赖氨匹林为
阿司匹林和与赖氨酸制成的可溶性盐,作用与阿司匹林相同,抑制环氧酶,具有解热镇痛抗炎作用,在体内水解为乙酰水杨酸而发挥抗血小板聚集作用,口服吸收完全、迅速,胃肠道刺激症状较轻。
适应证
口服制剂多用于
普通感冒等引起的发热,以及缓解轻中度疼痛等。静脉制剂适用于不适合口服给药的情况。
口服制剂
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、
神经痛、痛经等。
用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎等症状。
静脉制剂
用于不适合口服给药的发热及轻至中度疼痛。
药物起效时间
赖氨匹林起效时间尚不明确,不同制剂不同给药途径,个体差异都影响药物的起效时间,请遵医嘱使用即可。
静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并且立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。
药物维持时间
赖氨匹林口服吸收迅速、完全,吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中,但维持时间尚不明确,每天使用不超过3次,请遵医嘱使用。肌内注射赖氨匹林后,有效血药浓度可维持36~120分钟。
药物联用
目前赖氨匹林的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
禁用情况
或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的者禁用。
使用非甾体抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔病史者禁用。
其他活动性出血者禁用。
冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛者禁用。
新生儿禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
有哮喘及其他过敏性反应者慎用。
腐蚀性胃炎慎用。
痛风者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
高血压者慎用。
特殊人群用药
孕妇
赖氨匹林易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故孕妇禁用。
哺乳期女性
赖氨匹林可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用,如需使用必须停止哺乳。
儿童
3个月以下新生儿禁用,儿童用药后可能引起
瑞氏综合征,故16岁以下儿童需要在医生指导下慎用。
老人
老年患者由于肾功能下降用赖氨匹林易出现毒性反应,故应减少剂量,在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚不明确赖氨匹林禁止与哪些药物联用,如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
不应与其它非甾体抗炎药合用。
谨慎联用
抗酸药或尿碱药(如碳酸氢钠)等可增加尿中赖氨匹林的排泄,使血液浓度下降,不宜同用。
赖氨匹林与糖皮质激素(如
地塞米松等)同用,可增加胃肠道不良反应。
胰岛素或口服降糖药物(如
格列本脲)降糖效果可因与赖氨匹林同用而加强和加速,可能导致低血糖,需要谨慎联用。
赖氨匹林与
甲氨蝶呤同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
丙磺舒或
磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用赖氨匹林而降低;此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高,需谨慎联用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
赖氨匹林为处方药,规格剂型较多。可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
肠溶胶囊剂:0.1g/粒。
肠溶片剂:0.2g/片。
散剂:1g(0.225g)/袋;1g(0.45g)/袋;1.5g(0.9g)/袋;2g(0.45g))/袋。
注射剂:0.25g/瓶;0.5g/瓶;0.9g/瓶;1.8g/瓶。
具体用法
用法
赖氨匹林肠溶胶囊:饭前口服。
赖氨匹林肠溶片:饭前口服。
赖氨匹林散:口服,将药粉用温水溶解后立即服用。
注射用赖氨匹林:肌内注射或静脉注射。
用量
赖氨匹林肠溶胶囊或片:口服,
抑制血小板,每日剂量0.1~0.3g,一次或分次服用,或遵医嘱,应整吞服用。
解热镇痛:一次0.6g,一日3次;
抗风湿:一次1.2g,一日3次,或遵医嘱。
赖氨匹林散:口服。成人,一次0.45g,一日2~3次;儿童用量请咨询医师或药师。将药粉以温水溶解后立即服用。
注射用赖氨匹林:肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%
氯化钠注射液溶解后注射。成人:一次0.9~1.8g,一日2次。儿童:一日按体重10~25mg/kg,分2次给药。
药物漏用
赖氨匹林为处方药,规格剂型较多。如有药物漏用情况,可立即补用。如有特殊情况,应在医生指导下使用。
口服制剂
一日多次的情况下:如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物一次,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用一次药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物一次,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服一次,并于20时正常服用一次药物即可。
一日一次的情况下:
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
注射剂
注射用赖氨匹林为处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用。
药物过量
症状:赖氨匹林剂量过大(一日相当于
阿司匹林5g以上)可致水杨酸反应。
措施:药物过量应立即停药,予含碳酸氢钠的
葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
赖氨匹林应用出现过敏反应时,如出现
皮疹、瘙痒、呼吸困难、喉头水肿、血压下降等症状和体征,应立即停药并及时治疗。
长期应用赖氨匹林可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,应及时停药。
当患者服用赖氨匹林发生
胃肠道出血或溃疡时,应停药。
患者严重皮肤反应的症状和体征如大疱性皮疹、
中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎等,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用赖氨匹林。
用药中出现严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素 K缺乏、
血小板减少及手术前一周,应停用赖氨匹林。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起
消化道出血。长期应用
消化性溃疡发病率较高。
对血液系统的影响:赖氨匹林对抗维生素K的作用,抑制
凝血酶原的合成,延长出血时间,长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。
对肝肾功能的影响:长期应用赖氨匹林可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害。
水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、
酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。
过敏反应:少数病人用药后出现
皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血、
药疹等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。
瑞氏综合征:16岁以下儿童应用赖氨匹林可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、
颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但可危及生命。
不良反应的处理方法
如出现轻微胃肠反应(如胃部不适、恶心、呕吐)及出汗等,可密切观察,如不能耐受再考虑减量或停用。
如出现出血不良反应如呕血、黑便、牙龈出血等,可予维生素K防治,必要时需停药,严重时需要积极输血对症支持。
如出现肾功能异常,及时停药可恢复。
如果出现过敏反应,应立即停药并及时治疗,如使用抗过敏药物
氯雷他定或糖皮质激素等。
一旦出现瑞氏综合征或水杨酸反应,需要立即停药就医,并给以对症处理。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体类消炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
年老体弱或体温达40℃以上患者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。
赖氨匹林为对症治疗药,用于解热连续应用不得超过3天,用于止痛不得超过5天,症状不缓解请咨询医师或药师。
严重肝功能损伤、低
凝血酶原症、维生素K缺乏、
血小板减少者均需要避免应用,手术前一周也应停用。
对诊断的干扰:
长期每日用量超过2.4g时,硫酸酮
尿糖试验可出现假阳性,
葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性。
可干扰尿酮体试验。
血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法不受影响。
尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定,用荧光法测定时可受本品干扰。
尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳定。
出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长4~7天,剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床上尚未见小剂量(<150mg)引起出血的报道。
肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清
碱性磷酸酶,当血药浓度>250μg/ml时可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。
凝血酶原时间测定,大量应用,尤其是血药浓度<300μg/ml时凝血酶原时间可延长。
血清胆固醇测定,用量每天超过5g时血清胆固醇可降低。
血钾测定,可作用于肾小管,使钾排泄增多,导致血钾降低。
血清
甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免疫法测定及应用大剂量赖氨匹林时可得较低结果。
长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
服用赖氨匹林期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
赖氨匹林久贮后微有醋酸味,但不影响使用,超过有效期或因保存不善致使本品吸潮变色后,请勿使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。