本品为降压药,通过抑制
血管紧张素转换酶(ACE),使醛固酮分泌下降,血管阻力降低,达到降压目的,此外本品对低肾素性高血压也有降压作用。
适应证
本品用于治疗
急性心肌梗死后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或
心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如溶栓药、
阿司匹林以及β-受体阻滞剂。
起效时间
本品单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用。
维持时间
本品单剂口服后作用维持约24小时。
药物联用
本品与利尿剂合用,可增强抗高血压的效果。目前已有
赖诺普利氢氯噻嗪片复方制剂,可以更加有效地降低血压,并抵消利尿剂的降低血钾的作用。
禁用情况
对本品或其他ACE抑制剂过敏者禁用。
曾使用ACE抑制剂治疗而引起
血管性水肿,以及遗传性或特发性血管性水肿的患者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
骨髓抑制患者慎用。
血钾过高患者慎用。
肾功能障碍者慎用。
严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压,慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品禁用于妊娠中期和末期,也不推荐用于妊娠前3个月。因为可引起致畸胎作用和新生儿毒性(肾衰、低血压、高血钾)。一旦确诊怀孕或计划怀孕,应停用本品治疗,如果需要应开始替代治疗。
哺乳期女性
尚不知本药是否从人乳汁中分泌,但由于很多药物从人乳汁中分泌,故哺乳期妇女用药应慎重。
儿童
本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立,因此不推荐儿童使用。
老人
临床研究中,药物的安全性或有效性与患者年龄的变化无相关性。老人用药量应该根据血压的变化而调整。
不良相互作用
禁止联用
糖尿病患者不可合用本品与阿利吉仑;肾功能受损(肌酐清除率<60ml/min)的患者避免联合使用本品与阿利吉仑。
据报道,接受ACE抑制剂治疗的患者注射金剂(例如金硫丁二钠)后,常出现亚硝酸盐样综合征(血管扩张的症状,包括潮红、恶心、头晕和低血压),这些症状可能会很严重。
谨慎联用
锂剂:有报告在锂剂和ACE制剂合用期间出现可逆性的
血清钾升高和毒性反应。不推荐本品与锂剂合用,但如证实联合治疗是必要的,则应密切监测血清锂的水平。
本品联合使用血管紧张素II受体拮抗剂、 ACE抑制剂会使低血压、
高钾血症、肾功能异常(包括急性肾功能衰竭)的风险增加。当联合使用本品与上述药物,应当密切监测血压、肾功能和电解质。
同时服用非甾体类抗炎药(包括COX-2抑制剂和非选择性NSAIDs)可降低ACE抑制剂的降压效果。
其他降压药,合并使用其他降压药可增加本品的降压作用。合并使用
硝酸甘油或其它硝酸盐类药物,或其他血管扩张药可进一步降低血压。
某些麻醉药物,三环类抗抑郁药和抗精神病药物合并使用ACE抑制剂可引起血压进一步降低。
拟交感神经药物可减弱ACE抑制剂的降压作用。
ACE抑制剂和降糖药(
胰岛素、口服降糖药)合用可增加降糖作用,出现低血糖风险。这种现象大多在联合治疗开始的数周出现,更常出现在肾功能受损的患者。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
具体用法
用法
口服,本品应当在每天大致相同的时间服用。
本品的吸收不受食物影响。
用量
原发性高血压
起始剂量
肾素-血管紧张素-醛固酮系统高度激活的患者,可能在首次服药后出现血压过度降低。对于这些患者推荐的起始剂量为2.5~5mg,并应在医疗监护下开始治疗。
肾功能不全的患者需要更低的剂量。
维持剂量
通常有效的维持剂量为一日一次,一次20mg。如果治疗2~4周内未达到预期的治疗效果,可进一步增加剂量。最大剂量为一日80mg。
使用利尿剂的患者初次使用本品有可能出现症状性低血压,需特别注意。在开始使用本品治疗前的2~3天应停止服用利尿剂。对不能停止服用利尿剂的高血压患者,本品的初始剂量为5mg。
应监测肾功能和
血清钾,随后视血压情况调整本品剂量。如有必要,可以恢复使用利尿剂。
