兰索拉唑为质子泵抑制剂,是一种临床常用的抑制胃酸药。兰索拉唑可分布于胃黏膜壁细胞的酸性环境内,在酸性条件下被活化并与质子泵结合,抑制酶的活性从而抑制胃酸分泌。可用于胃溃疡、
十二指肠溃疡、
吻合口溃疡、
反流性食管炎及
卓-艾综合征。
注射剂型可用于口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡、急性应激溃疡、急性
胃黏膜损伤。
适应证
治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡。兰索拉唑具有强大的抑制胃酸分泌的作用,因而可以治疗胃酸分泌过多导致的胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡。
反流性食管炎。兰索拉唑抑制胃酸分泌,升高胃内pH,从而使不耐酸的抗菌药物能发挥其最大的杀菌能力,与抗菌药物有协同作用。
用于卓-艾综合征。又称
胃泌素瘤,以难治性、反复发作或不典型部位的
消化性溃疡、高胃酸分泌为特征。除手术治疗,还需要服用质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。
药物起效时间
兰索拉唑口服后经1.5~2.2小时达血药峰浓度,在此之前药物已经开始起效,因此,药物起效时间一般在1.5~2.2小时内。
药物维持时间
兰索拉唑单次口服本药30mg,其抑酸作用可达24小时以上。
兰索拉唑注射剂型采用静脉滴注,每次30mg,一日两次,其抑酸作用至少维持12小时。
药物联用
兰索拉唑口服剂型可与两种抗菌药联用组成三联疗法方案,或在上述三种药基础上加上一种铋剂联用组成四联疗法方案,用来治疗
幽门螺杆菌感染。
三联疗法:兰索拉唑+阿莫西林+
克拉霉素,三药联合使用可辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除
幽门螺杆菌,临床效果佳,且不良反应少。
四联疗法:兰索拉唑+阿莫西林+克拉霉素+
枸橼酸铋钾,四药联合治疗胃溃疡可快速愈合溃疡面、不良反应发生率低、幽门螺杆菌根除率高。
兰索拉唑和奥美拉唑哪个好?
兰索拉唑在生物利用度、疗效、不良反应等方面优于
奥美拉唑,但选择药物时还应在医生指导下,根据患者具体情况进行选择。
奥美拉唑是一代质子泵抑制剂,兰索拉唑是二代质子泵抑制剂,是在奥美拉唑分子结构上进行优化,使得兰索拉唑的生物利用度高于奥美拉唑。兰索拉唑的不良反应相较于奥美拉唑也较少,耐受性较好。
兰索拉唑和雷贝拉唑能互相代替吗?
兰索拉唑和
雷贝拉唑在药效、不良反应等方面有一定的区别,患者需遵医嘱按照的不同病情来选择。
雷贝拉唑对其他药物的影响较兰索拉唑小,不良反应发生率低,且较轻微。且雷贝拉唑对于肝药酶的依赖性更低,所以对其他药物的影响较小,对于肝肾功能不全患者更适用。雷贝拉唑几乎不会与氯吡格雷产生相互作用,故正在服用氯吡格雷治疗心血管疾病时,可选用雷贝拉唑。
综上,两者有一定的区别,需遵医嘱选择合适的药物。
禁用情况
对兰索拉唑过敏者禁用。
慎用情况
肝功能障碍者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
有药物过敏史者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
有报道动物胎仔的血浆药物浓度高于其母体的浓度,孕妇或可能怀孕的人必须使用时,可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
动物试验中本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应避免用药,必须使用时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用,使用时需停止哺乳。
儿童
目前尚无研究显示本品对儿童是否有影响,应在医生指导下使用。
老人
老年患者对本药的清除时间延长,用药期间注意剂量调整,在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
禁止与阿扎那韦、奈非那韦等HIV蛋白酶抑制剂合用。兰索拉唑抑制胃酸分泌,提高胃内pH值,而阿扎那韦、奈非那韦的吸收依赖胃内pH,合用时会减少阿扎那韦、奈非那韦的溶解度,导致二者的血药浓度降低,影响治疗效果,应避免同时使用。
