐酸利多卡因
成人
表面麻醉:不超过100mg。
骶管阻滞:不超过200mg。
硬膜外阻滞:250~300mg。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞:50~300mg。
外周神经阻滞:臂丛神经用250~300mg,牙科用20~100mg,肋间神经用不超过300mg,子宫颈旁两侧各100mg,椎旁脊神经阻滞30~50mg,阴部神经两侧各100mg。
交感神经节阻滞:50mg。
检查时外用:2%利多卡因胶浆直接外涂用200~400mg,外喷盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂浓度2%时10~30ml,4%时则5~15ml;喷后1~2分钟进行操作。本品成人一次用量不得超过100mg。
室性心动过速:单次不超过200mg。
缓解带状疱疹后遗神经痛:按处方量贴敷(单次同时最多使用3贴),24小时内累计贴敷时间不超过12个小时。
儿童
用于麻醉、神经外阻滞时,一次给药总量不得超过4.5mg/kg,一般用0.25%~0.5%的溶液,特殊情况下可用1%溶液。用于治疗心律失常时,根据儿童体重,选择1~3mg/kg。
室性心动过速:一次1~3mg/kg。
碳酸利多卡因
硬膜外阻滞需根据临床阻滞节段数目和病人情况调整用量,常用量为10~15ml,肝肾功能不全者减量。
神经干(丛)阻滞:单次15ml,不超过20ml。
齿槽神经阻滞:用量2ml。
药物漏用
此药物一般仅在手术或检查中单次应用,无规律使用的情况,因此不存在漏用的情况。
药物过量
症状
过量时如果血药浓度>5μg/ml,可能表现为嗜睡、催眠、眩晕、身体颤抖,超过7μg/ml可能导致肌肉
震颤、惊厥,超过10μg/ml可能导致心动过缓,甚至心脏骤停、
呼吸抑制等严重反应。
处理方法
需要立即停止用药。监控血压、血氧,通过吸氧、胸外按压等方式维持
生命体征,必要时使用
肾上腺素、阿托品等药物维持体征。
药物停用
利多卡因通常仅单次使用,因此不存在药物停用的情况。
不良反应的表现
盐酸利多卡因
常见不良反应
可影响中枢神经正常功能,导致使用者嗜睡、肌肉抽搐、惊厥、感觉系统异常、昏迷,严重者可能导致
呼吸抑制。
会抑制心肌收缩,影响心脏传导,可能引起低血压、心率下降,浓度较高时发现心房传导速度减慢、
房室传导阻滞、
心输出量下降等情况。
凝胶贴膏使用时或使用后,皮肤使用部位可能会立刻产生刺激、瘙痒、局部感觉异常、变色、脱色、灼烧感、皮炎、红斑、
丘疹、水泡、青肿、水肿、脱皮、或瘀点。
少见不良反应
高浓度可能导致呼吸停止。
部分人群可能出现
皮疹或血管神经性水肿,但症状较轻,部分人群可能发生呼吸停止。
体外可抑制白细胞运动,影响吞噬细胞吞噬能力。
可能导致血小板数量下降。
可能与血红蛋白结合,导致高铁血红蛋白血症。
少数人可能出现恶心、呕吐的情况。
用于眼部麻醉时,可能出现视力暂时性丧失。
碳酸利多卡因
本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉
震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
不良反应的处理方法
盐酸利多卡因与碳酸利多卡因处理方法相同,通常需立即停止用药,并对症治疗,主要是维持
生命体征。
心率异常或心输出量下降时,可使用阿托品、
异丙肾上腺素、起搏器等维持心输出量。
患者使用凝胶贴膏时若产生刺激或灼烧感症状通常轻微、短暂,且为一过性,几分钟或几个小时内自然缓解。若无法耐受,可以移去药物直到刺激感消退后再重新使用。
其他症状通常停止用药即可。
药物贮存
各剂型密封保存,不超过 30℃遮光保存。
其他
临床使用时,需要注意各浓度、剂型的使用范围,且需在医生指导下进行,肌内注射时避免直接注入血管。
如果进入血管量过大,可能随血液循环进入中枢系统,发生局麻药中毒,出现嗜睡、肌肉
震颤、
呼吸抑制等不良反应,因此禁止大量注入血管。
大量使用可能引发惊厥,甚至导致心脏骤停,因此禁止大剂量使用。
药物容易蓄积,引发中毒,出现惊厥。
用药期间应监测血压、
心电图,如果出现P-R间期延长,或QRS波长增宽,或其他心律失常,应立即停药。
利多卡因气雾剂为压力容器,切勿受热,并避免撞击或自行拆启,以防危险。
不推荐在利多卡因凝胶膏上方放置外部热源如热的垫子、电热毯,虽然没有对这些情况进行过研究,但这些情况有可能提高血药浓度。
利多卡因凝胶膏遇湿后会失去粘性。避免接触水,例如沐浴或游泳。
使用前必须认真检查,如发现容器渗漏切勿使用。
如果注射液出现结晶、沉淀、变色,应停止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。