充血性心力衰竭
对于症状性
心力衰竭的患者,作为配合洋地黄、利尿剂或β受体阻滞剂治疗的辅助方法,本品的起始剂量为2.5mg,一日一次,应在临床监护下给药,以确定对血压的初步作用。
本品的剂量增加的幅度不可超过10mg;剂量增加的间隔不应短于2周;应加至患者能耐受的最大剂量,最大剂量不可超过35mg,每日一次;应根据患者个体的临床反应对剂量进行调整。
对于极有可能发生症状性低血压的患者,例如伴有或不伴有
低钠血症的盐丢失患者、低血容量的患者,以及正接受强利尿剂治疗的患者,如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况。
急性心肌梗死
初始剂量:本品可在心肌梗死症状发生24小时内应用。如果收缩低于100mmHg则不可以开始治疗。
首剂给予5mg口服,24小时后及48小时后再分别给予5mg,10mg口服,随后一日一次,一次10mg。
对低收缩压的病人(收缩压为120mmHg或以下),在治疗开始时或梗死发生后的头3天内应给予较低剂量(2.5mg)。
维持剂量:维持剂量为10mg,一日一次。
如果发生低血压(收缩压低于或等于100mmHg),可给予每日5mg的维持量,在必要时还可以临时降至2.5mg。
如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续一小时以上)应停止使用本品。
用药应持续6周,随后对患者的情况重新评估。出现心衰症状的患者应继续使用本品。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
本品人体药物过量的数据有限。ACE抑制剂过量相关的症状可表现为低血压、循环休克、
电解质紊乱、通气过度、心动过速、心悸、心动过缓、头晕、焦虑和咳嗽。
药物过量的处理方法
应严格遵医嘱用药,如果不慎出现过量,需立即就医,由医生进行救治。
对药物过量的推荐治疗是静脉滴注生理盐水。如出现低血压,应将患者置于休克体位。如可能,可考虑使用血管紧张素II和/或静脉注射
儿茶酚胺治疗。
如为最近服药,治疗的目的是将
赖诺普利自体内清除(如呕吐、洗胃、口服吸附剂或硫酸钠)。
本品可以通过血液透析清除。对治疗无效的心动过缓可使用起搏器。应密切监测
生命体征、血清电解质和肌酐水平。
药物停用
如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续一小时以上)应停止使用本品。
用本品时如
血清尿素氮与肌酐浓度增高,须减少本品的剂量及(或)停用利尿药。
发生过敏反应,应停药。
不良反应的表现
偶见不良反应:情绪改变、感觉异常、眩晕、味觉异常和睡眠障碍、心悸、心动过速、
雷诺现象、鼻炎、恶心、腹痛和消化不良、
皮疹、瘙痒。
罕见不良反应:
血红蛋白减少,血细胞比容减少、精神混乱、
支气管痉挛、
鼻窦炎、过敏性肺泡炎/嗜酸性粒细胞肺炎、口干、过敏性/血管神经性水肿。
不良反应的处理方法
使用本品应从小剂量开始,根据患者身体反应逐步调整适合剂量,可最大程度降低不良反应发生的概率。
咳嗽是ACE抑制剂类降压药常见且典型的不良反应,为干咳,尤其夜间较为明显,通常发生在用药一周至数月内。通常停药1~4周可缓解或消失。如果患者不能耐受,可咨询医生改用其他种类降压药。
出现低血压时,应减少本品用药剂量,并及时就医,采取用血液扩容纠正低血压。
发生舌、声门、咽喉部的血管神经性水肿时,可导致气道阻塞,可危及生命,应立即停用本品,马上就医,或拨打急救电话,由医生进行救治。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光、密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应用利尿剂或有
心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感,必须从小剂量开始,以避免低血压。
肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。
使用本品期间,应定期测白细胞、尿常规,肾功能损害患者还需监测血钾、
血尿素氮及肌酐。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。