拉莫三嗪是一种电压依赖性钠通道阻滞药。它可以抑制病理性
谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
临床上拉莫三嗪用于治疗癫痫简单部分性发作、复杂部分性发作、全身强直-阵挛性发作;也可用于治疗合并有
Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
适应证
用于12岁以上儿童及成人癫痫简单或复杂部分性发作、原发性或继发性全身强直阵挛性发作的单药治疗。
用于2岁及2岁以上儿童及成人的癫痫简单或复杂部分性发作、原发性或继发性全身强直阵挛性发作的添加疗法。
用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
药物起效时间
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的相关代谢,片剂和分散片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
拉莫三嗪药物维持时间尚不明确,其半衰期为6.4~30.4个小时,但拉莫三嗪片的半衰期明显受到合用药物的影响,合用药物不同,药物维持时间也不同,每日需服用1次。
药物联用
拉莫三嗪与
丙戊酸钠合用,丙戊酸钠抑制拉莫三嗪的
葡萄糖醛酸化,可降低拉莫三嗪的代谢。拉莫三嗪的平均半衰期增加,使药效维持的时间更长。临床上用于成人及2岁以上儿童癫痫的治疗。
拉莫三嗪长期吃有什么危害吗?
拉莫三嗪片为抗癫痫药,此类药物长期服用会引发神经系统异常、消化系统异常和血液、淋巴系统异常等。
神经系统异常:表现为眩晕、头痛、精神紧张、精神失常、精神萎靡、精神错乱、忧郁、易冲动等。
消化系统异常:恶心、呕吐、厌食、
上腹部疼痛、胃炎、食欲不振等。
血液和淋巴系统的异常:
再生障碍性贫血、
巨幼细胞贫血、
淋巴结肿大、血糖升高等。
拉莫三嗪治疗双相抑郁多久起效?
拉莫三嗪治疗双相抑郁3周左右生效。
使用量可以从小剂量开始逐渐递增,总体疗效不错,建议遵循医嘱用药,避免出现不良反应,
肝功能不全和肾衰竭患者要谨慎使用。
禁用情况
对该药品过敏者禁用。
慎用情况
孕妇应权衡利弊,谨慎使用。
本品可以分泌进入乳汁,哺乳期妇女谨慎应用。
肾衰竭患者慎用。
2岁以下儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇应权衡利弊,谨慎使用。
哺乳期妇女:本品可以分泌进入乳汁,哺乳期妇女谨慎应用。
儿童:2岁以下儿童不建议使用,抗抑郁药和其他精神病药会增加儿童和青少年的自杀想法和行为,因此2~12岁未成年人应严格在医生的指导下进行用药。
老年人:老年人用药不需要进行剂量调整。
不良相互作用
拉莫三嗪与卡马西平合用,有恶心、视力模糊、头晕、
复视和
共济失调的报告。临床上一般不配伍使用。
慎与含有雌激素的口服避孕药合用,可降低本品的血清浓度。
剂型规格
片剂:25mg/片,50mg/片,100mg/片。
分散片:5mg/片,25mg/片,50mg/片,100mg/片,200mg/片。
具体用法
用法
片剂:口服,用少量的水整片吞服。
分散片:口服,可咀嚼或直接吞服,也可用少量的水溶解后服用。为保证治疗剂量的维持,需监测患者体重,在体重发生变化时要核查剂量。
用量
用于癫痫的单药治疗剂量
成人及12岁以上儿童:本品单药治疗的初始剂量是25mg,每日1次,连服2周;随后用50mg,每日1次,连服2周;此后,每隔1~2周增加剂量,最大增加量为50~100mg,直至达到最佳疗效。
通常达到最佳疗效的维持剂量为100~200mg/d,每日1次或分2次给药。
儿童(2~12岁):
本品的初始剂量是0.15mg/(kg•d),每日服用1次,连服2周;随后2周每日1次,每次0.3mg/kg;此后,应每1~2周增加剂量,最大增加量为0.3mg/kg,直至达到最佳的疗效。
通常达到最佳疗效的维持量为1~5mg/(kg•d),单次或分2次服用。
为获得有效的维持治疗剂量,须对儿童的体重进行监测,并根据体重的变化,对用药剂量重新进行评估。
年龄小于2岁的儿童:
小于2岁的儿童,没有使用本品的足够资料,因此拉莫三嗪片不推荐用于2岁以下儿童。
用于癫痫的联合用药的剂量
成人及12岁以上儿童:
对合用
丙戊酸钠的患者,不论其是否服用其他抗癫痫药,本品的初始剂量为25mg,隔日服用,连服2周;随后2周每日1次,每次25mg;此后,应每1~2周增加剂量,最大增加量为25~50mg,直至达到最佳的疗效。
