本品是抗病毒的复方制剂,主要成分包括
拉米夫定和多替拉韦。
其中,多替拉韦可以抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)整合酶,拉米夫定可以抑制逆转录酶。两者联用于1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染患者。
适应证
本品作为完整治疗方案,可用于以下两类对本品任一成分无已知耐药相关突变的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的成人及12岁以上青少年(体重至少40千克)患者:
无抗逆转录病毒治疗史的患者。
作为替代治疗方案,用于接受稳定抗逆转录治疗达到病毒学抑制(HIV-1 RNA<50 拷贝/mL)且无治疗失败史的患者。
药物起效时间
口服后被迅速吸收,多替拉韦约2.5小时达血药峰浓度,拉米夫定约1.0小时达血药峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,多替拉韦终末半衰期约为14小时,拉米夫定消除半衰期约为18.5小时,每日需用药1次,请遵医嘱用药。
药物联用
可以与其他抗病毒药物联用,如与
替诺福韦、
去羟肌苷、
司他夫定或
齐多夫定,使用时无需调整剂量。
禁用情况
禁用于已知对多替拉韦、
拉米夫定或任何辅料有超敏反应的患者。
禁止与治疗窗口狭窄且是有机阳离子转运体(OCT)2 的底物的药物联合给药,其中包括但不限于氨吡啶(也称为达氟哌啶)。
慎用情况
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇需在医生指导下使用。只有预期获益超过对胎儿的潜在风险时,才可以在妊娠期使用本品。
育龄期女性
多替拉韦(本品的一种成分)会增加神经管缺陷的风险,育龄期女性应考虑采取有效的避孕措施。
若女性计划怀孕,应由医生权衡治疗的获益和风险。
哺乳期女性
哺乳期女性需在医生指导下使用。
感染HIV的妇女在任何情况下都不应母乳喂养其婴儿,以避免传播HIV。
儿童
尚未在儿童患者中确定本品的安全性和有效性。
老年人
老年人应在医生指导下谨慎使用本品。
不良相互作用
尚未开展过本品的药物相互作用研究。本品含有多替拉韦和拉米夫定,因此这些药物单独用药时发现的相互作用均与本品相关。
与本品有关的不良相互作用
多非利特、吡西卡尼:禁止合用。
治疗窗口狭窄且是有机阳离子转运体(OCT)2底物的药物(如氨吡啶):禁止合用,因为OCT2转运体受抑制会导致氨吡啶血药浓度上升,所以多替拉韦联合给药可能会导致惊厥发作。
与多替拉韦有关的不良相互作用
含镁、铝抗酸剂:同时给药可能导致药效下降,此类药品应与本品分开给药(给药后至少2小时或给药前6小时)。
含钙、铁或镁的补充剂或多种维生素:与食物同服时可以同时用药;如果在空腹状态下服用本品,则应在服用本品后至少2小时或服用本品前6小时服用补充剂。
二甲双胍:在开始和停止多替拉韦与二甲双胍的合并用药时,应考虑调整二甲双胍的剂量,以维持血糖控制。在中度肾损害患者中,与多替拉韦同时给药时,应考虑调整二甲双胍的剂量。
与拉米夫定有关的不良相互作用
含
恩曲他滨的产品,如恩曲他滨
替诺福韦片:不建议联合用药,拉米夫定和恩曲他滨均为胞苷类似物,存在细胞内相互作用的风险。
克拉屈滨:不建议同时使用。因为在体外试验中,拉米夫定可抑制细胞内克拉屈滨磷酸化,联合用药可能导致克拉屈滨失效。
含有山梨醇或其他渗透性多元醇或单糖醇的药物:避免长期同时给药。当必须长期联合用药时,应考虑提高 HIV-1病毒载量的监测频率。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
拉米夫定多替拉韦片:每片含拉米夫定300mg和
多替拉韦钠(以多替拉韦计)50mg。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。可与或不与食物同服。
本品应在具有HIV感染治疗经验的医师指导下处方。
用量
成人及12岁以上青少年(体重至少40千克):每日1次,每次1片。
药物漏用
如果漏服一次本品,并且离下次服药还有4小时以上,应当尽快服用本品。如果离下次给药不到4小时,患者不得服用漏服剂量,按照常规给药方案服药即可。
如果不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
发生多替拉韦或拉米夫定急性用药过量后,除了作为不良反应列出的症状或体征外,没有发现其他特殊的症状或体征。
尚无针对本品用药过量的特异性治疗。如果发生用药过量,应当在医生指导下接受支持性治疗和适当监测。
拉米夫定可被透析,在治疗用药过量时可使用连续血液透析,但尚未对此进行研究。多替拉韦与血浆蛋白的结合率很高,所以使用透析不太可能将其显著清除。
药物停用
如果出现超敏反应的体征或症状(如重度
皮疹或皮疹伴肝酶升高、发热、全身不适、疲乏、肌肉或关节疼痛、水疱、口腔病变等),请立即停用本品和其他可疑药品。
如出现提示乳酸酸中毒(伴或不伴肝炎;可能包括肝肿大和脂肪变性,即使不存在明显的转氨酶升高)的临床表现或实验室结果异常时,应暂停服用本品。
如果合并感染乙肝病毒的患者停用本品,建议定期监测肝功能和 HBV 复制标记物,因为停用拉米夫定可能导致肝炎急性加重。
如果原先存在的
肝病出现恶化,应当考虑暂停或终止治疗。
不良反应的表现
神经系统疾病
非常常见:头痛。
常见:头晕、嗜睡。
非常罕见:周围神经病、异常感觉。
胃肠系统疾病
非常常见:恶心、腹泻。
常见:呕吐、肠胃气胀、腹痛/腹部不适。
罕见:胰腺炎。
精神疾病
常见:抑郁、焦虑、失眠、异常做梦。
偶见:自杀想法、自杀未遂。
皮肤及皮下组织类疾病
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病
罕见:横纹肌溶解。
全身性疾病及给药部位各种反应
常见:疲乏。
各类检查
罕见:淀粉酶升高。
血液及淋巴系统疾病
非常罕见:单纯红细胞再生障碍性贫血。
免疫系统疾病
偶见:超敏反应、免疫重建综合征。
代谢及营养类疾病
非常罕见:乳酸酸中毒。
肝胆系统疾病
偶见:肝炎。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现超敏反应、乳酸酸中毒的临床表现,请立即停用本品和其他可疑药品,及时就医。
如用药后出现严重不良反应,请立即停药并及时就医,在医生指导下对症治疗。
药物贮存
不超过30℃密闭保存。
请放在儿童不能接触的位置。
其他
用药期间应当采取预防措施防止病毒传播。
在开始使用本品之前或期间,应对患者进行乙肝病毒感染检测。
在合并乙肝或丙肝病毒感染的患者中,建议监测肝脏生化指标。
如果用药期间出现关节疼痛、关节僵硬或运动困难,应当立即联系医生。
本品对驾驶和操纵机器的能力基本无影响,但患者需要注意,使用多替拉韦治疗期间曾报告过出现头晕和嗜睡,驾驶或操作机械时需要注意。
有生育能力的女性用药期间应采取有效的避孕措施。
用药期间可能发生体重增加以及血脂和血糖水平升高,可能与疾病控制和生活方式有关。
用药期间仍然可能出现机会感染和HIV感染的其他并发症,应接受密切的临床观察。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。