谨慎联用
禁止与
伊曲康唑、
酮康唑合用。由于本药显著而持久地抑制胃酸分泌,可使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少,导致这些药物浓度的降低,会削弱这些药物的作用,应谨慎与伊曲康唑、酮康唑同时使用。
与地西泮或苯妥英钠合用,可延迟地西泮或苯妥英钠的代谢与排泄,导致血药浓度增加,增强这些药物的作用,合用时应调整本药剂量。
与抗酸药(如
碳酸钙)合用,会降低本药的生物利用度,因为抗酸药结合胃酸后会造成胃内pH值升高,妨碍本药溶解。如二者需要合用,应在服用抗酸药后1小时再给予本药。
与
硫糖铝合用,因硫糖铝在胃壁形成保护膜,可干扰本药的吸收,降低本药生物利用度,故应在服用硫糖铝前至少30分钟服用本药。
与
茶碱合用,可诱导肝脏药物代谢酶,使茶碱代谢增强,茶碱的血药浓度降低,二者合用时,应定期监测茶碱的血清浓度。
与大剂量甲氨蝶呤合用可能增加甲氨蝶呤的浓度,导致甲氨蝶呤中毒。
特别提示:与兰索拉唑有相互作用的药物还有很多,如果正在使用其他药物,在使用兰索拉唑前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
兰索拉唑为处方药,规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间、用药频率,切不可擅自调整或自行用药。
剂型规格
肠溶片剂:15mg/片;30mg/片。
肠溶胶囊剂:15mg/粒;30mg/粒。
口崩片剂:15mg/片;30mg/片。
注射剂:30mg/瓶。
具体用法
用法
片剂/胶囊剂:清晨饭前30分钟,口服。
口崩片剂:将药片置于舌上,用唾液湿润并以舌轻压,崩解后随唾液吞服。也可以水送服。
注射剂:用注射用水溶解后,再用100毫升0.9%
氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液稀释,用带有过滤器的输液器输注。
使用本品应使用专用的输液器,不得与其它药物共用。需要通过其它输液器测管给予本品时,需要停止输注其它药物,并在本品给药之前和给药之后用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲管。
用量
成人用量
口服剂量
治疗
十二指肠溃疡:通常一次15~30mg,一日1次,连续服用4~6周。
治疗胃溃疡、
反流性食管炎、
吻合口溃疡:一次30mg,一日1次,连续服用6~8周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗,每日一次,口服15mg,如症状缓解不明显可加量至30mg。
治疗合并Hp感染的胃或十二指肠溃疡:可一次30mg,一日1~2次,与1~2种抗生素联合应用,1~2周为一疗程。
卓-艾综合征:治疗剂量因人而异,通常一次30mg,一日1次,连续服用6~8周。
注射剂剂量
用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡:一次30mg,一日2次。推荐静脉滴注时间30分钟,疗程不超过7天。
用于经皮冠状动脉介入术的患者:一次30ml,一日2次,静脉注射。
儿童用量
推荐口服。
体重30kg以下儿童:一次0.5~1mg/kg(最大15mg),一日1次。
体重30kg以上儿童:一次15~30mg,一日1次。
老年人
口服给药,一次15mg,一日1次。注射用药目前暂无相关数据。
肝、肾功能不全者
口服给药,一次15mg,一日1次。注射用药目前暂无相关数据。
药物漏用
通常兰索拉唑口服剂型大部分情况下每日仅需用药1次,忘记服药后可在当天想起时进行补服。若在次日才记起,按照正常剂量服用即可,切忌服用双倍剂量。
如果每日服药2次,药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无须补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可;药物漏服时间若小于下一次用药间隔的一半则需要补服。
举例:如患者每日服用2次,早晚7点各一次,当患者早上忘记服药,如果在下午1点前想起,则可以补服,如果在1点之后想起,则无须补服,在晚上7点正常服用即可。