对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的患者,不论是否服用其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外),本品的初始剂量为50mg,每日1次,连服2周;随后两周每日100mg,分2次服用。此后,每1~2周增加一次剂量,最大增加量为100mg,直至达到最佳疗效。
儿童(2~12岁):
初始剂量是0.15mg/(kg•d),每日服用1次,连服2周;随后2周每日1次,每次0.3mg/kg;此后,应每1~2周增加剂量,最大增加量为0.3mg/kg,直至达到最佳的疗效。
通常达到最佳疗效的维持量为1~5mg/(kg•d),单次或分2次服用。
为获得有效的维持治疗剂量,须对儿童的体重进行监测,并根据体重的变化,对用药剂量重新进行评估。
服用具酶诱导作用的抗癲病药的患者,不论加或不加其他抗癲痫药(丙戊酸钠除外),本品的初始剂量为0.6mg/(kg•d),分2次服,连服2周;随后2周剂量为1.2mg/(kg•d)。
此后,应每隔1~2周增加一次剂量,最大增加量为1.2mg/kg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5~15mg/(kg•d),分2次服用。
年龄小于2岁的儿童:
小于2岁的儿童,没有使用本品的足够资料,因此拉莫三嗪片不推荐用于2岁以下儿童。
药物漏用
在一天用一次药的前提下,如果漏用药物时间较短,请尽快补用,但如果快到下一次用药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间使用。
例如早上8时未服药,在20时之前想起漏服,就需要补服;在20时之后才想起漏服,就不用再补服了。下次按时、按量服药即可。切记不可一次使用2倍剂量,以免引起毒性反应。
药物过量
过量危害
拉莫三嗪过量使用会引起
眼球震颤、
共济失调、意识受损、
癫痫大发作、昏迷、QRS间期延长等症状。
处理措施
本品没有特异性解毒药。一旦发生药物过量,应给予患者适当的支持疗法,可诱导呕吐、洗胃;预防性呼吸道保护。还可根据临床情况采取进一步治疗措施。
药物停用
如果服用拉莫三嗪后有喘息、嘴部肿胀、呼吸困难、发热和晕厥,请立即停药。
拉莫三嗪还可能导致严重的皮肤不良反应,用药后如果出现
皮疹,请立即停药。
出现抑郁、行为恶化或自杀倾向应立刻停药。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统反应:主要包括头晕、头痛、
共济失调(站立、行走不稳,动作不灵活等)、嗜睡、失眠等。
精神异常:可能会出现抑郁、焦虑、易怒、注意力紊乱、情绪迟钝等。
胃肠道反应:可能出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良等胃肠道反应。
皮肤反应:常见
皮疹,大多数皮疹是轻微的,儿童比成人的发生率高,症状一般较轻。同时应该注意过敏反应的早期表现(如发热、
淋巴结肿大)。
其他不良反应:可能引起眼部异常,表现为
复视、视力模糊、视力异常等。
偶见不良反应:
精神异常:思维异常、精神失常等。
皮肤反应:严重的皮肤反应,如
多形红斑、中毒性表皮坏死等。
罕见不良反应
不良反应的处理方法
常见不良反应
如果出现头晕、共济失调,程度轻微可无须特殊处理;若头痛难以忍受,应及时咨询医生采取适当治疗措施。
若出现抑郁、焦虑、易怒、注意力紊乱、情绪迟钝,程度轻微可无须特殊处理,停药后这些反应一般会消失。
若出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良,轻微者可无须特殊处理,若腹痛难忍应及时咨询医生采取适当治疗措施。
若出现皮疹,应立即停药,及时就医采取措施,若出现发热,
流感样症状应立即评估患者。如不能确定另有病因,应停用本药。及时就医,采取适当的治疗措施。
眼部异常,表现为复视、视力模糊、视力异常,一般不需要额外药物治疗,停药后这些反应一般会消失。
少见不良反应
若出现眼球震颤应立即就医,咨询医生。
若思维异常、精神失常,程度轻微可无需特殊处理,停药后这些反应一般会消失;若严重,则需要及时就医,咨询医生。
若出现多形红斑、中毒性表皮坏死应立即停药,及时就诊。
罕见不良反应
若出现锥体外系作用、舞蹈病手足徐动症,应及时就诊,咨询医生。
若出现结膜炎,贫血、白细胞减少、血小板减少时,应立即停药,及时就诊,咨询医生后继续进行治疗。
药物贮存
密封,30℃以下,干燥处保存。
药品应放在儿童够不到的地方。
其他
该药品不能突然停药。
在本品初始治疗之前,如出现严重
皮疹或其他过敏反应体征或症状(如发热、淋巴结病),均应立即报告医生。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。