来氟米特片是抗增殖活性的异嗯唑类免疫抑制药,具有抗炎、抗风湿的作用,主要用于类风湿关节炎及狼疮性肾炎。
适应证
本品适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
本品适用于狼疮性肾炎。
药物起效时间
本品口服吸收迅速,在胃肠黏膜与肝脏迅速转变为活性代谢产物
特立氟胺,口服后6~12小时内活性代谢产物的血药浓度达峰值,在此之前就已起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期为10小时,每日一次,请遵医嘱用药。
药物联用
雷公藤多苷片联合来氟米特治疗类风湿关节炎可以改善患者炎症指标。
本品与
甲氨蝶呤联合应用治疗类风湿关节炎,疗效明显高于单用甲氨蝶呤,但不良反应率也略高于单独用药组。
国内对单用泼尼松而病情仍活动的
系统性红斑狼疮患者并用本品,部分患者病情获得改善并可减少泼尼松用量。
国外将本品分别与
环孢素和
他克莫司联合应用于肾或肝移植患者,可促进病情控制及减少并用药物用量,大部分患者耐受良好。
来氟米特片吃多久是一个疗程?
通常认为来氟米特片吃两盒是一个疗程,两个疗程起效,但具体情况因人而异。
来氟米特片是抗增殖活性的异嗯唑类免疫抑制药,具有抗炎、抗风湿的作用,主要用于类风湿关节炎及狼疮性肾炎,由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。
为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合I期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。
禁用情况
对本品及其代谢产物过敏者禁用。
严重肝脏损害患者禁用。
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用。
哺乳期妇女禁用。
年龄小于18岁的患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
免疫缺陷患者慎用。
未控制的感染患者慎用。
活动性胃肠道疾病患者慎用。
肾功能不全患者慎用。
骨髓发育不良患者慎用。
肺部疾患者慎用。
严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。
用药期间有生育计划的男性慎用,应考虑中断治疗,同时服
考来烯胺。
特殊人群用药
孕妇:由于本品有较长的半衰期,其潜在的致畸作用可能在停药后继续存在,故孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用。
哺乳期女性:哺乳期妇女禁用。
儿童:对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。
老年人:65岁以上患者不需要调整剂量,老年人应在医生指导下用药。
不良相互作用
肝毒性药物:
来氟米特和其他肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。
非甾体抗炎药物:在体外一系列临床研究中,特立氟胺可使血浆游离
双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例,没有发现有特殊影响。
甲苯磺丁脲:在一系列临床研究中发现,特立氟胺可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。
利福平:单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,特立氟胺峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%),由于随着利福平的使用,特立氟胺浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。
剂型规格
来氟米特片:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
具体用法
用法
口服,饭后即刻用水冲服,以减少对肠胃的刺激。
用量
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。
为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合I期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。
在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
药物漏用
每日用药1次,若忘记用药,当日想起时用药即可,若第二日想起则无需补用,于正常时间用药即可,不可一次使用两倍剂量。
药物过量
口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49~65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg/ml以下。
通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
药物停用
如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:
如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内,继续观察。
如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80~120U/L),减半量服用,继续观察;若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L之间,应中断治疗。
如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/L),应停药观察。
停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人ALT不会再次升高。
如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:
若白细胞不低于3.0×109/L,继续服药观察。
若白细胞在2.0×109/L~3.0×109/L之间,减半量服药观察;继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L,中断服药。
若白细胞低于2.0×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
不良反应的表现
消化系统:腹泻、腹痛、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、恶心、呕吐。
肝胆疾病:可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高。
神经系统:乏力、头晕、头痛。
心血管系统:高血压。
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎。
泌尿系统:泌尿系统感染。
其他:脱发、体重减轻、口腔溃疡。
不良反应的处理方法
消化系统:应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类),如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
皮肤反应:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
肝胆疾病:需要医生根据ALT情况选择对应的措施,请遵医嘱。
神经系统:建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
肌肉骨骼:应及时就医,可在医师指导下口服止痛药及其他药物对症治疗。
心血管系统:可在医师指导下服用降压药物治疗。
呼吸系统:应及时就医,可在医师指导下服用抗菌药物及镇咳药物对症治疗。
泌尿系统:可在医师指导下服用抗菌药物对症治疗。
其他:症状轻者一般无需特殊处理可耐受,若症状较严重应及时就医,在医生指导下对症治疗。
药物贮存
本品应遮光,密封,25℃以下干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
临床试验发现
来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:
如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内,继续观察。
如果ALT升高在正常值的2~3倍之间(80~120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持80~120U/L之间,应中断治疗。
如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/L),应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人ALT不会再次升高。
免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下。
若白细胞不低于3.0×109/L,继续服药观察。
若白细胞在2.0×109/L~3.0×109/L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L,中断服药。
若白细胞低于2.0×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
据国外报道,该药在国外上市后罕见
间质性肺炎的发生,有肺部疾患者,请慎用或遵医嘱。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。