注射制剂需在医院内使用,故一般不存在漏用情况。
药物过量
症状:偶尔用药过量,一般不会产生明显的临床症状,习惯性用药过量可能会导致严重不良反应,如持续性腹泻,
肝功能异常等。
处理:如出现轻微的不适症状,可多休息,多喝水,促进药物代谢,如出现严重的不良反应,如腹泻、肝功能异常等,需立即停药并就医,给予对症治疗与支持治疗。
药物停用
出现以下情况,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
使用本药时,如出现过敏反应如全身
皮疹、面部浮肿、呼吸困难、休克、以及
黄疸伴有肝酶升高的严重肝功能异常时,应及时停药,并采取相应的治疗措施。
全血细胞减少、粒细胞缺乏、
血小板减少、贫血。需密切观察,如有异常,应停药并进行适当处理。
间质性肺炎出现发烧、咳嗽、呼吸困难、肺音异常(
捻发音)时,需迅速进行胸部X线等检查,停止用药,采用肾上腺皮质类固醇等进行适当处理。
间质性肾炎在部分病例导致急性肾功能衰竭,需密切注意肾功能检测(
血尿素氮、肌酐),一旦发生,须及时停药处理。
质子泵抑制剂在极少数病例中与发生亚急性皮肤型红斑狼疮(SCLE)相关。如果发生病变(尤其是暴露于日光的皮肤区域),以及伴随关节痛,患者应及时就医,医疗保健专业人士应考虑停用该产品。
兰索拉唑治疗至少3个月(绝大多数治疗1年后)的患者中,如出现低镁血症状(如手足抽搐、心律不齐、癫痫),应停药。
用药后,症状没有明显改善或症状逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或调整用药剂量。
不良反应的表现
常见不良反应的表现
消化道反应:可见口干、恶心、味觉异常、
舌炎、腹泻等症状。
中枢神经系统反应:常见头痛、头晕、嗜睡等。
少见不良反应的表现
中枢神经系统反应:焦虑、失眠、抑郁等。
血液系统反应:贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、
血小板减少等。
其它:偶有发热、
总胆固醇、尿酸升高等不良反应;罕见男性乳房女性化、水肿、倦怠、舌、口唇或四肢麻木、肌肉痛或脱发;也有发生视觉模糊、乏力或关节痛的报。
不良反应的处理方法
消化道反应:出现轻度不良反应时,一般无需特别处理,若出现严重的不良反应,如持续性腹泻、验血结果显示肝功能异常,应立即停药,并就医进行针对性治疗。
中枢神经系统反应:出现轻度不良反应,一般无需特殊处理,停药后即可缓解,如出现严重的不良反应,如持续失眠,甚至出现抑郁症状,应立即停药并就医,进行专科检查和治疗。
过敏反应:出现轻度的皮疹等,可咨询医生,停止用药,使用口服抗组胺药进行对症治疗,过敏反应严重时,如大面积皮肤瘙痒,面部水肿、呼吸困难时,应立即停止用药,并及时就医,如出现休克症状,应立即拨打120进行抢救。
其他:症状较轻时,一般无需特别处理,停药后可自行缓解,若症状严重时,应立即停药,并就医进行针对性治疗。
药物贮存
片剂:密封,在干燥处避光保存(不超过20℃)。
胶囊剂:密封,在干燥处保存。
口崩片剂:室温(10~30℃)保存。
注射剂:遮光,密闭,不超过30℃保存。
药物应远离儿童和动物保存。
其他
本药主要经胆汁和尿液排泄,且可使
血清胃泌素水平升高,故在用药前后及用药时应定期进行全血计数,肝、肾功能检查,血清胃泌素水平监测。
使用本药有可能掩盖胃癌症状,故应在排除胃癌可能性的基础上使用本药,避免忽视胃癌早期治疗与诊断,耽误病情。
本药可能使髋关节、腕关节及脊椎的骨质疏松性骨折风险增加,故应尽量使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。
长期(例如超过3年)用药可能导致胃酸过低或胃酸缺乏继而引起维生素B12吸收不良。
质子泵抑制剂治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险。如果出现腹泻难以改善,应考虑该诊断。
本药在酸性条件下不稳定,口服胶囊剂不应压碎或咀嚼。
本药治疗过程中,应密切观察病情,尽可能使用最小治疗剂量,因长期使用的经验不足,暂不推荐用于维持治疗。
本药性状发生改变时,请勿服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。