拉西地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有降压的作用,可以高度选择性地作用于血管平滑肌的钙通道,进而通过扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,而发挥降压的作用。另外,本品脂溶性强,使得其降压作用时间更长。
适应证
拉西地平主要用于治疗高血压。
药物起效时间
拉西地平口服后经胃肠道吸收迅速,0.5~2.5小时后达到血浆峰浓度最大值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
拉西地平维持时间尚不明确,在稳态时的半衰期为13-19小时,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
拉西地平联合其他作用机制的降压药(如
福辛普利等血管紧张素转化酶抑制剂、
缬沙坦等血管紧张素II受体抑制剂、
美托洛尔等β受体阻滞剂、氢氯噻嗪等利尿药),可使降压效果增强,但应严格遵医嘱用药。
禁用情况
对拉西地平过敏或其他二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏者禁用。
慎用情况
新近曾发生心肌梗死的患者慎用。
窦房结、房室结活性异常的患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用拉西地平的安全性尚不明确,但有研究显示拉西地平可能会引起子宫肌肉松弛,故一般不建议孕妇使用,尤其是临产妇女,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
拉西地平可以随人类乳汁分泌,但目前尚无研究显示本品对乳儿及泌乳量是否有影响,一般不建议哺乳期女性使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用,若使用本品,建议停止哺乳。
儿童
目前,尚无儿童使用拉西地平的经验,故儿童用药前应咨询医生。
老人
目前,尚无充分的临床研究显示65岁及以上的老年人与成年人对拉西地平反应是否不同。但考虑到多数老年患者可能合并肝、肾或心功能下降,及并发疾病或合用其他药物治疗,故老年患者使用本品应谨遵医嘱。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
CYP3A4抑制剂:如蛋白酶抑制药(如
利托那韦等)、唑类抗真菌药(如
伏立康唑等)、大环内酯类(如红霉素等)、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂(如维拉帕米等)等,可以使拉西地平代谢减慢,从而使拉西地平血药浓度升高。
西咪替丁:与拉西地平合用,可使拉西地平的血药浓度升高。
环孢素:拉西地平可以逆转环孢素引起的肾血浆流量以及
肾小球滤过率的减少,因此,二者合用可以增加环孢素的血药浓度。
因药效降低而需谨慎联用的药物
CYP3A诱导剂:如
利福平、圣约翰草提取物等,可以使拉西地平代谢增加,从而使拉西地平的血药浓度降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
I类和Ⅲ类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗精神病药、抗生素、抗组胺药:如
普罗帕酮、
丙米嗪、帕罗西汀、红霉素、
特非那定等等,与拉西地平合用,可能使QT间期延长。
胺碘酮:与拉西地平合用,可以进一步降低心率,增加
房室传导阻滞的风险。
药物-食物相互作用
葡萄柚汁:合用时会改变拉西地平的生物利用度,使用拉西地平期间不得饮用葡萄柚汁。
拉西地平应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:4mg/片;6mg/片。
分散片剂:4mg/片。
具体用法
用法
普通片剂:口服,用适量水送服。
分散片剂:口服,用适量水送服;或将药片加入适量温水中溶解后服用。
提示:本品不受食物影响,与或不与食物同服都可以,但一般建议在每天早晨同一时间服药。
用量
成人常规用量
初始剂量一般为每次2mg,每日1次,剂量调整应根据病情的严重程度及个体差异来调整,当给予初始计量后充分的时间内未达到有效的治疗效果,剂量可增至每次4mg,每日1次。
剂量调整间隔一般不少于3~4周,若临床需要,可在密切监测下,快速调整剂量。需要注意的是,本品最大剂量为一次6mg,每日1次。
特殊人群用量
肾功能不全者:因拉西地平不经过肾脏排泄,故对肾功能不全者无需调整剂量。
肝功能不全者:对于轻至中度肝功能不全者一般无需调整剂量;对于重度肝功能不全者,由于肝功能受损的患者服药后会出现抗高血压的作用被加强,因此肝功能损伤的患者慎用本品,初始剂量建议每次2mg,一日1次。
老年人:无需调整剂量。初始剂量建议每次2mg,一日1次,必要时可增至4~6mg,一日1次。
药物漏用
拉西地平每日服用一次,漏服时应在想起时服用,同时适当推迟下次用药时间(一般是间隔24小时)。
药物过量
症状
过量使用拉西地平可能会导致外周血管过度扩张,从而出现严重低血压及反射性心动过速,也可能出现心动过缓、房室传导时间延长。
措施
严重低血压:医生会频繁进行血压监测及心肺监护,同时给予心血管支持治疗(如抬高四肢、适当补液等)。若经上述治疗效果不佳,可考虑给予血管收缩剂(如
去氧肾上腺素),并注意循环液体量及尿量。
心动过缓、房室传导时间延长:医生会给予阿托品、
葡萄糖酸钙等药物缓解症状及支持治疗。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
严重低血压:如出现血压偏低、视野模糊、
黑矇、晕厥等。
如果出现头痛、踝部水肿、心悸、胸痛等不良反应时,或检查发现碱性磷脂酶升高,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
不良反应的表现
常见不良反应
中枢神经系统:头痛、头晕。
自主神经系统:皮肤潮红。
全身:踝部及足部水肿、无力。
心血管系统:心悸、心动过速。
胃肠道系统:恶心、胃肠道不适。
泌尿系统:多尿。
偶见不良反应
心血管系统:心绞痛恶化、低血压。
罕见不良反应
过敏反应:如荨麻疹。
外周血管:如血管水肿。
精神系统:如萎靡、抑郁等。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,无需特别处理;若症状较重,应及时停药,并立即就医治疗,在医生的指导下调整用量或治疗。
常见不良反应处理
皮疹:轻度皮疹可以口服抗
组胺药物(如依巴斯汀、氯苯那敏等),联合外擦
地塞米松软膏缓解;皮疹严重时,应立即停药,并立即就医治疗。
胃肠道反应:若反应程度较轻时,一般无需特别处理,注意清淡饮食即可;若症状较重,应及时停药,并立即就医治疗。
头晕、头痛、心悸、皮肤潮红、水肿等不良反应通常是暂时的,通常会随继续服用相同剂量的拉西地平而消失
偶见不良反应处理
心绞痛恶化:若胸痛加重,建议及时就医,配合完善相关检查,帮助排查及鉴别诊断,并积极治疗。
低血压:若血压连续3次测量均偏低,或出现严重低血压的症状(如眩晕、
黑矇等),应及时停药,并就医诊疗,遵医嘱调整药物治疗方案。
罕见不良反应的处理
荨麻疹:应立即停药并就医,在医生指导下使用抗过敏药物治疗(如氯苯那敏等),并调整降压治疗方案。
精神系统:若出现精神萎靡、抑郁等精神障碍时,以停药,抗精神药物治疗为主。
药物贮存
片剂、分散片均应在室内避光处密封保存,此外,药物要远离儿童。如果一次只需要服用4mg剂量的一半,则另一半应保存在原铝塑包装中,并在48小时内服用。
其他
服用拉西地平期间,应定期监测血压。
用药期间如果坐躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,需缓慢起身。
服用拉西地平期间,注意避免食用葡萄柚及其制品,否则可能会增加拉西地平的血药浓度。
拉西地平应遵医嘱用药,切勿擅自改变药量或停药,否则会增加心脑血管事件的风险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。