拉米夫定是一种核苷类似物,通过抑制病毒DNA复制发挥作用。
适应证
用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童(需要联合)。
适用于伴有
丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成人慢性乙型肝炎的治疗。
药理作用
拉米夫定具有抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙肝病毒(HBV)的作用,其主要作用机理是拉米夫定通过在肝细胞内转化为活性的三磷酸拉米夫定,竞争性地抑制HBV-DNA聚合酶,同时终止DNA链的延长,从而抑制病毒DNA的复制。
药物起效时间
正常情况下,本品口服给药后,最大血药浓度的平均达峰时间约为1小时,在此之前药物已经发挥作用。
药物维持时间
本品口服后的维持时间尚不明确,其半衰期约5~7小时,每天服用2次即可,请遵医嘱使用。
药物联用
拉米夫定是一种核苷类似物,与其它抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。
禁用情况
慎用情况
过敏体质慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇
没有在孕妇中进行合适和良好对照的临床研究。拉米夫定可以透过胎盘,导致胎儿线粒体功能障碍,仅在获益大于风险的情况下可以考虑使用拉米夫定。
哺乳期妇女
拉米夫定可以随乳汁排泄,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女用药期间暂停哺乳。
儿童
拉米夫定一日二次与其它抗逆转录病毒药物同时使用,可用于3月龄及以上患儿。
老人
拉米夫定临床研究中没有足够数量的65岁和以上的老年患者。老年患者的剂量选择应谨慎。由于拉米夫定主要从肾脏排泄,而老年人肾功能减退,建议对老年人肾功能进行监测,并依此调整剂量。
不良相互作用
复方磺胺甲恶唑可增加本品血药浓度,但通常不需调整本品剂量。详情请咨询医生。
本品与主要通过肾排泄的药物(如
甲氧苄啶)合用,可抑制本品的经肾排泄。在与具有相同排泄机制的药物同时使用时,特别是当该药物的主要清除途径是通过有机阳离子转运系统的主动肾脏分泌时(如三甲氧苄氨嘧啶),应考虑其相互作用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,可在医生或药师指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:0.1g/片;0.15g/片;0.3g/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服。
用量
HIV感染者(均需与其他抗HIV药物联合治疗)成人剂量:口服用药,一次150mg,一日2次;体重<50kg者,一次2mg/kg,一日2次。餐后或空腹服。详情请遵医嘱。
HIV感染者小儿剂量:3个月至16岁患儿,一次4mg/kg,一日2次,一日剂量不超过150mg。详情请遵医嘱。
慢性乙型肝炎患者:成人剂量,一日口服一次,一次100mg。详情请遵医嘱。儿童患者,一日3mg/kg,一次口服。详情请遵医嘱。
艾滋病患者合并慢性乙肝:剂量需加大至每日口服2次,每次150mg;并需与其他抗HIV药联合应用。详情请遵医嘱。
肾功能减退患者:肌酐清除率(CCr)30~49ml/min,一日1次,一次150mg。
CCr为15~29ml/min,第一日150mg,继以每日100mg。
CCr为5~14m/min,第一日150mg,继以每日50mg。
CCr<5ml/min,第一日50mg,继以每日25mg。
血液透析患者:第一日150mg,继以每日25~50mg。
药物漏用
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,8时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
关于人类急性使用过量
拉米夫定后造成后果的研究资料很少。从目前的资料看,患者能够恢复,没有致死的病例。在上述药物过量的情况下,患者未表现特殊的特征和症状。
如果患者服药过量,应对其进行监测,必要时,给予常规支持治疗。因为拉米夫定是可经过透析清除的,所以治疗药物过量时可采用血液透析的方法,虽然目前尚未进行这方面的研究。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
服用本品如发生腹痛、恶心、呕吐或检查试验结果异常,应立即停药,直至胰腺炎被排除为止。
出现任何临床上或实验室结果提示乳酸酸中毒伴有或不伴有肝炎(包括肝肿大、脂肪变性,即使没有明显的转氨酶升高)时需暂停服用拉米夫定。
原有
肝功能异常(包括
慢性活动性肝炎)患者,在联合抗反转录病毒治疗期间肝功能异常的发生率升高,应按照当地的常规诊疗标准进行监测。如果这些患者中有
肝病恶化的证据,必须考虑中断或停止治疗。
如果在HIV和HBV混合感染的患者中停用拉米夫定,那么应当考虑定期检查肝功能和监测HBV复制的标志物,因为拉米夫定的停用可能导致肝炎急剧恶化。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见有头痛、乏力、肌肉关节酸痛、上腹不适、头晕、发热、麻木、周围神经病变、口干、咳嗽、高乳酸血症、
皮疹等。
此外,本品偶可引起
乳酸性酸中毒、肝肿大及脂肪变性,并有死亡病例报告,易发生于肥胖及长期用药的女性患者。
不良反应的处理方法
对于上述不良反应,大多程度较轻,一般不需停药,密切进行观察,如果不能耐受则需要考虑换药治疗。
治疗疗程中应监测肝功能及乳酸性酸中毒的发生,如果出现严重不良反应如肝中毒、乳酸中毒、胰腺炎等,需要立即停药,并使用保肝药如
还原型谷胱甘肽和碱性碳酸氢钠等对症支持治疗。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应提醒患者注意,
拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。患者必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药,不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。至少应每3个月测一次ALT水平,每6个月测一次HBVDNA和乙肝表面抗原HBeAg。
HBsAg阳性但ALT水平正常的患者,即使HBeAg和/或HBVDNA阳性,也不宜开始拉米夫定治疗,应定期随访观察,根据病情变化而再考虑。
到目前为止,尚无拉米夫定治疗乙型肝炎合并丁型肝炎或丙型肝炎的长期疗效资料。拉米夫定治疗HBeAg阴性的患者,或同时接受免疫抑制剂治疗,包括
肿瘤化疗的患者的资料有限。
如果HBeAg阳性的患者在血清转换前停用本品,或者因治疗效果不佳而停用药者,有可能出现肝炎加重,主要表现为HBVDNA重新出现及血清ALT升高。
如果停止拉米夫定治疗,应对患者临床情况和血清肝功能指标(ALT和胆红素水平)进行定期监测至少4个月,之后根据临床需要进行随访。对于在停止治疗后出现肝炎复发的患者重新开始拉米夫定治疗的资料尚不充分。
对于有接受
器官移植或晚期
肝病如失代偿性肝硬化的患者,病毒复制的风险更大,预后较差。该组患者中的安全性和疗效尚未得到确立。
目前尚无本品用于孕妇的资料,故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎疫苗免疫接种。
应告知患者尚未证明本品治疗可降低乙肝病毒传染他人的风险,故仍需给予恰当的预防。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。